Эфедрин

Противопростудное средство «Тайленол»

Продолжаем рассматривать псевдоэфедриносодержащие препараты.

«Тайленол» отличается анальгезирующим и жаропонижающим воздействием. Препарат действует в качестве противоконгестивного, антигистаминного и противокашлевого лекарства.

Препарат назначают в качестве симптоматической терапии простудных заболеваний, в частности при гриппе на фоне кашля, ринита, заложенности носа, лихорадочного синдрома, миалгии и головных болей. Этот медикамент избавляет пациентов от лихорадочного синдрома при аллергиях.

Нельзя проводить лечение этими таблетками в том случае, если пациент страдает глаукомой, дефицитом глюкозы, печеночной и почечной недостаточностью, заболеваниями крови. Кроме того, этот медикамент нежелательно использовать в период беременности и при одновременном приеме этанола и седативных либо транквилизирующих средств

C особой осторожностью его пьют в случае наличия артериальной гипертензии, тиреотоксикоза, сахарного диабета, а также при сердечных заболеваниях. Существуют псевдоэфедриносодержащие препараты для детей

Детский препарат «Тайленол» от простуды употребляют внутрь. Сироп следует пить каждые четыре-шесть часов, но не больше четырех раз в день. Таблетки для взрослых предназначаются для употребления каждые шесть часов по одной-две штуки, но не более восьми в день.

Какие еще известны псевдоэфедриносодержащие препараты?

Побочные эффекты и противопоказания

Специфика воздействия псевдоэфедрина на организм требует точного соблюдения инструкции при применении. Есть у средства по борьбе с простудой и противопоказания для следующих категорий больных:

• беременные и кормящие грудью, так как вещество проникает в грудное молоко и воздействует растущий плод;
• у детей моложе 12 лет лекарство может вызвать нарушение сна и кошмары;
• больные с сердечно-сосудистыми нарушениями;
• пациенты с язвенной болезнью.

При частом приеме псевдоэфедрин может вызвать следующие побочные эффекты:

• чрезмерная сухость слизистой носа;
• повышенное артериальное давление;
• задержка мочи;
• снижение аппетита;
• рвота;
• повышенная потливость;
• выпадение сыпи;
• психическое возбуждение;
• бессонница.

«Псевдоэфедрин» может стимулировать работу сердца, расширяет бронхи, возбуждает ЦНС, суживает сосуды, повышает артериальное давление. Препарат воздействует на альфа-адренергические рецепторы сосудов слизистой дыхательных путей, в результате сосуды сужаются. «Псевдоэфедрин» снижает носа, уменьшает гиперемию тканей и отек, способствует улучшению проходимости носовых путей, дренированию выделений из пазух и открытию отверстий закупоренной евстахиевой трубы.

«Псевдоэфедрин» назначают для лечения бронхиальной астмы (легкой и средней степени тяжести), обструктивного бронхита, при отечности слизистой носа, евстахиевой трубы и околоносовых пазух (вазомоторном, остром, аллергическом), при синусите (подостром, остром), при крупе, аэроотите, остром евстахиите, остром трахеобронхите, в том числе в качестве вспомогательного средства при комбинированной терапии , антигистаминными, анальгезирующими, противокашлевыми отхаркивающими . Препарат также назначают для лечения недержаний мочи. «Псевдоэфедрин» принимают внутрь по 30-60 мг два-три раза в день в течение десяти-двадцати дней. В качестве поддерживающей терапии назначают по 30 мг в день, эту дозу принимают за несколько часов до сна.

Клариназе-12

Форма выпуска и состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лоратадина 5 мг, псевдоэфедрина сульфата 120 мг; в блистере 4 шт., в коробке 1 блистер.

Фармакологические действия

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы, обладает деконгестивными свойствами (псевдоэфедрина сульфат), уменьшает отечность слизистой оболочки верхних дыхательных путей, улучшает их проходимость и облегчает дыхание.

Показания

Аллергический и вазомоторный ринит (симптоматическое лечение при заложенности носа, чихании, ринорее, зуде и слезотечении).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. компонентам препарата), выраженная артериальная гипертензия, ИБС, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, одновременный прием ингибиторов МАО, возраст до 12 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, возбуждение, утомляемость, спутанность сознания, астения, апатия, депрессия, эйфория, кошмарные сновидения, дисфония, гиперкинезия, гипестезия, ослабление либидо, парестезия, мигрень, тремор, нарушение зрения, вкуса, боль и шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипо- или гипертензия, сердцебиение, тахикардия, приливы, кровотечение из носа.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, дискомфорт в абдоминальной области, анорексия или повышение аппетита, жажда, изменение цвета языка, тошнота, рвота, изменение деятельности кишечника, диспептические явления, отрыжка, геморрой, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: акне, зуд, сыпь, крапивница,

Прочие: артралгия, судороги мышц ног, недомогание, озноб, боль в спине, гипергидроз, алопеция, дегидратация, увеличение массы тела.

Сбор, заготовка и хранение

Для изготовления народных средств используют все надземные органы хвойника, но наиболее ценные его части – зеленые побеги. Сбор травы осуществляется поздней осенью по окончании вегетации. Желательно чередовать места заготовок с периодичностью от трех до пяти лет. Корешки эфедры в лекарственных целях не используются. Правила заготовки целебной культуры просты:

1. На солнце веточки сушить следует не больше 6 суток.
2. При использовании электрической сушилки выставляется режим 30°C.
3. Побеги следует раскладывать на решетку по отдельности.
4. Хранить готовое сырье нужно в герметичной таре.

Псевдоэфедрин и фенилэфрин бок о бок

Приведенная ниже таблица представляет собой краткий снимок основной информации о псевдоэфедрине и фенилэфрине.

* За исключением таблеток с расширенным высвобождением, которые безопасны только для детей от 12 лет и старше. * * Сам по себе псевдоэфедрин не вызывает привыкания. Однако незаконный метамфетамин, который из него можно использовать, вызывает сильную зависимость.

Медицинское применение

Эфедрин в качестве средства системного действия и назального сосудосуживающего является устаревшим препаратом, во многих странах признан малоэффективным и небезопасным, так как потенциально способен вызывать лекарственную зависимость, а также провоцировать заболевания сердечно-сосудистой системы.

На сегодняшний день применяется в качестве более длительно действующего заменителя адреналина, при анемизации и в составе анестезирующих препаратов местного действия.

По фармакологическому действию — симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объём кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV-проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови. Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к амфетамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отёка при крапивнице.

Начало терапевтического эффекта после приёма внутрь — через 15—60 мин, продолжительность действия — 3—5 ч, при внутримышечном введении 25—50 мг — 10—20 мин и 0,5—1 ч соответственно. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10—30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях). На основе препарата было создано множество других лекарственных средств со схожими фармакологическими эффектами, например Цэфедрин.

Эфедрин при постоянном регулярном употреблении вызывает потерю массы тела, что использовалось в прошлом (а иногда и в настоящее время — незаконно). Незаконным считается содержание от 15 % эфедрина или экстракта эфедры при составлении БАД для похудения.

Тест на Эфедрин

Злоупотребление наркотическими средствами, содержащими эфедрин, остается высоким. Прием вещества в рекреационных целях выявляют с помощью следующих тестов:

• Предварительные – экспресс-полоски для мочи, тонкослойная хроматография. Не имеют юридической силы.
• Подтверждающие – высокоэффективные лабораторные методики, в том числе для количественного подсчета токсинов в материале. Наиболее информативна хромато-масс-спектрометрия.

Для домашнего пользования подойдут тест-полоски, принцип работы которых основан на иммунохроматографическом анализе. Например, от производителей «Иммунохром», «Наноскрин» или «Снайпер». К каждой экспресс-системе приложена подробная инструкция по применению.

Некоторые криминалистические расследования требуют установления подробной истории, тогда анализируют волосы или ногти. Перекрестно положительный результат получают при длительном приеме амфетаминов.

«Нурофен Стопколд»

«Нурофен Стопколд» — это лекарственное средство, которое оказывает жаропонижающее, сосудосуживающее и анальгезирующее воздействие на организм.

Им лечат лихорадочный синдром инфекционных заболеваний, ринорею, синусит, грипп и ринофарингит.

Противопоказаниями служит детский возраст до двенадцати лет, язвенные поражения пищеварительных органов, а также синдром Жильбера и Ротора. Бронхиальная астма наряду с гемофилией, гипокоагуляцией и тиреотоксикозом, в том числе снижение слуха, болезни вестибулярного аппарата также являются причинами, по которым нельзя использовать это лекарство. Кроме того, одновременное употребление трициклических антидепрессантов и прочих адреностимуляторов несовместимо с приемом «Нурофена Стопколд».

Этот медикамент следует пить в начальной разовой дозе, равной шестидесяти миллиграммам псевдоэфедрина с интервалом по пять часов. Максимальной суточной дозой является сто восемьдесят миллиграмм псевдоэфедрина.

Инструкция к псевдоэфедриносодержащим препаратам есть в каждой упаковке.

Общие сведения

Эфедрин – психоактивный алкалоид (растительный яд), который синтезируют разные виды Ephedra. Имеет длительную историю применения в медицине. Является прекурсором (сырье) для изготовления рекреационных наркотических средств.

Создание более эффективных фармацевтических препаратов с аналогичным действием послужило причиной снижения объемов применения медицинского эфедрина. Основную опасность представляет риск использования вещества для производства уличных наркотиков. Они быстро вызывают зависимость, а опьянение сопровождается тяжелыми побочными эффектами.

Препараты на основе псевдоэфедрина

Таблеточная форма в лекарствах начинает действовать позже мази или спрея. Эффект более продолжительный, и позволяет не беспокоиться о насморке в течение нескольких часов. Познакомьтесь со списком наиболее популярных препаратов на основе псевдоэфедрина.

1. Ибупром содержит ибупрофен и гидрохлорид псевдоэфедрина. Применяется при высокой температуре и воспалительных процессах у пациента. Снимает ощущение озноба, головную боль, устраняет симптомы кашля, воспаления слизистой и насморка.
2. Дайнафед содержит парацетамол и псевдоэфедрин. Применяется при повышенной температуре тела, головных болях и для лечения насморка.
3. Далерон Колд 3 содержит парацетамол, декстрометорфан и псевдоэфедрин. Применяется при симптомах простуды с выраженным сухим кашлем.
4. Тайленол содержит хлорфенамин, фенилэфрин, фенилпропаноламин и псевдоэфедрин. Используется при простудном гриппе, в случае наличия следующих симптомов: ринит, заложенность носа, кашель, головная боль, миалгия. Также его применяют против состояния лихорадки при аллергических реакциях.
5. Клариназе содержит лоратадин с псевдоэфедрином. Применяется при аллергическом насморке, риносинусопатии и поллинозе, снижает отечность и выраженность аллергических реакций.
6. Солвин плюс содержит бромгексин и псевдоэфедрин. Используется для борьбы с заболеваниями верхних дыхательных путей, при наличии мокроты повышенной вязкости. Разжижает густую консистенцию слизи, которая затем беспрепятственно выходит через расширившиеся дыхательные проходы.
7. Ринасек содержит трипролидин в своем составе. Данное вещество блокирует развитие воспалительных процессов и анафилактических реакций при простуде. Применяется при острых формах ринита при простуде.

Препараты с псевдоэфедрином продаются без рецепта. Но нужно учитывать побочные эффекты данных средств. При заложенности носа у ребенка лучше применять наружные средства, они безопаснее для организма. Также перед принятием решения о приеме таблеток проконсультируйтесь с врачом.

Важно! Псевдоэфедрин не следует применять для лечения детей в возрасте до 12 лет

Химия и номенклатура

Эфедрин — симпатомиметический амин и замещенный амфетамин . По молекулярной структуре он похож на фенилпропаноламин , метамфетамин и адреналин (адреналин). Химически это алкалоид со скелетом фенэтиламина, обнаруженный в различных растениях рода Ephedra (семейство Ephedraceae ). Он работает в основном за счет увеличения активности норадреналина (норадреналина) на адренергических рецепторах . Чаще всего он продается в виде гидрохлоридной или сульфатной соли.

Эфедрин проявляет оптическую изомерию и имеет два хиральных центра, что дает четыре стереоизомера . По соглашению пара энантиомеров со стереохимией (1 R , 2 S ) и (1 S , 2 R ) обозначается эфедрином, а пара энантиомеров со стереохимией (1 R , 2 R ) и (1 S , 2 S ) называется псевдоэфедрином. Эфедрин — это замещенный амфетамин и структурный аналог метамфетамина . Он отличается от метамфетамина только наличием гидроксильной группы (-ОН).

На рынке имеется изомер (-) — (1 R , 2 S ) -эфедрин.

Гидрохлорид эфедрина имеет температуру плавления 187−188 ° C.

В устаревшей (+) — эфедрин также упоминается как D -ephedrine и (-) — эфедрина , как L -ephedrine (в этом случае, в проекции Фишера , то фенильное кольцо втягивается в нижней части ).

Часто путают систему D / L (с заглавными буквами ) и систему d / l (со строчными буквами ). В результате левовращающий l-эфедрин ошибочно называют L- эфедрином, а правовращающий d-псевдоэфедрин (диастереомер) ошибочно D- псевдоэфедрином.

В имена IUPAC двух энантиомеров (1 R , 2 S ) — соответственно (1 S , 2 R ) -2-метиламино-1-фенилпропан-1-ол. Синонимом является эритро -ephedrine.

Предлагаемый путь биосинтеза эфедрина из L- фенилаланина и пировиноградной кислоты.

Четыре стереоизомера эфедрина

Побочные эффекты эфедрина[править | править код]

Побочные эффекты связанные с приемом эфедрина внутрь:

Большинство из нежелательных реакций исчезает через 2-3 дня после начала курса.

Предотвращение побочных эффектов эфедрина

Многие побочные эффекты можно предотвратить, если соблюдать следующие правила:

• Эфедрин может перегружать сердечно-сосудистую систему, особенно при первичных употреблениях, однако эту побочную реакцию можно предотвратить с помощью бета-блокаторов. Принимайте Метопролол в дозе 50-100 мг 1-2 раза сутки, это нормализует артериальное давление, снизит частоту пульса, устранит неприятные ощущения в груди. Метопролол защитит ваше сердце, заблокировав влияние эфедрина на миокард. Что бы подобрать адекватную дозу бета-блокаторов, проверьте частоту пульса через 2-3 часа после приема порции эфедрина и 50 мг Метопролола. Если пульс в пределах 60-80 ударов в минуту в покое, то дозировка достаточная. Если пульс ниже — уменьшите дозу Метопролола в два раза, если пульс выше — увеличьте дозировку в 1,5-2 раза.
• Пейте достаточное количество жидкости — не менее 2,5 литров в сутки (общее количество), иначе возникает обезвоживание, которое грозит многочисленными осложнениями. Препарат подавляет чувство жажды и увеличивает потери жидкости, поэтому контролируйте количество выпиваемой воды.
• Для предотвращения бессонницы не принимайте препарат во вторую половину дня.
• Если возникли другие выраженные побочные эффекты, снизьте дозу эфедрина или полностью отмените.
• Не принимайте данный препарат, если у вас есть противопоказания.
• Для полной безопасности, прием эфедрина должен быть согласован с врачом.

Противопоказания к эфедрину

• Не принимайте эфедрин совместно с антидепрессантами (ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и некоторые другие).
• Заболевания сердечно-сосудистой системы (ИБС, инфаркт в анамнезе, аритмии и др.)
• Повышенное артериальное давление
• Закрытоугольная глаукома
• Гипертрофия простаты
• Феохромоцитома
• Беременность и лактация
• Возраст менее 18 лет (относительное противопоказание).
• Если у вас имеются какие-либо заболевания, или вы принимаете лекарственные средства, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Usual Pediatric Dose for Nasal Congestion

4 to 5 years:
Immediate release: 15 mg orally every 4 to 6 hours as needed
Maximum dose: 60 mg in 24 hours6 to 12 years:
Immediate release: 30 mg orally every 4 to 6 hours as needed
Maximum dose: 120 mg in 24 hours12 years or older:
Immediate release: 30 to 60 mg orally every 4 to 6 hours as needed
12-hour extended- release: 120 mg orally every 12 hours as needed
24-hour extended-release: 240 mg orally every 24 hours as needed
Maximum dose: 240 mg in 24 hours
Comments:
-Recommended doses should not be exceeded.
-Giving more than 1 cough and cold medicine to a child could result in overdose; there are many products that have similar names and it is critical to identify the active ingredients in the product to ensure the correct dosage is being used.
Uses:
-Temporarily relieves nasal congestion due to the common cold, hay fever, or other upper respiratory allergies.
-Temporarily relieve sinus congestion and pressure.

Лекарства содержат псевдоэфедрин

«Солвин Плюс»

Лекарство «Солвин Плюс» также служит комбинированным препаратом, оказывающим сосудосуживающее воздействие наряду с уменьшением отека слизистой оболочки.

Его принимают для устранения симптомов заболеваний дыхательных каналов, которые сопровождаются формированием вязкой и трудноотделяемой мокроты.

Препарат «Солвин Плюс» не следует употреблять при наличии гиперчувствительности, артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и беременности

C осторожностью это лекарство используют в отношении пациентов, страдающих сахарным диабетом, тиреотоксикозом, язвенной болезнью желудка и закрытоугольной глаукомой. При длительном приеме вероятно возникновение побочных эффектов в виде диспепсии

Лекарственный препарат «Солвин Плюс» следует принимать внутрь по одной таблетке либо по десять миллиграмм жидкости три-четыре раза в сутки. Детям до пятилетнего возраста назначают по два миллиграмма три раза в день. Дозу необходимо регулировать в зависимости от степени тяжести состояния пациента. Курс лечения проводится от четырех дней до одного месяца.

Что такое псевдоэфедрин и где он применяется

По спектру воздействий на организм псевдоэфедрин можно сравнить с родственным веществом – эфедрином. Он также является адреномиметиком, который влияет на работу нервной и сердечно-сосудистой систем, перед этим провоцируя выброс во внутреннюю среду организма таких нейромедиаторов как норадреналин и адреналин. Различия с эфедрином заключаются лишь в том, что псевдоэфедрин оказывает на организм более мягкий эффект и влечет за собой менее выраженные токсические последствия несмотря на то, что вещество относят к алкалоидам. Псевдоэфедрин, как и эфедрин, в основном используется не в чистом виде, а как гидрохлорид или сульфат. Это обеспечивает хорошую растворяемость в воде, что незаменимо при таких способах введения препарата в организм, как капельницы или инъекции.

Где используется псевдоэфедрин

Ввиду того, что псевдоэфедрин в умеренной дозировке способен оказывать терапевтический эффект, основной сферой применения является фармакология. Существует несколько лекарственных форм, в состав которых входит псевдоэфедрин – капли, таблетки, мази, растворы для инъекций, порошки.

Наиболее широкое применение вещество получило для лечения болезней дыхательных путей:

• ринит (в том числе аллергический)
• бронхит
• насморк
• гайморит
• ОРВИ
• фронтит

Препараты, содержащие псевдоэфедрин, оказывают лечебное действие из-за того, что активное вещество обладает сосудосуживающим и противовоспалительным эффектом. Благодаря этому капли и таблетки от простуды с псевдоэфедрином являются хорошим средством для купирования симптомов вирусного заболевания – снимают отечность, облегчают дыхание, подсушивают слизистую.