Фенилпропаноламина гидрохлорид в каких препаратах содержится

Правовой статус

Не следует путать с эфедроном (меткатиноном).

Эфедрин ранее использовался как лекарственное средство, однако сейчас в России хранение, применение и реализация препаратов эфедрина концентрации более 10 % ограничены. Эфедрин находится в списке IV прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются особые меры контроля.

Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают ограниченным действием на центральную нервную систему, они служат важным сырьём для нелегального кустарного производства наркотиков, содержащих метамфетамин и эфедрон. По этой причине оборот эфедрина, псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен. В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в список прекурсоров наркотических средств. Кустарно изготовленные препараты эфедрина входят как наркотическое средство в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).

Вопреки запрету, в РФ нелегально ввозят эфедрин для производства наркотиков из КНР. В 1996 году было задержано около 90 кг эфедрина, а по оценкам экспертов, в страну ввезли порядка тонны, в том числе через Монголию и Казахстан. Несмотря на использование эфедрина в традиционной медицине, в КНР за торговлю наркотиками расстреливают.

В Конвенции ООН о борьбе против незаконного оборота наркотических средств эфедрин входит в таблицу I — вещества, непосредственно использующиеся при изготовлении наркотиков.

В США эфедрин как вещество никогда не запрещался. В 1996 году Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) вводила ограничения на суточные дозировки продуктов из эфедры, но в 2000 году отменила их. В 2004 году FDA ввела запрет на алкалоиды эфедры, кроме используемых в лекарствах от астмы, простуды, аллергий, а через два года был введён запрет на биологически активные добавки, содержащие эфедрин. Эфедрин остаётся легальным в других формах, однако объёмы продаж ограничены (не более 9 г в месяц) и продавцы обязаны требовать удостоверение личности и хранить информацию о покупателях и количестве проданного им эфедрина (закон Combat Methamphetamine Epidemic Act of 2005).

В ФРГ применение эфедрина до 2001 года не ограничивалось. Затем были введены ограничения, так как большинство потребителей было неизвестно. А с апреля 2006 года все препараты, содержащие эфедрин, стали отпускать только по рецепту.

В ЮАР с 2008 года было разрешено использовать эфедрин в лекарственных препаратах для лечения простудных заболеваний, но не более 8 мг на 1 таблетку. А использование эфедрина в других препаратах (для снижения массы тела) запрещено полностью.

Получение

Эфедрин может быть получен экстракцией из природного сырья с последующей очисткой от примесей.

Незначительное содержание природного алкалоида эфедрина в различных видах эфедры побудило химиков к разработке синтетических методов получения эфедрина. Первый полный синтез эфедрина и его изомеров был осуществлён Шпетом и Коллером (1925).

Практически одновременно Манске, Джонсоном и Скита был представлен метод синтеза, который заключается в каталитическом восстановлении фенилметилдикетона в присутствии метиламина, что даёт эфедрин, свободный от псевдосоединения.

По другому сходному методу получают ацилоин C₆H₅CHOHCOCH в оптически активной форме, добавляя бензальдегид к бродящему раствору сахара. Далее конденсация данного ацилоина с метиламином и каталитическое восстановление даёт оптически деятельный l-эфедрин.

В дальнейшем был предложен ряд вариантов синтеза эфедрина, но практическое применение нашёл следующий: исходным веществом служит бензол, который конденсируют с хлорангидридом монохлорпропионовой кислоты в присутствии хлорида алюминия. Полученный хлорэтилфенилкетон конденсируется с метиламином, при этом получается вторичный амин, который при восстановлении образует эфедрин.

Эфедрин имеет два асимметрических атома углерода, поэтому существует четыре оптически активных изомера эфедрина и два рацемата. Из всех четырёх изомеров наиболее широкое применение имеют эфедрин (цис-изомер) и псевдоэфедрин |(транс-изомер), являющиеся пространственными изомерами.

Цис-изомер является левовращающим алкалоидом, транс-изомер — правовращающим. Выделение эфедрина из синтетического продукта (рацемата) основано на различной растворимости их оксалатов в спирте. Оксалат эфедрина выкристаллизовывается из спирта в виде осадка, а оксалат псевдоэфедрина растворяется в спирте.

Определение подлинности и количества

Подлинность гидрохлорида эфедрина определяется:

1. реакцией с раствором нитрата серебра в присутствии азотной кислоты; выпадает белый творожистый осадок хлорида серебра AgCl;
2. реакцией с феррицианидом калия в щелочной среде — по запаху бензальдегида, образовавшегося в результате разложения эфедрина;
3. реакцией с раствором сульфата меди в присутствии щёлочи — образуется синее окрашивание. При добавлении эфира и встряхивании сосуда с реакционной массой отстоявшийся эфирный слой окрашивается в фиолетово-красный цвет, водный слой сохраняет синее окрашивание.

Количественное содержание эфедрина в препарате может быть определено различными методами, например методом кислотно-основного титрования в неводных средах в присутствии ацетата окисной ртути. Его можно определить фото-колориметрически по окрашенному комплексу с сульфатом меди. Можно использовать метод нейтрализации и аргентометрии.

1. История

Рацемический амфетамин был впервые получен в Берлине, в 1887 году. Психоактивные эффекты вещества не были выявлены до 1927 года, когда фармаколог Гордон Эйлс синтезировал его повторно и протестировал лично на себе в поиске искусственной замены эфедрину. Вещество не было широко известно до 1933-1934 года, когда фармакологическая компания en:Smith, Kline & French (теперь известная как GlaxoSmithKline) начала продажу основания амфетамина для использования в качестве антиконгестанта под торговым названием «Benzedrine». Быстро выяснилось, что данный препарат можно использовать и для других целей. Одно из первых научных исследований амфетамина началось М.Г. Натансоном, доктором из Лос-Анджелеса, в 1935 году. Он изучил субъективные эффекты амфетамина на 55 работниках госпиталя. Каждому было выдано 20 мг Бензедрина (основания рацемического амфетамина). Два наиболее часто сообщаемых эффекта были «ощущение бодрости и хорошего настроения» и «уменьшенная усталость при работе».

Во время второй мировой войны у американских солдат в ежедневном пайке наравне с консервами, сигаретами и жевательной резинкой выдавалась упаковка с 10 таблетками амфетамина. Этот препарат использовался американскими лётчиками и моряками как средство для снятия усталости, борьбы со сном во время несения службы, повышения бдительности.

После второй мировой войны, когда Япония была оккупирована американскими войсками, у задержанных по разным причинам подростков полиция стала находить припрятанные таблетки амфетамина. К 1954 году в Японии уже сотни тысяч подростков злоупотребляли амфетамином.

Именно злоупотребление амфетамином среди японских подростков, начавшееся в 50-х годах, оказалось началом «эпидемии подростковых наркоманий» второй половины XX столетия. Из Японии эпидемия перекинулась в США, а затем в Европу. Особенно распространилась амфетаминомания среди подростков в Англии и в Швеции.

В 1964 году в Англии у 18 % подростков, сбежавших из дома или интернатов и задержанных полицией, в моче обнаруживали дериваты амфетамина. В Швеции в 1966 году амфетамином злоупотребляли 28 % подростков, в Калифорнии к началу 70-х годов — 20 % школьников старших классов. В США амфетамин вообще распространился «без различия регионов и классов».

С 1965 года в США препараты, содержащие амфетамин стали доступны только по рецепту

В СССР амфетамины производились с 40-х годов, но применялись в медицинской практике ограниченно и были малодоступны. С середины 60-х годов появился ряд сообщений о том, что подростки стали вводить себе амфетамин внутривенно. Для вливаний также часто использовались метамфетамин и метилфенидат (в СССР его название — меридил, но больше он известен как центедрин, риталин).

В 70-х годах злоупотребление амфетамином среди подростков в западных странах пошло на убыль. Амфетамин сменили марихуана, героин, галлюциногены и ингалянты.

В 80-90-х годах увлечение амфетаминами стало распространяться в Северо-Западном регионе России, республиках Прибалтики, Казахстане. Чистые препараты употребляли реже — они были не очень доступны.

Амфетамины по-прежнему сохранили свое «военное» значение — входят в аптечки спецподразделений армии США. В России препараты данной группы входят в состав расширенных танковых и авиационных аптечек. Универсальный антидот афин представляет собой смесь холиноблокатора и амфетамина.

definition — ФЕНИЛПРОПАНОЛАМИН

of Wikipedia

   Advertizing ▼

Wikipedia

Фенилпропаноламин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Перейти к: ,

Фенилпропаноламин (норэфедрин) — органическое вещество, алкалоид.

Применение

Лекарственное средство для сужения сосудов. Лекарственное вещество, по своему действию сходное с эфедрином. Применяется для уменьшения аллергических проявлений (таких как астма и сенная лихорадка) и заложенности носа; может назначаться внутрь, в инъекциях или в ингаляциях. Возможные побочные эффекты: головокружение, головная боль, расстройства процесса пищеварения, обильное потоотделение и жажда.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бромокриптину или другим алкалоидам спорыньи, выраженная артериальная гипотензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердечно- сосудистой системы, АГ, токсикоз беременных, тяжелые заболевания пищеварительного тракта, психические нарушения.

Побочные Действия

На начальных этапах лечения могут возникать тошнота, рвота и головокружение. В редких случаях препарат может вызвать запор, ортостатическую гипотензию, сонливость, психомоторное возбуждение, галлюцинации, аллергические реакции. Указанные явления обычно проходят при снижении дозы препарата. Иногда, при продолжительном лечении, особенно у пациентов с болезнью Рейно, возможно обратимое побледнение пальцев рук и ног в условиях низких температур.

Особые указания

• На протяжении первых дней лечения препаратом необходим тщательный контроль АД и общего состояния пациента.
• При длительном применении препарата женщинам следует периодически (1 раз в год) проводить гинекологическое обследование, желательно с цитологическим исследованием тканей шейки матки и эндометрия.
• Лечение Бромкриптином-К может восстанавливать нормальную репродуктивную функцию
• Для предотвращения нежелательной беременности необходима консультация врача в отношении использования надежного метода контрацепции.

Взаимодействие

• Не допускается сочетанное применение препарата с пероральными контрацептивами, ингибиторами МАО и средствами, угнетающими ЦНС.
• Одновременное применение эритромицина или джозамицина может повышать концентрацию бромокриптина в плазме крови.
• При болезни Паркинсона и синдроме паркинсонизма комбинированное применение Бромкриптина-К и леводопы приводит к повышению клинического эффекта, что позволяет снизить дозу леводопы вплоть до ее полной отмены.

Литература

• Физер Л., Физер М. — Органическая химия. Углубленный курс (Том 2) с.397
• Сиггиа С., Ханна Дж. Г. — Количественный органический анализ по функциональным группам с.488

В каких медикаментах содержится данный препарат?

Существует несколько медикаментов, содержащих алкалоид фенилпропаноламин гидрохлорид. Препараты, в составе которых имеется это вещество, как уже упоминалось, применяют при простудных заболеваниях и аллергических реакциях. Среди них можно выделить следующие лекарственные средства:

1. «Дегест». Это лекарственное средство содержит в себе 2 компонента – фенилпропаноламина гидрохлорид и парацетамол. Учитывая сочетание противовоспалительного и сосудосуживающего эффектов, препарат назначают при первых проявлениях простуды.
2. Капсулы «Колдакт». Помимо сосудосуживающего компонента, имеют в своем составе хлорфенамин. Данное вещество обладает противоаллергическим эффектом.
3. Препарат «Лорейн». Представляет собой комбинацию из таких веществ, как фенилпропаноламина гидрохлорид, парацетамол и хлорфенамин.
4. «Диетрин». В отличие от других препаратов, это медицинское средство обладает анорексигенным действием. Благодаря сочетанию с анестетиком бензокаином медикамент вызывает сужение сосудов ЖКТ. В результате происходит снижение потребности в пище. Препарат применяют при ожирении. Лечение должно проводиться под контролем эндокринолога.

Показания к применению

Эфедрин назначают при поллинозе, катаральном рините, синусите, вазомоторном рините, при артериальной гипотензии (спинальная анестезия, оперативные вмешательства, шок, коллапс, передозировка гипотензивными медикаментами, адреноблокаторами, ганглиоблокирующими препаратами, бактериемия, кровопотеря, травма).

Лекарственное средство назначают при депрессии, нарколепсии, бронхиальной астме, отравлении снотворными препаратами, сывороточной болезни, крапивнице, при кровотечениях из пульпы зуба и десны, при отравлении наркотиками, с диагностической целью в офтальмологической практике (расширение зрачка).

Синтез[ | код]

Реакция Лейкарта | код

Одним из самых распространенных способов нелегального производства амфетамина является реакция Лейкарта, заключающаяся в конденсации фенилацетона (фенил-2-пропанона, P2P) с формамидом или формиатом аммония в присутствии муравьиной кислоты и последующем кислотном гидролизе образовавшегося N-формиламфетамина.

Восстановительное аминирование фенилацетона | код

Амфетамин также может быть получен восстановительным аминированием фенилацетона в присутствии металлического катализатора. Реакция проходит с образованием промежуточного имина. Примерами реакции являются:

• Гетерогенное каталитическое восстановление фенилацетона c аммиаком. Катализатором может быть палладий на угле, оксид платины или никель Ренея.
• Восстановление амальгамами алюминия, цинка или магния.

Реакция фенилацетона с гидроксиламином в слабощелочной среде с образованием промежуточного оксима, который затем восстанавливается натрием в присутствии метанола (именно такая реакция была предложена в патенте Smith, Kline & French 1930 года), алюмогидридом лития или в присутствии палладиевого катализатора.

Из бензальдегида через фенил-2-нитропропен | код

Ещё одним способом синтеза амфетамина является конденсация бензальдегида с нитроэтаном в присутствии гидроксида кальция с образованием фенил-2-нитропропена, который затем восстанавливается водородом (на никелевом либо палладиевом катализаторе) или алюмогидридом лития.

Замещение уходящей группы | код

Амфетамин может быть получен реакцией аллилбензола с соляной кислотой с образованием 2-хлор-1-фенилпропана, который затем подвергается действию раствора аммиака в метаноле.

Стереоселективный синтез | код

При необходимости, стереоизомеры амфетамина — декстроамфетамин и левамфетамин — могут быть разделены с применением битартрата калия. Кроме того, опубликован метод стереоселективного синтеза декстроамфетамина, который заключается в восстановительном аминировании фенилацетона с помощью S-α-метилбензиламина. Полученный таким образом имин восстанавливается никелем Ренея и рекристаллизуется в виде гидрохлорида. После этого N-бензильная группа подвергается гидрогенолизу в присутствии палладия на угле с образованием декстроамфетамина высокой оптической чистоты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество значительно улучшает настроение, повышает внимание и работоспособность, придает чувство уверенности и комфорта. Также Фенамин повышает речевую и двигательную активность, подавляет аппетит, устраняет сонливость

Средство стимулирует симпатическую нервную систему, повышает АД, вызывает мидриаз.

Под действием лекарства увеличивается выброс катехоламинов, особенно дофамина и норадреналина из пресинаптических нервных окончаний. При обычных условиях выброс дофамина происходит путем экзоцитоза везикул, которые его содержат. Затем дофамин обратно захватывается в клетку и транспортер DAT перемещает нейромедиатор в цитоплазму, а транспортер VMAT – обратно в везикулу. После приема амфетамина транспортеры начинают перемещать дофамин из везикулы в цитоплазму и дальше в синаптическую щель. Механизм выброса норадреналина схожий. Также вещество стимулирует выброс серотонина, но значительно в меньшей степени.

При употреблении таблеток и капсул биологическая доступность средства составляет примерно 70%. Вещество имеет среднюю степень связывания с белками плазмы – от 15 до 40%. Лекарство преодолевает гемато-энцефалический барьер. Метаболизируется лекарство с помощью цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) и фермента флавин-содержащяя монооксигеназа. Примечательно, что правый изомер метаболизируется активнее левого.

Порядка 30% вещества выводится из организма в не измененном виде с помощью почек. В зависимости от водородного показателя мочи период полувыведения средства составляет от 8 до 30 часов (ускоряется в кислой среде). Также средство выводится в виде гиппуровой кислоты, пара-гидроксиамфетамина, фенилацетона, бензоилглюкуронида и норэфедрина.

Что такое фенилропаноламин гидрохлорид?

Данное вещество используется в фармакологических целях на протяжении многих лет. Фенилпропаноламин гидрохлорид часто добавляют в комбинированные медицинские препараты для лечения простудных и аллергических заболеваний. Основное действие данного химического соединения – это вазоконстрикция. То есть при попадании препарата в организм происходит сужение сосудов. Подобный эффект имеет большинство назальных спреев и капель. Благодаря вазоконстрикции происходит снижение секреции слизи. В результате улучшается носовое дыхание

Тем не менее препараты, содержащие фенилпропаноламин гидрохлорид, следует применять с осторожностью. В большей степени это касается детей и людей, страдающих артериальной гипертензией

При частом использовании или передозировке подобными медикаментами может развиться инфаркт миокарда, геморрагический инсульт. По своему действию фенилпропаноламин гидрохлорид схож с вазоконстриктором адреналином. Он представляет собой алкалоид, являющийся стереоизомером катина.

Химические свойства

Фенамин в Википедии представлен в статье под названием амфетамин. Также данное вещество имеет название альфа-метилфенилэтиламин. Химическое соединение представляет собой сильный стимулятор центральной нервной системы, производное фенилэтиламина. Средство стимулирует выработку специфических нейромедиаторов норадреналина и дофамина.

Средство относят к рекреационным психоактивным вещ-ам, которые могут вызывать сильную психическую зависимость. Оборот амфетамина в мире ограничен национальным и международным законодательством.

Впервые данное вещество синтезировали в 1887 году в Германии. К 20 годам 20 века его стали применять в качестве заменителя широко распространенного эфедрина для лечения бронхиальной астмы. В 1930 году американский биохимик Гордон Аллес исследовал психоактивные свойства Фенамина. Уже к 1937 году лекарство стали выпускать в виде капсул для лечения болезни Паркинсона, нарколепсии и депрессии, как таблетки для похудения. С тех пор многие пациенты стали злоупотреблять данным препаратом.

Особенно активно лекарственное средство стали применять во время Второй мировой войны и в послевоенные годы. К 60 годам 20 века повсеместно наблюдались последствия употребления вещества, амфетаминовые психозы, случаи рекреационного использования. В 1970 году на Международной конвенции по психотропным веществам средство было внесено в список контролируемых препаратов.

Фенамин в виде свободного основания представляет собой маслянистую бесцветную жидкость, обладающую специфическим рыбным запахом. Она плохо растворяется в воде, но зато хорошо растворима в органических растворителях. В лекарствах вещество чаще всего находится в виде солей, которые хорошо растворяются в воде. Сульфат, фосфат и гидрохлорид фенамина – белый мелкодисперсный порошок. Гидрохлорид также растворим в метаноле, хлороформе и этаноле.

Для данного химического соединения характерна пространственная изомерия. Вещество существует в виде пары энантиомеров: левовращающего и правовращающего. Следует отметить, что S-(+)-амфетамин или декстроамфетамин (правый) в 4 раза сильнее R-(−)-амфетамина. Левамфетамин же сильнее воздействует на симпатическую нервную систему. Молекулярная масса Фенамина = 135,2 грамма на моль.

В медицинских целях вещество выпускают в виде таблеток или капсул для перорального использования. Наркоманы же предпочитают принимать средство интраназально или перорально, реже – внутривенно.

Развитие зависимости от фенилпропаноламина

Период нерегулярного употребления фенилпропаноламина очень короткий. Уже через 2-5 приемов большинство больных начинают принимать ФПА регулярно, 2-3 раза в неделю. Остальные переходят от эпизодического употребления к регулярному в течение 1-2 месяцев. Скорость формирования психической зависимости от фенилпропаноламина в определенной степени определяется предыдущим опытом приема психоактивных веществ. Переход с эфедрона осуществляется одномоментно, пациенты сразу заменяют один препарат другим из-за более приятных эффектов, период эпизодического приема отсутствует. Переход с героина, кетамина или циклодола осуществляется постепенно в течение 1 месяца.

После развития психической зависимости жизнь подростков сосредотачивается вокруг приготовления и приема наркотика. По утрам они встречаются с другими членами группы, закупают таблетки, затем изготавливают фенилпропаноламин, принимают препарат и целый день проводят в компании, а домой возвращаются только переночевать. По утрам подростков беспокоят постнаркотические эффекты: слабость, дисфория, головная боль и ощущение тяжести в голове в сочетании с тягой к фенилпропаноламину. После употребления неприятные симптомы исчезают, цикл повторяется.

Примерно через месяц ежедневного употребления действие фенилпропаноламина меняется. «Приход» (самая приятная часть наркотической эйфории) укорачивается в 3-4 раза, вторая фаза сокращается до 1-2 часов. Это влечет за собой увеличение дозы и количества ежедневных приемов. Пациенты начинают употреблять фенилпропаноламин 2-3 раза в день, суточная доза возрастает до 15-20 мл. Физическая зависимость возникает через 1,5-2 месяца постоянного употребления. Количество приемов увеличивается до 6-8 раз в день, суточная доза достигает 50-80 мл.

Фаза сна исчезает, пациентам приходится принимать снотворные, чтобы уснуть. Если сон не наступает, через 6-7 часов после употребления их начинают беспокоить крутящие боли в пояснице и суставах нижних конечностей. Уже после 2-3 месяцев ежедневного употребления фенилпропаноламина возникают неврологические расстройства. Первыми признаками поражения нервной системы становятся сонливость, гипергидроз, вегетативная лабильность, скованность и заторможенность движений. В последующем неврологические нарушения быстро прогрессируют, развивается паркинсонизм.

Первые признаки абстинентного синдрома появляются спустя 6-8 часов после последней инъекции фенилпропаноламина. Вначале преобладает вегетативная симптоматика: усиленная саливация, гипергидроз, слезотечение. Отмечается прогрессирующее снижение настроения. Возникает ломота в пояснице, неопределенные боли в суставах и позвоночнике. Длительность болевого синдрома составляет 5-7 дней, его выраженность определяется длительностью приема фенилпропаноламина и предшествующими зависимостями. Явления абстиненции постепенно исчезают в течение 2-3 недель.

Абстинентный синдром при злоупотреблении фенилпропаноламином сопровождается усилением неврологических и психических нарушений, которые нередко становятся определяющими в клинической картине данного патологического состояния. Возможны пропульсии, многократное повторение движений и фраз, вегетативная лабильность, двигательная заторможенность, слезотечение, гиперсаливация, ослабление сухожильных рефлексов, выраженное обеднение мимики и парез нижних конечностей.

После купирования симптомов абстиненции неврологические расстройства становятся менее яркими, но обычно не исчезают полностью. У пациентов, страдающих зависимостью от фенилпропаноламина, сохраняется обеднение мимики, вегетативная лабильность, повышение тонуса мышц и усиленное слюноотделение. Часто выявляются нерезко выраженные нарушения речи. В психической сфере выявляется заторможенность, расстройства памяти и интеллекта. В числе распространенных нарушений в соматической сфере – токсическое поражение печени и патология сердечно-сосудистой системы.

Химия

График сравнения химических структур различных производных амфетамина

Классификация стимуляторов затруднена из-за большого числа классов, которые принадлежат наркотикам, и того факта, что они могут принадлежать к нескольким классам; например, экстази можно классифицировать как замещенный метилендиоксифенэтиламин , замещенный амфетамин и, следовательно, замещенный фенэтиламин .

Говоря о стимуляторах, исходное лекарство (например, амфетамин ) всегда будет выражаться в единственном числе; со словом «замещенный» перед исходным лекарственным средством ( замещенными амфетаминами ).

Основные классы стимуляторов включают фенэтиламины и замещенные амфетамины их дочернего класса .

Амфетамины (класс)

Замещенные амфетамины — это класс соединений, основанный на структуре амфетамина ; он включает все производные соединения, которые образуются при замене или замещении одного или нескольких атомов водорода в структуре ядра амфетамина заместителями . Примерами замещенных амфетаминов являются амфетамин (сам по себе), метамфетамин , эфедрин , катинон , фентермин , мефентермин , бупропион , метоксифенамин , селегилин , амфепрамон , пировалерон , МДМА (экстази) и ДОМ (STP). Многие препараты этого класса работают в основном за счет активации следового аминосвязанного рецептора 1 (TAAR1); в свою очередь, это вызывает ингибирование обратного захвата и отток или высвобождение дофамина , норэпинефрина и серотонина . Дополнительный механизм некоторых замещенных амфетаминов является высвобождение везикулярных магазинов из нейромедиаторных моноаминов через VMAT2 , тем самым увеличивая концентрацию этих нейромедиаторов в цитозоле или внутриклеточной жидкости, из пресинаптического нейрона .

Стимуляторы амфетаминового ряда часто используются из-за их терапевтического эффекта. Иногда врачи назначают амфетамин для лечения большой депрессии , когда пациенты плохо реагируют на традиционные препараты СИОЗС , но доказательства, подтверждающие такое использование, скудны / неоднозначны. Примечательно, что два недавних крупных исследования фазы III лиздексамфетамина ( пролекарства амфетамина) в качестве дополнения к СИОЗС или СИОЗСН при лечении большого депрессивного расстройства не показали дальнейшего улучшения эффективности по сравнению с плацебо . Многочисленные исследования продемонстрировали эффективность препаратов , таких как Adderall (смесь солей из амфетамина и декстроамфетамин ) в контроле симптомов , связанных с СДВГ . Из-за их доступности и быстрого действия замещенные амфетамины являются основными кандидатами на злоупотребление.

Аналоги кокаина

Были созданы сотни аналогов кокаина, все они обычно содержат бензилокси, связанный с 3 атомами углерода тропана. Различные модификации включают замещения в бензольном кольце, а также добавления или замещения вместо нормального карбоксилата на углероде тропана 2. Также были разработаны различные соединения со сходной структурой активности с кокаином, которые технически не являются аналогами.