Скополамин

Скополамина гидробромидонжеScopolamini hydrobromidum

бромгидрат скопинового эфира 1-троповой кислоты.

Синоним: Hyoscini hydrobromidum.

Форма выпуска. Порошок и ампулы по 1 мл 0,05 % раствора.

Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется из пищеварительного аппарата. Легко проникает во все ткани, включая нервную. При введении внутрь максимальная концентрация в плазме крови наблюдалась через 1 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида, а также продуктов деградации — скопина и апоскополамина. Выделяется с мочой в неизмененном виде (4—5 %) ив виде метаболитов.

Фармакодинамика. См. Атропин. По сравнению с атропином действует на глаз и секрецию желез сильнее, но в 2—3 раза менее продолжительно. Активно подарляет секрецию слизи в дыхательных путях, полости рта, в меньшей степени устраняет влияние блуждающего нерва на сердце. В отличие от атропина не оказывает возбуждающего влияния на центральную нервную систему, а, напротив, вызывает успокоение, сонливость и сон (6—8 ч). Угнетает экстрапирамидную систему, нарушает передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны спішного мозга, расслабляет скелетные мышцы и устраняет двигательное беспокойство. Угнетает базальные ганглии и ядра вестибулярного аппарата. Оказывает противотошнотное и противорвотное действие. В терапевтических дозах не угнетает дыхательный центр, но оказывает заметное угнетающее действие на систему кровообращения.

Применение. При паркинсонизме— для подавления патологической импульсации двигательной области коры большого мозга и экстрапирамидной системы, при вегетососудистой дистонии — для снижения тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы; при болезни Меньера — для снижения возбудимости вестибулярного, аппарата; при остром двигательном и психическом возбуждении; при подготовке к операции как пренаркотическое средство (главным образом в сочетании с анальгетиками), а также как противорвотное средство (особенно при возбуждении); для расширения зрачка и при лечении иритов, иридоциклитов и других воспалительных заболеваний, когда необходимо создать функциональный покой мышцам глаз.

Скополамин входит в состав таблеток «Аэрон» («Tabulette Аеготгь»), применяемых для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, купирования меньеровского симптомокомплекса, уменьшения саливации, а также при тошноте и рвоте беременных.

Назначают внутрь (обычно в растворе) и подкожно по 0,00025— 0,0005 г, или 0,5—1 мл 0,05 % раствора; в офтальмологии применяют 0,25% водный раствор по 1—2 капли в глаз 1—2 раза в день.

Индивидуальная чувствительность к препарату вариабельна, поэтому назначать его нужно с осторожностью (опасность паралича дыхания и сердечной слабости), увеличивая дозы постепенно. Пробная доза для взрослых — 0,0002 г, при хорошей переносимости ее постепенно наращивают

Для седативного и снотворного эффекта при выраженном беспокойстве вводят подкожно.

Побочное действие. В терапевтических дозах оказывает заметное угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, резко усиливающееся в комбинации с морфином. Относительно часто вызывает не успокоение, а возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления. В случае отравления скополамином с самого начала появляется признак угнетения центральной нервной системы — сонливость, переходящая в кому. Лечение осложнений такое же, как и при передозировке атропина.

Противопоказания к назначению. См. Атропин

Не назначают детям до (і лет и с очень большой осторожностью применяют в гериатрии

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Атропин.

,hjvublhft crjgbyjdjuj ‘abhf 1-thjgjdjq rbckjts.
Cbyjybv: Hyoscini hydrobromidum.
Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr b fvgeks gj 1 vk 0,05 % hfctdjhf.
Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij f,cjh,bhettcz bp gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf. Kturj ghjybrftt dj dct trfyb, drk.xfz ythdye.. Ghb ddtltybb dyethm vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d gkfpvt rhjdb yf,k.lfkfcm xthtp 1 x. Vttf,jkbpbhettcz d gtxtyb c j,hfpjdfybtv uk.rehjyblf, f tfr;t ghjlertjd ltuhflfwbb — crjgbyf b fgjcrjgjkfvbyf. Dsltkzttcz c vjxjq d ytbpvtytyyjv dblt (4—5 %) bd dblt vttf,jkbtjd.
Afhvfrjlbyfvbrf. Cv. Fthjgby. Gj chfdytyb. c fthjgbyjv ltqctdett yf ukfp b ctrhtwb. ;tktp cbkmytt, yj d 2—3 hfpf vtytt ghjljk;bttkmyj. Frtbdyj gjlfhkztt ctrhtwb. ckbpb d ls[fttkmys[ getz[, gjkjctb htf, d vtymitq cttgtyb ecthfyztt dkbzybt ,ke;lf.otuj ythdf yf cthlwt. D jtkbxbt jt fthjgbyf yt jrfpsdftt djp,e;lf.otuj dkbzybz yf wtythfkmye. ythdye. cbcttve, f, yfghjtbd, dspsdftt ecgjrjtybt, cjykbdjctm b cjy (6—8 x). Euyttftt ‘rcthfgbhfvblye. cbcttve, yfheiftt gthtlfxe djp,e;ltybz c gbhfvblys[ gettq yf vjtjytqhjys cgіiyjuj vjpuf, hfcckf,kztt crtkttyst vsiws

Дозировка Hydrobromide скополамин и администрация

Администрация

Для администрирования устно или IM, прямой IV или суб q инъекции; также может управлять чрескожно актуальным применение системы трансдермальный (Transderm «ГКНП»

).

Когда устно или IM для предотвращения болезнь движения, обычно управляют 1 час (диапазон: 0.5?1.5 часа) до ожидаемого воздействия движения.

При использовании preoperatively, администрирование 2? минут до предполагаемого времени индукции анестезии или в то же время управляются другими preanesthetic препаратами (, опиаты, седативными препаратами), так как скополамин может вызвать изменения в поведении в больных с болью или тревоги.

(См. ЦИПН эффекты под предостерегает).

Трансдермальный администрация

Чтобы предотвратить болезнь движения, примените по крайней мере 4 часа (например, 4?24 часов) до ожидаемого воздействия движения.

Чтобы предотвратить послеоперационной тошноты и рвоты, примените вечером до запланированной операции.

Для использования в операции кесарева сечения применяются за 1 час до хирургии для сведения к минимуму воздействия плода на препарат.

Не быть разрезан трансдермальный системы; только одна трансдермальный система должна носить в любое время.

До администрации протрите область позади уха с чистой и сухой ткани для обеспечения что это сухой.

Подвергать липкой поверхностью, очистить и удалить прозрачную пластиковую защитного газа до администрации; Избегайте контакта пальца с открытой Клеевой слой для предотвращения загрязнения пальцев с скополамин.

Применить к сухим, лысый участки кожи позади уха (postauricular), твердо нажав системы с липкой стороной, затрагивая кожу.

Если система становится выбили в течение предполагаемого периода использования (до 72 часов), удалите его и заменить другой системой на другом сайте postauricular.

Как правило не влияет на ограниченное воздействие воды (например, во время купания или плавание).

Дозировка

Таблетки и инъекции: как скополамин hydrobromide; Дозировка выражен в соли.

Педиатрических больных

IM, IV, суб q

Дети 6 месяцев до 3 лет: 0.1?0.15 мг

Дети до 3-6 лет: 0.2?0.3 мг

Морская болезнь

Суб q

Обычно 0,006 мг/кг (6 мкг/кг).

Послеоперационной тошноты и рвоты

Суб q

Обычно 0,006 мг/кг (6 мкг/кг).

Устные

0.4?0.8 мг.

IM, IV, суб q

0.32?0.65 мг; можно повторить 3 или 4 раза в день при необходимости.

Морская болезнь

Устные

Первоначально 0.25?0.8 мг 1 час до воздействия движения; Впоследствии 0.25?0.8 мг 3 раза в день как допустимое и нужны.

IM, IV, суб q

Обычно 0.32?0.65 мг; можно повторить 3 или 4 раза в день при необходимости.

Кроме того 0.2?1 мг.

Трансдермальный

Обычно одна система скополамин применяется ?4 часа до предполагаемого воздействия на движение.

При необходимости могут использовать до 72 часов и может удалять во время 72-часового периода времени, когда противорвотные эффект уже не требуется.

При необходимости продолжать после 72 часов, удалите первоначально прикладной системы и другой системы позади уха на другом сайте.

Послеоперационной тошноты и рвоты

Трансдермальный

Применить одну систему трансдермальный вечером до запланированной операции.

Для кесарева сечения применяются за 1 час до хирургии для сведения к минимуму воздействия младенца к препарату.

Разрешить патч, чтобы оставаться на месте в течение 24 часов после операции, а затем удалить и удалить.

Хирургия

Акушерских Anmesia или Предоперационная седации

Обычно 0.32?0.65 мг.

Ингибирование слюноотделение

Обычно 0.32?0.65 мг.

В качестве альтернативы было предложено 0,6 мг.

Amnestic эффект

Обычно 0.32?0.65 мг.

Успокоительное или Tranquilizing эффект

Обычно 0,6 мг.

Общая информация

Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде (1:3), растворим в спирте (1:17). С целью стабилизации растворов для инъекций прибавляют раствор хлористоводородной кислоты до pH 2,8—3,0. Стерилизуют при +100 °C 30 мин.

Химически скополамин близок к атропину: является сложным эфиром скопина и троповой кислоты. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Подобно атропину вызывает расширение зрачков, паралич аккомодации, учащение сердечных сокращений, расслабление гладких мышц, уменьшение секреции пищеварительных и потовых желёз.

Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие. Характерным свойством скополамина является вызываемая им амнезия.

Скополамин применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической — для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол) — для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезни (чаще для этой цели назначают таблетки «Аэрон»), а также при иритах, иридоциклитах и с диагностической целью для расширения зрачка вместо атропина.

В начале XX века скополамин был предложен в качестве «сыворотки правды».

Скополамин в организме в основном разлагается в печени и выводится с мочой.

Таблетки «Аэрон»

Таблетки «Аэрон» (Tabulettae «Aeronum»). Состав: скополамина камфорнокислого 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого 0,0004 г.

Действие таблеток связано с особенностями фармакодинамики скополамина и гиосциамина.

Таблетки «Аэрон» применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предотвращения и купирования приступов болезни Меньера. Иногда их используют для уменьшения слизе- и слюноотделения при пластических операциях на лице и при операциях на верхних дыхательных путях. При воздушной и морской болезни таблетки назначают внутрь: профилактически за 30—60 мин до отъезда принимают 1—2 таблетки, а в дальнейшем, если необходимо, через 6 ч — ещё одну таблетку. Если аэрон профилактически не применяли, то при первых признаках болезни (тошнота, головокружение, головная боль) принимают 1—2 таблетки, в дальнейшем дают по одной таблетке 2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая 2 таблетки, суточная 4 таблетки.

В редких случаях при упорной рвоте вместо аэрона могут назначаться свечи, содержащие столько камфорнокислого скополамина и гиосциамина, сколько их содержится в одной таблетке аэрона.

При болезни Меньера назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день. При хирургических вмешательствах на лице за 20—30 мин до операции назначают сразу 2 таблетки и после операции по 1 таблетке 2 раза в день в первые 2 суток.

При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин. Таблетки нельзя назначать больным глаукомой.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г в упаковке по 10 штук.

Хранение: список Б.

Инструкция к препарату — Scopolamine

Профилактика симптомов укачивания.

Лечение в рамках паллиативной терапии, агонические хрипы, связанные с закупоркой верхних дыхательных путей из-за избыточной секреции слюны.

Атропиноподобный М-холиноблокатор, который действует как конкурентный антагонист ацетилхолина, предотвращающий его взаимодействие с мускариновыми рецепторами.
Прием скополамина вызывает уменьшение секреции слюны, при этом влияние на уменьшение бронхиального секрета заметно меньше.
Скополамин снижает перистальтику кишечника, замедляет опорожнение мочевого пузыря, при укачивании подавляет головокружение, тошноту и рвоту. Вызывает более выраженную тахикардию, чем атропин. На центральную нервную систему он оказывает преобладающее седативное действие, в отличие от атропина.

Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь
При пероральном введении скополамин быстро всасывается. Он почти полностью метаболизируется в печени, лишь небольшая часть остается неизменной. Скополамин и его метаболиты выводятся почками.

Скополамин проникает через гематоэнцефалический барьер. Также он проникает через плацентарный барьер и частично выводится с молоком.
Фармакокинетические характеристики препарата при наружном применении
Трансдермальный пластырь со скополамином

Трансдермальный пластырь со скополамином позволяет контролируемому прохождению активного вещества через кожу в общий кровоток.
После применения пластыря равновесие между количеством абсорбированного и выведенного активного вещества достигается примерно через 6 часов.
Это устройство доставляет приблизительно 1,0 мг скополамина in vivo в течение 72 часов.
Препарат хорошо распределяется и достигает центральной нервной системы. Скополамин, по-видимому, обратимо связывается с белками плазмы.
Метаболизм скополамина полностью не изучен. Препарат метаболизируется в печени (конъюгация глюкуронида или сульфата).
Скополамин выводится с мочой. Скорость выделения с мочой между 24-м и 72-м часами близка к скорости внутривенного вливания.
Количество активного вещества в организме медленно уменьшается примерно до 1/3 от предыдущего значения в течение 24 часов после удаления устройства, поскольку скополамин, все еще присутствующий в коже, диффундирует в кровоток. кровь. Скорость выведения с мочой свободного и общего скополамина (свободного и конъюгированного) составляла приблизительно 0,7 и 3,8 мкг / час, соответственно, после применения одного устройства со скополамином. Менее 10% от общей дозы выводится с мочой в виде неизмененного лекарственного средства и его метаболитов через 108 часов. После однократного применения двух устройств со скополамином средний период полувыведения препарата (свободный скополамин) составил 9,5 часов.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты связаны с антихолинергическими эффектами: увеличение вязкости бронхиального секрета, нарушения аккомодации, тахикардия, сердцебиение, запор, задержка мочи, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, бред, особенно у пожилых людей. Эти когнитивные расстройства часто описываются в низких дозах у ослабленных субъектов, получающих паллиативную помощь.

Скополамин противопоказан при глаукоме, аденоме предстательной железы и гиперчувствительности.

Рекомендации пациентам

Значение пациентов, оперативно отчетности тяжелых побочных реакциях.

Риск сонливость, головокружение, помутнение зрения; избегать деятельности, требующих психическое настороженность и/или остроты зрения (например, вождения, оперативные механизмы, опасные виды работ) пока не известны воздействия на человека.

Важность использования осторожность с участием подводного спорта из возможных дезориентации.

Для терапии трансдермально тщательно поручить пациента о использовании трансдермальный скополамин; важность предоставления пациенту копию производителя информации о пациентах.

Важность пациента (или лицо, помощь пациенту), тщательно мыть руки с мылом и водой после обработки трансдермальный системы (например, первоначальное применение, удаление) и тщательно помыть сайта приложения после удаления системы, поскольку загрязнение пальцы и последующего контакта с глазами может привести к cycloplegia (то есть, mydriasis и помутнение зрения).

Важное значение надлежащего трансдермальный системы удаления, включая сохранение его в недоступном для детей или домашних животных.

Значение Удаление трансдермальный системы и связаться с клиницист, если боль и покраснения глаз сопровождается расширены учеников происходят.

Важное значение устранения трансдермальный системы, если возникает трудность в мочеиспускание.

Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая предписания и ОТС препараты

и любые сопутствующие заболевания.

Значение женщин, информирование врача или планируете забеременеть или планируют кормить грудью.

Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности.

(См. предостерегает).

Скополамин, общие сведения

Влияние Скополамина подобно действию атропина на холинореактивные периферические системы. Как и атропин, скополамин может вызывать паралич аккомодации (проблемы с зрительным восприятием), увеличивать частоту сокращений сердечной мышцы, способен расслаблять гладкие мышцы, расширять зрачки, снижать секрецию потовых и пищеварительных желез. Препарат способен оказывать успокаивающее (седативное) воздействие. К особым свойствам препарата относится его способность вызывать потерю памяти (амнезию).

Скополамин выпускается в форме:

• Порошка
• Раствора концентрацией 0,05%, расфасованного в ампулы по 1мл
• Раствора с метилцеллюлозой концентрацией 0,25%, расфасованного во флаконы по 5-10мл

Скополамин, инструкция по применению

Лечебное средство Скополамин используется:

• как успокоительное средство в психиатрии;
• как препарат при лечении паркинсонизма;
• в хирургии в комплексе с анальгетиками, такими как промедол 256, морфин, при подготовительных процедурах к наркозу;
• при возникновении иритов (воспалительные процессы в радужке глаза);
• при иридоциклитах (одновременное воспаление радужки и роговицы глаза);
• в качестве успокаивающего и противорвотного при воздушной и морской болезни;
• при необходимости диагностики как препарат, расширяющий зрачки.

Скополамин, дозировка и способы приема

Препарат применяется подкожно (разовая доза составляет 0,00025-0,0005г или в виде раствора концентрацией 0,05% от 0,5 до 1мл) и внутрь в виде раствора. В офтальмологии используют мазь концентрацией 0,25% или 0,25% раствор водный для паралича аккомодации и расширения зрачка в количестве 1-2 капли в каждый глаз дважды в сутки.

Высшая доза Скополамина для взрослых пациентов составляет 0,0005г разово, 0,0015г за сутки. В офтальмологии также используется препарат пролонгированного (длительного) действия, 0,25% раствор гидробромида скополамина с метшеллюлозой.

Скополамин, противопоказания, условия хранения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности при открытоугольной и закрытоугольной глаукомах, при кератоконусе и в детском возрасте (1% раствор назначают пациентам до 7ми лет). Учитывается также индивидуальное восприятие скополамина: достаточно часто обычная дозировка Скополамин может вызвать вместо успокоения возбуждение и галлюцинации в форме бреда и видений, имитирующих искаженную реальность, а также прочие побочные проявления.

Лекарство не рекомендуется к применению беременным и кормящим женщинам, поскольку его влияние в данных случаях не изучено в полной мере.

Препарат необходимо хранить в плотно закрытых емкостях в местах, недоступных солнечному свету.

Скополамин, цена

Препарат отсутствует в свободном доступе, прописывается исключительно по рекомендациям и рецептам лечащего врача, потому затруднительно определить его стоимость.

Существуют ли ограничения и противопоказания?

Всем ли категориям людей целесообразно назначать лекарственное средство «Скополамина гидробромид»? На самом деле препарат имеет некоторые ограничения. Его нельзя назначать пациентам, у которых имеются органические заболевания сердечнососудистой системы.

К перечню противопоказаний также относят сахарный диабет и глаукому. Нельзя использовать лекарство для лечения пациентов, страдающих от заболеваний щитовидки, в частности гипертиреоза. Мужчинам с гипертрофией простаты данный раствор также может навредить

Применение в пожилом возрасте возможно, но делать это стоит очень осторожно

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Аэрон — комбинированный препарат, в состав которого входят М-холиноблокаторы скополамин и гиосциамин. Блокаторы М-холинорецепторов препятствуют взаимодействию рецепторов с медиатором ацетилхолином, что приводит к подавлению холинергической передачи в синапсах. Действие проявляется в снижении тонуса мышц ЖКТ, бронхов, желчного и мочевого пузыря.

Уменьшает секрецию желез: слюнных, пищеварительных, бронхиальных, фарингеальных, слезных и потовых. Снижение тонуса мышцы радужной оболочки глаза проявляется мидриазом (расширение зрачка), параличом аккомодациии, повышением внутриглазного давления. Ослабление парасимпатического влияния на сердечно сосудистую систему вызывает тахикардию, улучшение AV проводимости. Оказывает также противорвотное действие.

Скополамин имеет выраженное влияние на ЦНС, что проявляется в седативном эффекте, появлении сонливости. Угнетающе действует на экстрапирамидную систему. Рвота при укачивании связана с повышенным возбуждением вестибулярного аппарата. Отсюда импульсы поступают в рвотный центр. Угнетающее действие препарата на вестибулярный аппарат позволяет использовать Аэрон для профилактики укачивания в транспорте. Таблетки принимают за 30-60 мин до начала пути. Длительность их действия составляет 6 ч.

Фармакокинетика

Обусловлена входящими с состав компонентами. Скополамин хорошо всасывается из пищеварительного аппарата и проникает во все ткани, в том числе и нервную. Максимальная концентрация при приеме внутрь отмечается через 1 ч. Процесс метаболизирования происходит в печени. Выделяется с мочой.

Гиосциамин также полностью абсорбируется из ЖКТ, распределяется по всему организму. Умеренно связывается с белками. T 1/2 – 3,5 ч. Выводится почками, в неизмененном виде большая часть выводится в первые 12 ч. Проникает через ГЭБ.

Использование на допросах и в преступных целях

Благодаря своему уникальному воздействию, в 1950-м году его активно использовали в качестве «сыворотки правды». Подобные действия нельзя было назвать законным, ведь людям наносился серьезный вред. Поэтому использование растения с этой целью считается запрещенным.

В истории часто был задействован скополамина как негативный персонаж. Его часто использовали бандиты для совершения своих темных дел. Во многих криминальных сводках идет упоминание о веществе. Обычно его добавляют в напиток жертвы. Только бандиты зачатую не способны дать необходимую дозировку, что провоцирует передозировку.

Даже небольшое количество порошка способно заставить несчастного на сутки выпасть из жизни. Иногда подобные эксперименты заканчиваются летальным исходом. Во избежание подобных исходов, стоит воздержаться от принятия спиртных напитков из рук незнакомцев.

Краткое описание скополии карниолийской:

Скополия карниолийская (кавказская) – это многолетнее травянистое растение высотой 50–80 см. Корневище – мощное, узловатое, горизонтальное, с толстыми ветвистыми корнями, от которых отходят многочисленные тонкие боковые корни. Стебли одиночные, прямостоячие, цилиндрические. Листья очередные, но попарно сближенные, у основания стебля сидячие, чешуевидные; средние и верхние стеблевые листья черешковые, яйцевиднопродолговатые, на верхушке заостренные, цельнокрайние, реже – крупнозубчатые. Цветки на длинных цветоножках, одиночные, поникающие, находятся в пазухах листьев, снаружи буровато-красные, внутри – желто-зеленые. Очень характерна светло-зеленая чашечка, которая при плодах разрастается и охватывает шаровидную коробочку с крышечкой, содержащую многочисленные семена. Цветет в апреле колокольчатыми цветками с вишнево-фиолетовым или желто-бурым венчиком.

Цветет в апреле – мае; семена созревают в конце июня.

Использование для Hydrobromide скополамин

Морская болезнь

Предотвращение движения индуцированных тошнота и рвота; считается наиболее эффективным наркотиков для этого вида использования.

Внутрь или IM администрации, как правило, зарезервированы для пациентов, потому что эти маршруты имеют короткая продолжительность эффекта и высокая частота развития нежелательных эффектов могут подвергнуться короткие периоды интенсивного движения или тех, кто очень чувствительны к движения.

Трансдермальный администрация эффективна и имеет меньше неблагоприятных последствий и увеличение длительности, по сравнению с оральным.

Послеоперационной тошноты и рвоты

Transdermally используется для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с восстановлением от наркоза и хирургии, но эффективность является двусмысленной.

Хирургия

Preoperatively используется для слюноотделение и чрезмерной дыхательных путей выделениями, но использование общего анестетиков (, натрия, Галотан), которые не стимулируют выделениями сократила необходимость этого использования.

Используется preoperatively и акушерства в сочетании с анальгетики или седативными препаратами для производства tranquilization и амнезия; Однако может быть предпочтительным бензодиазепинов.

Имеет большую седативное, antisecretory (например, на респираторных секреции) и противорвотные эффект чем атропин;

Однако, менее эффективными, чем атропин в предотвращении Интраоперационная холинэргические эффектов (например, сердечной аритмии, гипотонии, брадикардии).

Parkinsonian синдром

Используется для симптоматического лечения синдрома parkinsonian; Однако antimuscarinincs как правило были заменены дофаминергические наркотиков.

Инструкция к применению препарата Скополамин

В инструкции Скополамина указано, что способ применения и рекомендованная суточная доза зависит от возрастной категории пациента. Так, детям до года – по 1 суппозиторию до трех раз в день; 1- 6 лет — по 1 суппозиторию до пяти приемов в сутки, а взрослым и школьникам рекомендуют по 10 мг внутрь или по пару суппозиториев ректально до пяти раз в сутки.

Для снятия острой боли или устранения спазма внутримышечно либо внутривенно вводят до 40 мг несколько раз в сутки, но превышать суточный норматив Скополамина в 100 мг категорически запрещено. В детском возрасте для снятия болевого синдрома показано по 0,3–0,6 мг/кг несколько раз в день, но не более 1,5 мг/кг за сутки.

История

Скополамин является одним из первых алкалоидов, выделенных из растений в 1880 году немецким ученым Альбертом Ладенбургом. Скополамин использовали в очищенной форме (например, в виде различных солей, в том числе гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида и сульфата). Само растение с древнейших времен включали в состав различных медицинских препаратов. После описания структуры и активности скополамина Ладенбургом, поиск синтетических аналогов и методов полного синтеза скополамина и / или атропина в 1930-х и 1940-х годов привел к открытию димедрола, раннего антигистаминного препарата и прототипа химического подкласса этих препаратов, а также петидина, первого полностью синтетического опиоидного анальгетика, известного также как Dolatin и Demerol. Начиная с 1900 и до 1960-ых годов скополамин в сочетании с морфином, оксикодоном или другими опиоидами использовали в качестве «наркоза» для рожениц. Обезболивание, вызываемое скополамином, в сочетании с сильным опиоидом является достаточно мощным средством, позволяющим использовать более высокие дозы для анестезии. Скополамин, смешанный с оксикодоном (Eukodal) и эфедрином, вышел на рынок как препарат SEE от компании Merck (название образовалось от немецкого сокращения основных ингредиентов), а начиная с 1928 – под названием Scophedal. Эта смесь иногда смешивается прямо на месте, чаще всего это практикуется в областях ее широкого исторического применения, а именно – в Германии и Центральной Европе. Скополамин был также одним из активных ингредиентов препарата Asthmador, продаваемого без рецепта в 1950-х и 60-х годах как препарат для борьбы с астмой и бронхитом при курении. В ноябре 1990 года FDA США инициировало изъятие с рынка безрецептурных препаратов, включающих в свой состав скополамин и несколько сотен других ингредиентов, которые якобы не доказали свою эффективность. Скополамин разделил небольшой сегмент рынка успокоительных средств, продающихся без рецепта, с Димедролом, Фенилтолоксамином, Пириламином, Доксиламином и другими антигистаминными препаратами первого поколения, многие из которых до сих пор используются с этой целью в составе таких препаратов, как Sominex, Tylenol PM, NyQuil и т.д.

Биосинтез в растениях

Биосинтез скополамина начинается с декарбоксилирования L-орнитина в путресцин через орнитиндекарбоксилазу (EC 4.1.1.17). Путресцин метилируется в N-метилпутресцин через путресцин N-метилтрансферазу (EC 2.1.1.53).
Путресцин оксидаза (EC 1.4.3.10) специфически воздействует на метилированный путресцин и катализирует дезаминирование этого соединения в 4-метиламинобутанал, который затем самопроизвольно образует кольцо с катионом N-метил-пиррола. На следующей стадии пиррол катион конденсируется с ацетоуксусной кислотой, в результате чего образуется гигрин. Эта реакция не катализируется какой-либо ферментативной активностью. В дальнейшем гигрин перегруппировывается в тропинон.
Впоследствии в ходе тропинон редуктазы I (EC 1.1.1.206) тропинон преобразуется в тропин, который конденсируется с полученным из фенилаланина фениллактатом в литторин. Цитохром Р450, классифицируемый как Cyp80F1, окисляется и превращает литторин в гиосциамин альдегид. На заключительном этапе гиосциамин подвергается эпоксидированию, катализируемому 6 бета-гидроксигиосциамин эпоксидазой (EC 1.14.11.14), в результате чего образуется скополамин.

Показания и противопоказания к применению Скополамина

Скополамин назначают в качестве успокаивающего средства в психиатрической практике, в неврологии — для лечения паркинсонизма, в хирургии – для подготовки к наркозу. Также Скополамин нашел свое применение в офтальмологии для выполнения клинических обследований, где необходимо немедленное расширение зрачков. Кроме того выступает, как  успокаивающее и противорвотное средство,  в частности, при морской и воздушной болезни.

Среди противопоказаний Скополамина выделяют тяжелую форму миастении, мегаколон, закрытоугольную глаукому, гипертрофию предстательной железы с задержкой выведения мочи, органический стеноз пищеварительного тракта. Также огромное значение имеет реакция организма на активные компоненты Скополамина, поскольку ввиду непереносимости могут даже возникнуть галлюцинации, помутнение рассудка, словесный бред.

Химический состав скополии карниолийской:

Все органы растения содержат тропановые алкалоиды, но больше всего их (до 0,6%) в корневище и корнях.

Важнейшими из них являются гиосциамин (0,4%), превращающийся в атропин, скополамин (0,04%), скополетин. Скополию считают главным сырьем для получения атропина.

В траве скополии тунгутской, собранной во время цветения, гиосциамина – около 0,4%, а скополамина – 0,26%, в связи с чем растение предложено как источник сырья для промышленного получения скополамина и атропина.

Все эти действующие вещества формируют основу химического состава скополии карниолийской (скополии кавказской).