Барбитураты

Вред и зависимость от барбитуратов

Динамика барбитуромании схожа с динамикой других видов токсикомании: длительный их прием приводит к повышенной раздражительности, рассеянности, затрудненной концентрации внимания, возможны нарушения памяти. Наблюдаются также гипомимия, смазанная речь, тремор, снижение сухожильных рефлексов и другие неврологические нарушения. В отдельных случаях состояние пациента приближается к псевдопаралитическому.
Что касается зависимости, то она гораздо сильнее опиатной. Абстиненция обычно протекает очень тяжело: уже на вторые — третьи сутки после прекращения приема возникают бессонница, тревога, мышечные судороги, тошнота и рвота. Абстинентный синдром в отдельных случаях может вызывать эпилептические припадки, кому или даже смерть.
Длительный прием барбитуратов вызывает глубокие психологические сдвиги и нередко приводит к суициду.Лечение от барбитуратной зависимости на начальном этапе должно проходить в стационаре, где больному постепенно снижают дозу принимаемых препаратов.

Чем грозят

Чем грозит человеку обнаружение Фенобарбитала и других барбитуратов в моче? Всё зависит от обстоятельств обнаружения препарата.

В случае если тест-анализ проводили водителю, совершившему наезд или дорожно-транспортное происшествие (ДТП), а результат был положительным, то минимальное наказание — это лишение водительских прав. Если же имеются пострадавшие или погибшие, то положительный тест является отягощающим обстоятельством. Водитель становится виновным в езде в состоянии наркотического опьянения.

Лекарственные средства на основе барбитуратов, употребляемые в небольших дозах, никогда не превысят пороговые значения в анализе мочи. Поэтому если при проведении тест-анализа проба дала положительный результат, то необходимо требовать повторное исследование с целью обнаружения количества запрещённого вещества. В таком случае проводят химико-токсикологическое или судебно-химическое исследование, по результатам которого и будет приниматься решение.

Приём препаратов без назначения врача и в хаотичном порядке приводит к нежелательным последствиям и осложнениям. А иногда и к судебным разбирательствам.

Здравствуйте, очень надеюсь на Ваши ответы. Самостоятельно не могу разобраться в сложившейся ситуации. Раз в год, для работы сдаю анализ (мультитест на 10 видов наркотиков) и экг с нагрузкой. Предыдущие два года — никаких проблем с анализом на наркотики не возникало, даже не переживала никогда по этому поводу — т.к. никогда ничего наркотического не принимала. В этом году — в ПНД при прохождении теста получила положительный результат на барбитураты. Как объяснили сотрудники лаборатории причина наличия барбитуратов в моче заключается в том, что принимала либо барбовал, либо корвалол, барбитуратов сказали нашли немного — анализатор показал 60 единиц, сказали прийти пересдать через два дня, все должно быть хорошо. Пересдала через два дня — тест на барбитураты опять положительный, НО . количество барбитуратов возросла в 10 раз, 600. Как могли барбитураты пойти на увеличение, за эти два дня которые прошли между сдачей анализов — я уж точно ничего не принимала по-типу барбовала ит.д. — принимала только свечи виферон(противовирусные). Выходит такая ситуация — на работе ждут мои результаты теста на наркотики, а нести мне нечего, а если узнают о нынешнем результате — вероятно всего мне грозят большие неприятности. Я сильно переживаю из-за ситуации, т.к. между мной и наркотиками никогда не было ничего общего. За месяц до сдачи анализов выпила один раз барбовал, и в связи с прохождением экг (она у меня не идеальная могла бы быть) — выпила капли Зеленина и крошечку таблетки анапрелина перед экг — это было за два дня до первого анализа на наркотики. Могла я сама себе создать проблемы с результатами мультитеста из-за приема вышеуказанных препаратов? Если да, то как тогда объяснить увеличение барбитуратов при пересдаче? И как долго барбитураты могут выводиться из организма в моем случае? (

История

Барбитуровая кислота была впервые синтезирована 27 ноября 1864 года немецким химиком Адольфом фон Байером . Это было сделано путем конденсации мочевины с диэтилмалонатом . Существует несколько историй о том, как вещество получило свое название. Скорее всего, Байер и его коллеги отправились отпраздновать свое открытие в таверну, где артиллерийский гарнизон города также праздновал праздник Святой Варвары  — покровительницы артиллеристов. Сообщается, что офицер артиллерии окрестил новое вещество путем слияния Барбары с мочевиной . Еще одна история — барбитураты были изобретены в день праздника Святой Варвары. Другая история гласит, что Байер синтезировал это вещество из собранной мочи мюнхенской официантки по имени Барбара. Однако никаких веществ, имеющих медицинское значение, обнаружено не было до 1903 года, когда два немецких ученых, работавшие в Bayer , Эмиль Фишер и Йозеф фон Меринг , не обнаружили, что барбитал очень эффективен для усыпления собак. Затем Барбитал продавался компанией Bayer под торговой маркой Veronal . Говорят, что Меринг предложил это название, потому что самым мирным местом, которое он знал, был итальянский город Верона .

Только в 1950-х годах были признаны поведенческие нарушения и потенциал физической зависимости от барбитуратов.

Сама барбитуровой кислоты не оказывает никакого непосредственного влияния на центральную нервную систему и химики получены более 2500 соединений из него , которые обладают фармакологически активными свойствами. Широкий класс барбитуратов далее разбивается и классифицируется в зависимости от скорости начала и продолжительности действия. Барбитураты ультракороткого действия обычно используются для анестезии, потому что их чрезвычайно короткая продолжительность действия позволяет лучше контролировать. Эти свойства позволяют врачам быстро «уложить» пациента в ситуациях неотложной хирургии. Врачи также могут так же быстро вывести пациента из наркоза, если во время операции возникнут осложнения. Два средних класса барбитуратов часто объединяют под названием «короткого / среднего действия». Эти барбитураты также используются в анестезиологических целях, а также иногда назначаются при тревоге или бессоннице . Однако это больше не является обычной практикой из-за опасности длительного использования барбитуратов; они были заменены бензодиазепинами и Z- препаратами, такими как золпидем, залеплон и эзопиклон для сна. Последний класс барбитуратов известен как барбитураты длительного действия (наиболее заметным из них является фенобарбитал, период полураспада которого составляет примерно 92 часа). Этот класс барбитуратов используется почти исключительно в качестве противосудорожных средств , хотя в редких случаях они назначаются для дневной седации. Барбитураты этого класса не используются при бессоннице, потому что из-за их чрезвычайно длительного периода полураспада пациенты просыпаются с остаточным «похмельным» эффектом и чувствуют сонливость.

В большинстве случаев барбитураты можно использовать либо в виде свободной кислоты, либо в виде солей натрия, кальция, калия, магния, лития и т. Д. Были разработаны соли барбитуровой кислоты на основе кодеина и дионина . В 1912 году компания Bayer представила другое производное барбитуровой кислоты, фенобарбитал , под торговым названием Luminal в качестве седативного — снотворного средства .

Характеристики барбитуратов

Барбитураты — это семейство лекарств, которые происходят из барбитуровой кислоты, вещества, которое было впервые синтезировано в 1864 году немецким химиком Адольфом фон Байером..

Синтез барбитуровой кислоты осуществляли путем сочетания мочевины (продукта, полученного из отходов животного происхождения) и малоновой кислоты (кислоты, полученной из яблок)..

Благодаря смеси этих двух веществ была получена кислота, которую Байер и его сотрудники назвали барбитуровой кислотой..

Первоначально барбитуровая кислота не была фармакологически активным веществом, поэтому ее не использовали в качестве лекарственного средства. Однако после его появления большое количество химиков начали исследовать самые разнообразные производные барбитуровой кислоты..

Первоначально не было найдено терапевтической ценности для производных барбитуровой кислоты, пока в 1903 году два немецких химика, Эмиль Фишер и Йозеф фон Меринг, не обнаружили седативных свойств в этом веществе. В результате этого момента вещество начали коммерциализировать под названием Veronal.

В настоящее время барбитураты продаются через пентотал, который используется для индукции анестезии и под названием фенобарбитал в качестве противосудорожного препарата..

Тем не менее, в настоящее время оба препарата находятся в негодном употреблении из-за высокой зависимости, вызванной их употреблением, и ограниченного диапазона полезных эффектов барбитуратов..

Номенклатура и синтез

Барбитураты

Тиобарбитураты

Всего было синтезировано более 2500 барбитуратов. Около 50 препаратов имелось в коммерческой продаже. В настоящее время их чуть более десяти.

В соответствии с рекомендациями ВОЗ по выбору международных непатентованных названий фармпрепаратов, при именовании барбитуратов снотворного действия используется основа -барб-, при этом часто используется суффикс -ал.

Стандартный метод синтеза барбитуратов — реакция конденсации мочевины с эфирами диалкилмалоновых кислот, которая проводится при кипячении с обратным холодильником смеси реагентов в абсолютированном этаноле в присутствии этилата натрия. Выходы при этом достигают 85—90 %:

Аналогично протекает реакция эфиров диалкилмалоновых кислот и с тиомочевиной, при этом образуются тиобарбитураты. Исходные диалкилмалоновые эфиры синтезируются последовательным алкилированием диэтилмалонового эфира.

Барбитураты также могут быть синтезированы конденсацией диалкилциануксусных эфиров с дициандиамидом (N-циангуанидином), при этом образуются 3-циано-5,5-диалкил-2,4-дииминобарбитураты, которые затем нагревают с водным раствором серной кислоты, в результате чего иминогруппы и нитрильная группа гидролизуются и образовавшийся 3-карбокси-5,5-диалкил-2,4-барбитурат декарбоксилируется с образованием соответствующего барбитурата. Эта конденсация идет в мягких условиях (~10 °C) в метаноле, в котором растворимость дициандиамида выше, чем в этаноле.

Бутират. Документальный фильм

https://youtube.com/watch?v=eK-0icAFgck

Очень часто термин «барбитураты» применяется ко всем существующим успокоительным медикаментам. На самом же деле он актуален только для определенной группы средств. Список препаратов-барбитуратов достаточно велик. Несмотря на то что у медикаментов этой группы имеется немало противопоказаний и побочных эффектов, иногда без их помощи обойтись практически нереально.

Механизм действия барбитуратов

Барбитураты производятся на основе барбитуровой кислоты. Они были изобретены еще в начале прошлого века. На сегодняшний день из более чем двух тысяч известных препаратов встретить в продаже можно не более десятка. Объясняется это слишком тяжелым действием медикаментов.

Барбитураты обладают мощным успокоительным, обезболивающим и снотворным эффектом. Наверняка у многих препараты группы барбитуратов ассоциируются с наркотиками – вполне справедливо. Дело в том, что медикаменты угнетают нервную систему, а слишком частое их употребление грозит привыканием.

Действие барбитуратов смело можно сравнить с реакцией организма на алкоголь: сначала наступает период эйфории и возбуждения (в зависимости от телосложения и состояния здоровья человека этот этап может продолжаться от нескольких минут до двух-трех часов), после – тяжелый сон, после которого остается подавленное и разбитое состояние.

Фармакокинетика почти что всех барбитуратов одинакова. Действующие вещества препаратов очень быстро и практически полностью всасываются в органах желудочно-кишечного тракта. В других органах адсорбция практически не происходит. В основном барбитураты выводятся из организма почками, но при приеме некоторых типов препаратов основная нагрузка приходится на печень.

Лекарства отличаются по продолжительности действия. Подходящие выбираются в зависимости от проблемы. Так, например, одному пациенту успокоиться поможет препарат короткого (до шести часов) действия, в то время как другой сможет ощутить эффект только от самого сильного медикамента.

Большинство препаратов из списка барбитуратов назначается в следующих случаях:

• при конвульсиях и судорогах;
• для борьбы со стрессами;
• при нервных расстройствах;
• при подготовке к наркозу;
• при бессоннице.

Предварительный прием барбитуратов усиливает эффект от местной анестезии и обезболивающих средств. Принимать препараты можно как в виде таблеток или порошков, так и внутривенно или внутримышечно. Некоторые из препаратов позволено вводить ректально. Но чаще всего барбитураты вводятся в организм внутривенно.

Барбитураты – что к ним относится?

Как бы удивительно это не выглядело, но названия большинства препаратов, признанных барбитуратами, сегодня на слуху. Вероятнее всего, вам приходилось слышать о таких лекарствах, как:

• Фенобарбитал;
• Барбитал;
• Гексобарбитал;
• Бутизол;
• Алюрат и других.

Большинство лекарств из этого списка – барбитураты продолжительного действия. Воздействовать в организме они начинают уже через четверть часа (а иногда и того меньше) после приема.

В список самых популярных препаратов-барбитуратов можно также отнести следующие лекарства:

• Этаминал-натрий;
• Циклобарбитал;
• Талбутал;
• Метарбитал;
• Репозал;
• Барбамил;
• Метилфенобарбитал;
• Тиопентал натрия;
• Фиоринал;
• Нембутал;
• Лотузат;
• Аллобарбитал и прочие.

В медицинской практике зачастую используются такие барбитураты, как:

Купить все вышеперечисленные препараты без рецепта в официально зарегистрированных аптеках нереально. При необходимости в очень ограниченном количестве их можно получить от лечащего врача.

Использует

Лекарство

Барбитураты, такие как фенобарбитал, долгое время использовались как анксиолитики и снотворные . Барбитураты промежуточного действия сокращают время засыпания, увеличивают общее время сна и сокращают время быстрого сна. Сегодня они в значительной степени заменены бензодиазепинами для этих целей, поскольку последние менее токсичны при передозировке наркотиками . Однако барбитураты по-прежнему используются в качестве противосудорожных средств (например, фенобарбитал и примидон ) и общих анестетиков (например, тиопентал натрия ).

Барбитураты в высоких дозах используются при самоубийстве с помощью врача и в сочетании с миорелаксантами при эвтаназии и для смертной казни посредством смертельной инъекции . Барбитураты часто используются в качестве средств эвтаназии в ветеринарии мелких животных .

Допрос

Тиопентал натрия — это барбитурат ультракороткого действия, который продается под названием Sodium Pentothal. Его часто ошибочно принимают за « сыворотку правды » или амитал натрия , барбитурат промежуточного действия, который используется для седативного эффекта и лечения бессонницы, но также использовался в так называемых «интервью» с амиталом натрия, когда опрашиваемый был бы очень с большей вероятностью сообщит правду, находясь под воздействием этого препарата. При растворении в воде амитал натрия можно проглотить или ввести внутривенно. Наркотик сам по себе не заставляет людей говорить правду, но считается, что он снижает запреты и замедляет творческое мышление, повышая вероятность того, что субъекты будут застигнуты врасплох, когда их расспрашивают, и увеличивает вероятность раскрытия информации субъектом через эмоциональные всплески. Лгать несколько сложнее, чем говорить правду, особенно под воздействием снотворно-седативного препарата.

Считается, что эффекты снижения памяти и когнитивные нарушения, вызванные тиопенталом натрия, снижают способность субъекта изобретать и запоминать ложь. Такая практика больше не считается юридически допустимой в суде из-за того, что у субъектов, подвергающихся таким допросам, могут формироваться ложные воспоминания, что ставит под сомнение надежность всей информации, полученной с помощью таких методов

Тем не менее, при определенных обстоятельствах он по-прежнему используется оборонными и правоохранительными органами в качестве «гуманной» альтернативы допросу с применением пыток, когда предполагается, что субъект располагает информацией, критически важной для безопасности государства или агентства, применяющего эту тактику.

Химия

В 1988 г. было опубликовано исследование синтеза и связывания искусственного рецептора, связывающего барбитураты шестью дополнительными водородными связями . Начиная с этой первой статьи, были разработаны различные типы рецепторов, а также различные барбитураты и цианураты , но не из-за их эффективности в качестве лекарств, а для применения в супрамолекулярной химии , в концепции материалов и молекулярных устройств.

Барбитал и барбитал натрия также использовались в качестве буферов pH для биологических исследований, например, в иммуноэлектрофорезе или в фиксирующих растворах.

Лечение зависимости

Борьба с пристрастием всегда комплексная, многоэтапная. Любой вариант зависимости является хроническим рецидивирующим заболеваний, поэтому важна длительная реабилитация. Лечение подбирается только индивидуально, так как клинические случаи отличаются между собой.

Детоксикация

Лечение начинают обычно в стационаре с полного выведения психоактивных веществ. Детоксикация зависит от тяжести состояния больного. Применяются такие способы:

• Гемодиализ – экстракорпоральное очищение крови через специальные фильтрующие установки «искусственная почка». Прямое показание – острое повреждение почек.
• Кишечный лаваж.
• Ускорение мочеиспускания – форсированный диурез. Вводят мочегонные препараты, 30% раствор мочевины.
• Инфузионная терапия растворами, обладающими антитоксическими свойствами, — электролиты, глюкоза, витамины. Осуществляется под контролем диуреза после катетеризации мочевого пузыря.
• Коматозным пациентам необходима стимуляция ЦНС с помощью аналептиков.
• Симптоматическая терапия «по требованию».

Правильная тактика оказания помощи возможна при достоверном подтверждении барбитуровой интоксикации. В противном случае введение фармацевтических средств усугубляет имеющиеся нарушения.

На фоне стабилизирующего лечения приступают к противорецидивной психотерапии. Она необходима для профилактики срывов, поддержания ремиссии (трезвости). Нередко приходится длительно купировать соматоневрологические последствия хронического приема.

Реабилитация и ресоциализация

Реабилитация также основана на психотерапевтическом воздействии. Больные получают специализированную помощь в устранении личностных, эмоциональных, поведенческих расстройств. «Мишени» определяют в соответствии с особенностями человека. Наиболее эффективны такие методики:

• когнитивно-поведенческая (КПТ) или бихевиоральная;
• мотивационная терапия;
• семейная;
• психодинамическая;
• трансакционный анализ;
• групповая.

На успешность лечения влияет наличие адекватной поддержки со стороны родственников. Поэтому проводится работа с созависимыми членами семьи. Она также включает индивидуальные или групповые консультации.

На фоне нормализации психофизического состояния пациента готовят к возвращению в общество. Подобный стресс может послужить причиной срыва, поэтому ресоциализацию проводят постепенно. Начинают с пансионатов, санаторно-курортного лечения, групп взаимоподдержки.

Наркологические клиники тесно сотрудничают с социальными службами. Бывшим зависимым предоставляется возможность приобретения новых профессиональных навыков. Предоставляется помощь в трудоустройстве или получении образования.

Отравление барбитуратами – первые признаки проблемы

Острые формы отравления этим веществом возникают только в случае случайной или, что чаще, преднамеренной передозировки барбитуратами. Наступает серьезное угнетение центральной нервной системы. Рефлексы организма подавляются. При этом наблюдается отсутствие сознания, в самых серьезных случаях возможны поражение головного и продолговатого мозга и даже кома. В связи с угнетением дыхательного центра снижается объем дыхания.

При отравлении барбитуратами резко снижается артериальное давление. Вещество способно угнетать сердечно-сосудистую систему. Более того, оно обладает прямым миотропным сосудорасширяющим действием. Также на появление гипотонии влияет и центральное действие вещества. Параллельно с этим нарушается функция почек. Острая форма отравления зачастую с высокой долей вероятности приводит к гибели человека.

Лечение таких критических состояний, в первую очередь, заключается в незамедлительном выведении отравляющего организм вещества

При этом важно поддерживать жизненные функции. Порядок действий:

1. В первую очередь промывают желудочно-кишечный тракт, чтобы избавить организм от еще не всосавшегося вещества.
2. Если остатки препарата еще присутствуют, то необходимо промыть желудок. При этом желательно дать пациенту адсорбирующие средства для нейтрализации барбитуратов, а также солевые слабительные.
3. Чтобы ускорить выведение вещества, которое уже всосалось в кровь, назначают большое количество растворов электролитов (либо щелочных растворов), мочегонных препаратов, которые провоцируют повышенное образование мочи.
4. При чрезмерных концентрациях барбитуратов в крови для очистки необходимы гемосорбция, а также перитонеальный диализ и гемодиализ.

Первостепенная цель при лечении интоксикации барбитуратами – восстановить нормальное дыхание, устранить и предупредить гипоксию. Для выполнения этой задачи в особенно тяжелом случае может применятся искусственная вентиляция легких. При слабой форме отравления назначают такие аналептики, как бемегрид или коразол. Но их нельзя применять в тяжелых случаях – данные препараты дыхание не восстановят, но могут усугубить состояние больного.

Также возможен высокий риск развития пневмонии. Если в процессе лечения возникают коллапс или гипотензия, необходимо вводить кровь или кровезаменители, применять норадреналин. В случае возникновения почечной недостаточности (помним, что почки – основной орган, отвечающий за выведение барбитуратов из организма) сразу же назначается гемодиализ. Прогнозы врачей будут зависеть от нескольких факторов – сколько снотворного вещества было принято, как быстро начались лечебные мероприятия и в каком состоянии находится организм пациента.

Подобную схему лечения часто применяют не только при отравлении конкретно барбитуратами. Она может применяться и при передозировке какими-либо иными снотворными препаратами.

Наркотик в крови – сколько будут держаться различные виды наркотических средств?

Период полувыведения препарата из плазмы у взрослых равен 53-118 часам (в среднем, 79 часам). Исходя из представленных данных, можно сделать вывод о том, что полностью средство покинет организм примерно через 5-8 суток.

Определить наличие в крови наркотических средств при помощи анализа можно в течение 2-3 дней с момента их употребления. Скорость выведения веществ может зависеть от большого количества факторов – начиная от частоты и размеров дозы, и заканчивая общим состоянием организма и возрастом.

В зависимости от типа наркотических веществ, продолжительность их нахождения в кровеносной системе может быть следующей:

• Наркотики Каннабис, к числу которых относится гашиш и марихуана. При однократном употреблении они выводятся уже через 2 дня, а при систематическом приеме – до недели.
• Мефедрон (соль) будет находиться в крови после однократного использования от 3 до 4 дней, а систематическое злоупотребление им задержит наркотик в организме на месяц.
• Однократная доза спайса будет выводиться от 8 до 12 часов, а следы систематического его употребления пропадут через сутки.
• Такой наркотик как кокаин держится в крови 1-2 дня, но при длительном его использовании для полного выведения потребуется около 2 недель.
• Одноразовая доза героина будет держаться в крови 2 дня, а при более длительной зависимости от наркотика – до 8 дней.
• Нахождение метадона в крови составляет 2 дня, но при длительном его употреблении сроки продлеваются до одной недели.
• Амфетамин способен выявляться в крови на протяжении 12 часов. Если речь идет о злоупотреблении этим наркотическим средством, то сроки продлеваются до 10-12 дней.
• Различные барбитураты (снотворные, успокоительные средства) могут находиться в крови при условии одноразового принятия от 1 до 4 дней. При длительном использовании подобных веществ, распознать его наличие в крови можно на протяжении 1-2 недель.
• Экстази (МДМА) в крови удерживается от 1 до 2 дней при одноразовом приеме, и до 3-х дней при систематическом употреблении.
• ЛСД выводится дольше – 2-4 дня. Если наркотическое средство употребляется постоянно, то оно будет выводиться из организма в течение 5 дней.
• Аптечные препараты с обезболивающим эффектом, в составе которых есть кодеин, держаться в крови на протяжении 12 часов при разовой дозе, при систематическом использовании – от 2 до 3 дней.

Несмотря на различные сроки выведения из кровеносной системы, существуют общие способы ускорить этот процесс. В любом случае, тест на наркотики, проводимый в специализированных лабораториях позволит выявить даже незначительные остатки наркотиков. Для этого существуют следующие способы:

• Анализ ХТИ (химико-токсикологическое исследование) – оно покажет наличие наркотических средств в организме на протяжении 3-х суток после их употребления.
• Тест квартальный, который дает результат, даже если наркотики были приняты 1-4 месяца назад.

Какой бы вариант анализа ни был сделан, его результат будет получен от 2 до 10 дней.

Почему люди принимают эти препараты

С самого появления стали очень популярными барбитураты. Список препаратов к середине 20 века вырос до двух с половиной тысяч названий. Их принимали те, кому нужно было успокоиться и отрешиться от проблем, кто испытывал постоянное напряжение и проблемы с засыпанием. После того, как выяснилось, что действие барбитуратов схоже с наркотиками, использование их сильно сократилось. Но и сейчас многие попадают от них в зависимость. Считается, что это чаще всего люди, ненавидящие себя, потерявшие интерес к жизни и потребность в общении. И, несмотря на то, что барбитураты вызывают забвение, тяжелый сон и отсутствие мыслей, они остаются популярными. Часто именно из-за этого люди стремятся принимать такие препараты. А кроме того, под их действием человек перестает чувствовать боль, испытывать эмоции и расслабляется.

Как применяются барбитураты

Уже давно доказано, что лекарства эти вызывают сильнейшую наркотическую зависимость, часто заканчивающуюся летальным исходом. Но в некоторых случаях больному могут помочь только барбитураты. Список препаратов, применяемых сейчас в медицине, сильно сократился, но и их можно приобрести только по рецепту врача.

— при сильном стрессе;

— серьезных нервных расстройствах;

— при судорогах и конвульсиях;

— для подготовки пациента к наркозу при операциях;

— в случае бессонницы, когда не помогают другие средства.

В основном используются барбитураты при эпилепсии. Но некоторые пожилые одинокие люди применяют их и для успокоения. В медицинских учреждениях барбитураты используются в виде внутривенных или внутримышечных инъекций, а для амбулаторного лечения могут назначаться таблетки, капсулы или свечи. Некоторые препараты входят в состав других лекарств. Например, фенобарбитал является основой «Корвалола». А сильное снотворное «Пенобарбитал» применяется для исполнения смертной казни или эвтаназии в ветеринарии.

Барбитураты против бензодиазепинов

Панорама барбитуратов как инструмента фармакотерапии в корне изменилась в результате появления бензодиазепинов.

Фактически, до того, как бензодиазепины появились в качестве анксиолитических препаратов, барбитураты были основными препаратами для лечения тревоги и нарушений сна..

Однако побочные эффекты, зависимость и опасность, которую подразумевает употребление барбитуратов, мотивировали исследование новых фармакологических вариантов лечения этого типа заболеваний..

В этом смысле бензодиакапины сегодня являются гораздо более безопасными, более эффективными и подходящими лекарственными средствами для лечения тревожных расстройств. Аналогичным образом, в настоящее время бензодиазепины используются чаще для лечения нарушений сна..

Основные различия между обоими препаратами заключаются в следующем.

Механизм действия

Механизм действия барбитуратов характеризуется сочетанием с ГАМК-рецепторами, повышающим поступление внутрь клетки хлора, а также воздействием на глутамат, снижающим его активность..

Этот факт вызывает седативный эффект, эйфорию и другие изменения настроения. Кроме того, неспецифическое угнетающее действие, вызываемое барбитуратами, вызывает угнетение дыхания и, если потребляются большие дозы, может привести к сердечно-сосудистой депрессии и смерти..

Механизм действия бензодиазепинов, с другой стороны, характеризуется специфическим связыванием с рецепторами ГАМК, генерацией контролируемого проникновения хлора внутрь нейрона и гиперполяризацией или ингибированием нейронов..

Потребление бензодиазепинов в терапевтических дозах также ингибирует нейроны через неизвестные механизмы, не связанные с действием ГАМК. Основными эффектами этих веществ являются седация и расслабление скелетных мышц.

Кроме того, передозировки бензодиазепинов вызывают незначительное ингибирующее влияние на центральную нервную систему, что приводит к более безопасным лекарствам.

показания

В настоящее время барбитураты показаны только для лечения некоторых типов эпилептических припадков и в качестве противосудорожных препаратов у новорожденных..

Бензодиазепины, в свою очередь, представляют собой лекарственные средства, предназначенные для лечения тревожности и возбуждения, психосоматических заболеваний и белой горячки. Кроме того, они используются в качестве миорелаксантов и противосудорожных и седативных препаратов.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, вызванные потреблением барбитуратов, как правило, большие и серьезные. Эти препараты обычно вызывают головокружение, потерю сознания, дизартрию, атаксию, парадоксальную стимуляцию из-за растормаживания поведения и угнетения нервной системы, дыхательной функции и сердечно-сосудистой системы..

Напротив, побочные эффекты бензодиазепинов являются более ограниченными и более легкими. Эти препараты могут вызвать головокружение, потерю сознания, атаксию, поведенческую расторможенность и дерматит..

Терпимость и зависимость

Потребление барбитуратов вызывает терпимость и зависимость легко. Это означает, что организму все чаще требуются более высокие дозы для достижения желаемого эффекта и, следовательно, требуется потребление вещества для правильной работы (зависимость).

Зависимость барбитуратов похожа на зависимость от хронического алкоголизма. Когда человек, зависимый от барбитуратов, подавляет потребление, он обычно испытывает синдром отмены, характеризующийся припадками, гипертермией и бредом..

Бензодиазепины, с другой стороны, создают зависимость, только если они потребляются в хроническом и в высоких дозах. Как и в случае с барбитуратами, подавление употребления бензодиазепина может привести к абстиненции, подобной хроническому алкоголизму..

Фармакологические взаимодействия

Барбитураты взаимодействуют с более чем 40 препаратами благодаря ферментативным изменениям, которые они производят в печени. Напротив, бензодиазепины испытывают только суммирующий эффект с алкоголем.