Рисперидон

Общая информация о препарате Рисперидон

Подбор препарата для лечения тех или иных психических расстройств должен быть сугубо индивидуальным. Рисперидон – это нейролептик, который уже длительное время существует на фармацевтическом рынке. Некоторым пациентам он помогает в значительной мере, а у некоторых лишь вызывает побочные эффекты, поэтому мнение о нем неоднозначное.

Действие нейролептиков

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Рисперидон является антипсихотическим средством из группы нейролептиков. Действующее вещество также называется рисперидон, международное непатентованное название – Risperidone. Используется в психиатрии и неврологии для лечения психических расстройств органического и неорганического генеза.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Формы выпуска препарата – таблетки, покрытые оболочкой. Рисперидон выпускается различными заводами (Северная звезда, Рафарма и т.д.). Ниже представлены цены в различных аптечных сетях России.

Аптека	Дозировка	Цена в рублях
Интернет-аптека ДИАЛОГ	0,004 №30	160
БАЛТИКА-МЕД	0,002 №20	146
0,002 №30	156
0,004 №30	157
АптекаОнлайн	0,002 №20	148
Интернет-аптека ГОРЗДРАВ	0,004 №20	192
Аптека «Будьте здоровы»	0,002 №30	150

Состав Рисперидона

Таблетки имеют капсулообразную форму, покрытые оболочкой, гладкие на ощупь. Цвет таблеток зависит от дозировки действующего вещества. Также имеют по насечке с обеих сторон (с дозой 2 и 4 мг).

В состав 1 таблетки лекарственного средства входит активный компонент – рисперидон (в количестве 4, 3, 2 или 1 мг), а также вспомогательные вещества, такие как:

• кальция фосфат;
• МКЦ;
• пирогенный диоксид кремния;
• кроскармеллоза натрия;
• стеарат магния;
• моногидрат лактозы.

https://youtube.com/watch?v=tzozMYX-xBc

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рисперидон имеет высокую тропность к некоторым видам дофаминовых и серотониновых рецепторов в центральной нервной системе, и низкую — к α2-адренорецепторам и Н1-серотониновым рецепторам. Он также обладает некоторым влиянием на α1-адренорецепторы. Рисперидон не обладает значительным угнетающим влиянием на двигательную активность, несмотря на то, что является D2-агонистом, в отличие от других нейролептических препаратов.

Является препаратом выбора для пациентов с продуктивной симптоматикой, может благоприятно влиять и на негативные симптомы шизофрении (апатию, сонливость, усталость). Рисперидон имеет широкое терапевтическое влияние и меньшую вероятность развития нейролептических экстрапирамидных расстройств, так как обладает сбалансированным центральным влиянием на дофаминовые и 5-HT2-рецепторы.

Фармакологические свойства

После перорального использования препарат быстро всасывается в ЖКТ, и через 2-3 часа достигается максимальная его концентрация в крови. Приемы пищи не влияют на биодоступность, можно принимать как до, так и после еды. Эффективно связывается с белками плазмы крови (приблизительно на 80%). Равномерно распределяется по организму в течение 9 дней. Концентрация Рисперидона в крови обратно пропорциональна его дозировке.

Препарат выводится из организма через 3 часа, а его метаболиты через сутки. Процесс выведения осуществляется с фекалиями (15%) и с мочой (85%, из них 40% в виде метаболитов). Концентрация рисперидона может резко повышаться после одноразового приема препарата у пациентов пожилого возраста, а также с хроническими заболеваниями почек.

Аналоги

Среди наиболее эффективных аналогичных средств выделяют:

1. Сонапакс. Относится к антипсихотическим средствам, выпускается в виде таблеток 10 и 25 мг. Назначается пациентам, которые страдают такими заболеваниями как шизофрения, неврозы, маниакально-депрессивные психозы, нарушения поведения и синдром отмены.

2. Неулептил. Действующее вещество – перициазин. Обладает снотворным, седативным и противорвотным эффектом. Он отлично подходит для коррекции поведенческих расстройств благодаря избирательному воздействию на рецепторы головного мозга. Чаще всего назначается при появлении агрессивности на фоне психических нарушений.

3. Зелдокс – антипсихотическое средство, которое имеет высокую тропность к серотониновым и дофаминовым рецепторам. Назначается пациентам, которые страдают шизофренией или биполярным расстройством.
4. Оланзапин – это атипичный нейролептик, который применяется в терапии аффективных нарушений, смешанных и маниакальных приступов, шизофрении, других нарушений психики, которые сопровождаются развитием негативной и продуктивной симптоматики.

Состав, формы выпуска, дозы и инструкция по применению препарата рисперидон

Рисперидон выпускается в виде:

• таблеток;
• раствора (капель) для приема внутрь;
• порошка для приготовления раствора (суспензии) для уколов.

Таблетки (1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг)

1мг, 2мг, 3мг или 4 мг рисперидонаона может быть зеленой, желтой, синей, розовой и так далеетаблетки могут быть не продолговатыми, а круглыми в виде дискаДополнительными компонентами таблеток рисперидон могут быть:

• лактоза;
• кукурузный крахмал;
• целлюлоза;
• магния стеарат;
• натрия лаурилсульфат;
• диоксид кремния;
• гипромеллоза;
• пропиленгликоль и так далее.

пластинках, в которых каждая таблетка герметично упакованав зависимости от фирмы производителя и дозировки

Уколы рисперидон пролонгированного действия

раствор

В состав упаковки входят:

• Гранулы рисперидона. Сухой порошок белого цвета, содержащий активное вещество, находится в герметично запакованном флаконе. Каждый флакон может содержать 25мг (закрыт розовой крышечкой), 37,5 мг (закрыт зеленой крышечкой) или 50 мг рисперидона (закрыт голубой крышечной).
• Устройство для приготовления суспензии. Представляет собой своеобразный колпачок, на внутренней поверхности которого расположен заостренный наконечник.
• Шприц с растворителем. Прозрачный, герметично запакованный шприц, который содержит 2 мл прозрачного растворителя для приготовления суспензии. К шприцу не прикреплена игла. Вместо нее на наконечнике шприца имеется специальный защитный колпачок.
• Игла для введения препарата. В некоторых наборах могут быть 2 иглы. Одна (короткая) используется в том случае, если препарат планируется вводить в дельтовидную мышцу (в верхнюю часть плеча). Вторая (более длинная) используется при введении препарата в ягодичную мышцу. В то же время, стоит отметить, что в некоторых наборах содержится только одна игла, предназначенная для введения рисперидона в ягодичную мышцу.

Для приготовления суспензии рисперидона следует:

Достать упаковку из холодильника за 30 минут до использования. Растворитель следует использовать, когда его температура приблизительно равна комнатной. При этом запрещается подогревать его с помощью огня, микроволновой печи или других источников тепла, так как это может испортить препарат.

Установить на флакон устройство для приготовления суспензии. Для этого следует снять с флакона защитную цветную крышечку, не повреждая находящуюся под ней резиновую прокладку. После этого следует распаковать описанный выше колпачок, не прикасаясь при этом к его заостренному наконечнику (он стерилен, а прикосновение может привести к его загрязнению). Установив колпачок вертикально над флаконом, следует надавить на него таким образом, чтобы заостренный наконечник пробил резиновую прокладку и вошел во флакон, а пластиковая часть колпачка плотно «обняла» горлышко флакона.

Приготовить суспензию

Сняв со шприца с растворителем защитный колпачок, следует осторожно прикрутить его к наружной поверхности устройства для приготовления суспензии, после чего надавить на поршень шприца. Растворитель при этом перейдет во флакон

Далее, не убирая пальца с поршня шприца, следует интенсивно взбалтывать флакон в течение 10 – 15 секунд, чтобы гранулы перемешались с растворителем. Когда суспензия станет однородной (в ней не будет видно никаких сгустков, а на стенках флакона не останется сухих гранул), следует перевернуть флакон вверх дном, после чего очень медленно потянуть за поршень шприца, перемещая суспензию в него. Когда вся суспензия окажется в шприце, его следует осторожно открутить от флакона.

Присоединить иглу и ввести препарат в мышцу. Игла также находится в специальном защитном пакете. На самой игле располагается пластиковый колпачок, а рядом с ней – защитное устройство (обычно оранжевого цвета). Иглу следует извлечь из пакета и осторожно прикрутить к шприцу. Защитное устройство при этом следует согнуть, отодвинув в сторону, но не отрывая. После этого следует удалить из шприца воздух. Определив место укола и обработав его смоченной в спирте ваткой, следует еще раз (непосредственно перед уколом) интенсивно взболтать шприц, так как суспензия могла осесть. Далее следует снять с иглы пластиковый колпачок и ввести препарат в мышцу пациента.

утилизироватьдля детей старше 18 лет – по 25 – 50 мг, для пожилых людей – по 25 мгвначале в одну, затем в другую ягодицу или плечо

Препарат может быть опасен: передозировка и «побочки»

При приеме препарата в дозировках выше рекомендованных могут появиться симптомы передозировки:

• состояние тахикардии;
• повышенная седация;
• возникновение повышенной сонливости;
• гипотония;
• нарушения экстрапирамидального характера.

При появлении вышеперечисленной симптоматики проводится промывание желудка, назначается применение сорбентов и слабительных препаратов. Если пациент находится без сознания, то назначается проведение интубации. Делается мониторинг ЭКГ, поскольку возможна аритмия.

Во время применения препарата Рисперидон могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• состояние бессонницы, ощущение тревожности, ажитация, головные боли;
• иногда может появиться сонливость, быстрое утомление, состояние головокружения, проблемы с концентрацией внимания;
• проблемы со зрительными функциями;
• в редких случаях может возникнуть тремор, ригидность, гиперсаливация, острая дистония;
• иногда могут возникнуть нарушения со стулом;
• различные диспепсические явления;
• возникновение тошноты, рвоты, болей абдоминального характера;
• проблемы с эрекцией, эякуляцией, с оргазмом;
• в редких случаях может появиться тахикардия рефлекторного типа;
• нарушения менструального цикла;
• повышение веса;
• иногда может появиться незначительное снижение уровня нейтрофилов и тромбоцитов;
• появление ринита, сыпи на поверхности кожного покрова;
• проблемы с мочеиспусканием.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена препарата – 115-160 рублей.

Согласно инструкции к препарату, Рисперидон противопоказано использовать:

• Больным возрастом до 15 лет для лечения шизофрении
• Женщинам в период кормления ребенка грудью
• При наличии склонности к аллергическим реакциям к любому из компонентов препарата.

В лекарственных дозах Рисперидон влияет на метаболизм углеводов. Поэтому во время приема препарата повышается риск развития сахарного диабета (особенно у пожилых больных). Из-за этого необходимо регулярно проверять глюкозы, гликированного гемоглобина, липидов в крови, а также измерять индекс массы тела. При наличии чрезмерной массы тела рекомендовано обратиться к диетологу и специалисту по лечебной физкультуре.

В значительной части пациентов в первые недели терапии отмечалась ортостатическая гипотензия (снижения артериального давления при резком переходе в вертикальное положение). Она требует временного снижения дозировки лекарства.

Необходимы меры осторожности при назначении вещества Рисперидон пациентам с хронической почечной недостаточностью. Они требуют индивидуального подбора дозировки

При наличии патологий сердечно-сосудистой системы (перенесенный инфаркт, инсульт, нестабильная стенокардия, острая или хроническая сердечная недостаточность, аритмии) Рисперидон назначают осторожно. Особенно аккуратно необходимо поднимать дозировку препарата

Советуется удержаться от вождения автомобиля, а также работы, которая требует повышенной концентрации, в первый период приема, пока не выяснена индивидуальная чувствительность пациента к препарату.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Рисперидон может усиливать действие гипотензивных препаратов всех фармакологических групп. Поэтому для части пациентов требуется снижение их дозировки.

Препарат снижает концентрацию и эффективность леводопы, а также агонистов дофаминовых рецептов – лекарственных средств, которые используется для лечения болезни Паркинсона.

Одновременное использование с другими нейролептиками, препаратами Лития, антихолинергическими средствами и агонистами дофаминовых рецепторов приводит к повышению частоты дискинезий.

Использование трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков способствует повышению концентрации Рисперидона в плазме крови.

Антациды и сорбенты способны снижать показатели всасывания медикамента в кишечнике. А карбамазепин и другие индукторы системы цитохромной системы печени способствуют ускоренному метаболизму Рисперидона и уменьшению его активной фракции в организме.

Медикамент также усиливает седативный эффект других лекарств (бензодиазипинов) и этанола.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рисперидон оказывает седативное, антипсихотическое, гипотермическое и противорвотное действие. Он является селективным антагонистом дофаминовых D₂— и серотониновых 5-НТ₂-рецепторов. Кроме того, он может связываться с α₁-адренорецепторами, α₂-адренергическими рецепторами и H₁-гистаминергическими рецепторами (с последними двумя в несколько меньшей степени). Не обладает аффинностью (сродством) к холинорецепторам.

Механизм антипсихотического действия препарата обусловлен блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Седативный эффект возникает как результат блокады α-адренорецепторов ретикулярной формации; гипотермические свойства проявляются вследствие блокады дофаминовых рецепторов в гипоталамусе; противорвотная активность связана с блокадой дофаминовых D2-рецепторов рвотного центра и пусковой зоны.

Рисперидон уменьшает автоматизм и продуктивную симптоматику (галлюцинации, бред и агрессивность). В отличие от классических нейролептиков, препарат в меньшей степени подавляет моторную активность и индуцирует восковую гибкость (каталепсию).

Одновременная блокада D₂-дофаминовых и 5-НТ₂ серотониновых рецепторов в ЦНС (центральной нервной системе) расширяет диапазон терапевтического действия на аффективные и негативные признаки шизофрении и снижает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных реакций.

Под влиянием рисперидона возможно дозозависимое повышение уровня пролактина в крови.

Фармакокинетика

Рисперидон быстро и полностью всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), при этом употребление пищи не влияет на скорость и полноту всасывания. Абсолютная биодоступность препарата в форме раствора составляет около 70%, в таблетках – 94%. Через 1–2 часа в плазме крови обнаруживается максимальная концентрация действующего вещества. Содержание рисперидона в плазме зависит от размера принятой дозы. У большинства больных равновесная концентрация препарата устанавливается в течение суток, а 9-гидроксирисперидона (основного метаболита с фармакологической активностью) – через 4–5 дней.

Рисперидон хорошо и достаточно быстро распределяется в органах и тканях. Объем распределения равен 1–2 л/кг массы тела. Связь действующего вещества с белками плазмы составляет 88%, его активного метаболита – около 77% (в связывании в основном участвуют альбумины и α₁-гликопротеин).

Метаболизм происходит в печени, в нем принимает участие изофермент CYP2D6. Рисперидон биотрансформируется путем гидроксилирования (образуется 9-гидроксирисперидон) и N-деалкилирования (значение этого пути биотрансформации минимально). Рисперидон и его основной активный метаболит образуют ААПФ (активную антипсихотическую фракцию). Фармакокинетика препарата и терапевтическая эффективность метаболитов почти не отличаются у разных фенотипов (несмотря на то, что гидроксилирование действующего вещества подвержено генетическому разнообразию).

При активном метаболизме период полувыведения рисперидона составляет около 3 часов, а при медленном – примерно 20 часов (9-гидроксирисперидона – 21 и 30 часов соответственно). Период полувыведения ААПФ, независимо от фенотипа, составляет 24 часа.

Через неделю приема рисперидона около 70% принятой дозы выводится почками, еще 14% – через кишечник. Примерно 35–45% выводимого почками вещества состоит из неизмененной фракции и основного активного метаболита.

При почечной недостаточности клиренс ААПФ уменьшается на 60%. В случае печеночной недостаточности средняя свободная фракция препарата повышается приблизительно на 35%, однако на плазменную концентрацию рисперидона это не влияет.

У пожилых пациентов однократный прием препарата приводил к снижению клиренса ААПФ из плазмы на 30% и увеличению периода полувыведения на 38%.

У детей фармакокинетические параметры лекарственного средства не отличаются от таковых у взрослых.

Влияние курения, пола и расы на фармакокинетику рисперидона несущественно и не имеет клинического значения.

Особые указания

Вероятность возникновения нежелательных цереброваскулярных нарушений достоверно увеличивается у пациентов с деменцией сосудистого и смешанного типа, чем у больных с деменцией альцгеймеровского типа, поэтому у первой категории пациентов применение Рисперидона не рекомендуется. При появлении симптомов нарушения церебрального кровообращения (внезапное онемение или слабость лица, ног или рук, расстройство речи, нарушение зрения) больной или его ближайшее окружение должны срочно обратиться к врачу.

Если у пациента снижается артериальное давление, необходимо рассмотреть вопрос об уменьшении дозы. При обезвоживании, цереброваскулярных нарушениях, гиповолемии, а также в случае наличия сердечно-сосудистых патологий дозу препарата увеличивают постепенно, придерживаясь рекомендаций данной инструкции.

При возникновении симптомов поздней дискинезии (ритмичные непроизвольные движения, в основном лица и/или языка) и злокачественного нейролептического синдрома (мышечная ригидность, гипертермия, острая почечная недостаточность, вегетативная нестабильность, измененное сознание) следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии любыми антипсихотическими средствами.

Рисперидон может ухудшать течение болезни Паркинсона и увеличивать риск развития злокачественного нейролептического синдрома при болезни Паркинсона и у пациентов с ДТЛ.

У лиц с пониженным порогом судорожной готовности препарат применяют с осторожностью, так как увеличивается риск появления судорог. У больных с ожирением, сахарным диабетом в настоящее время или в анамнезе во время лечения нейролептиками необходимо контролировать массу тела и признаки сахарного диабета и гипергликемии

У больных с ожирением, сахарным диабетом в настоящее время или в анамнезе во время лечения нейролептиками необходимо контролировать массу тела и признаки сахарного диабета и гипергликемии.

Перед применением антипсихотических средств, особенно у пациентов с предрасположенностью к возникновению нейтропении/лейкопении, следует выполнить общий клинический анализ крови с обязательным подсчетом лейкоцитарной формулы. При клинически значимом снижении числа лейкоцитов или лекарственной нейтропении/лейкопении пациент должен находиться под наблюдением в первые несколько месяцев терапии. В случае выраженной нейтропении необходимо тщательно отслеживать любые симптомы возможной инфекции. Если выявлена тяжелая нейтропения (абсолютное количество нейтрофилов менее 1000/ мм3) и другие причины такого состояния отсутствуют, лечение Рисперидоном рекомендуется прекратить до тех пор, пока количество лейкоцитов не будет восстановлено.

Выраженность сонливости, наиболее частого побочного эффекта рисперидона, зависит от дозы.

Перед назначением нейролептиков детям или подросткам необходимо выявить реальные причины агрессивного поведения, чтобы исключить социальные проблемы и боль. Следует внимательно отслеживать седативные свойства препарата, так как это может вызывать снижение способности к обучению. Время приема Рисперидона также влияет на седацию и уменьшение внимания в детском и подростковом возрасте.

Длительная гиперпролактинемия может отрицательно сказываться на половом созревании и росте детей и подростков, поэтому в период лечения препаратом необходимо регулярно (с помощью лабораторных и клинических тестов) оценивать эндокринологический статус ребенка или подростка: вес, рост, менструальный цикл, половое созревание и другие потенциальные эффекты пролактина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Рисперидоном необходимо соблюдать осторожность, управляя автомобилем и другими транспортными средствами, а также занимаясь прочими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой реакции и высокой концентрации внимания

Общество и культура

Риспердал (рисперидон) в таблетках по 4 мг ( Великобритания )

Нормативный статус

Рисперидон был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 1993 году для лечения шизофрении. В 2003 году FDA одобрило рисперидон для краткосрочного лечения смешанных и маниакальных состояний, связанных с биполярным расстройством. В 2006 году FDA одобрило рисперидон для лечения раздражительности у аутичных детей и подростков. 22 августа 2007 г. рисперидон был одобрен как единственный лекарственный препарат, доступный для лечения шизофрении у подростков в возрасте 13-17 лет; в тот же день он был одобрен для лечения биполярного расстройства у подростков и детей в возрасте 10–17 лет с помощью лития . Решение FDA было частично основано на исследовании аутичных людей с серьезными и стойкими проблемами, связанными с насильственными истериками, агрессией и членовредительством; рисперидон не рекомендуется аутичным людям с легкой агрессией и взрывным поведением без устойчивой модели.

Доступность

Патент Janssen на рисперидон истек 29 декабря 2003 г., открыв рынок для более дешевых дженериков других компаний, а исключительные маркетинговые права Janssen истекли 29 июня 2004 г. (в результате расширения для детей). Он доступен под многими торговыми марками по всему миру.

Рисперидон выпускается в виде таблеток, перорального раствора и ампулы, которая представляет собой депо-инъекцию .

Иски

На 11 апреля 2012 года , Джонсон & Джонсон (J & J) и его дочерняя компания Janssen Pharmaceuticals Inc . были оштрафованы на $ 1,2 млрд судья Тимоти Дэвис Фокс Шестого отдела шестого судебного округа в американском штате Арканзас . Жюри пришло к выводу, что компании недооценили многочисленные риски, связанные с рисперидоном (Risperdal). Позднее приговор был отменен Верховным судом штата Арканзас.

В августе 2012 года Johnson & Johnson согласилась выплатить 181 миллион долларов 36 штатам США для урегулирования претензий о продвижении рисперидона и палиперидона не по назначению, в том числе для лечения деменции , контроля гнева и беспокойства .

В ноябре 2013 года компания J&J была оштрафована на 2,2 миллиарда долларов за незаконный маркетинг рисперидона для лечения людей с деменцией.

В 2015 году Стивен Брилл разместил на J&J в Huffington Post 15-частное журналистское расследование , названное «Самым уважаемым нарушителем закона в Америке», в котором основное внимание уделялось маркетингу рисперидона J&J.

Компания J&J столкнулась с многочисленными гражданскими исками от имени детей, которым прописали рисперидон, у которых выросла грудь (состояние, называемое гинекомастией ); по состоянию на июль 2016 года в суде штата Пенсильвания в Филадельфии находилось около 1500 дел, и в феврале 2015 года был вынесен приговор против J&J с присуждением 2,5 миллиона долларов человеку из Алабамы, вердикт в размере 1,75 миллиона долларов против J&J в ноябре того же года, а в 2016 году — 70 долларов США. миллионный приговор против J&J. В октябре 2019 года жюри присудило жителю Пенсильвании 8 миллиардов долларов в приговоре против J&J.

Фармакологическое взаимодействие и особые указания

Рисперидон способен усиливать эффект от приема антигистаминных препаратов, опиатов, бензодиазепинов и алкоголя. Возможно появление дискинезии, если принимать Рисперидон в комбинации с препаратами лития, другими нейролептиками, противопаркинсоническими препаратами или трициклическими антидепрессантами.

Эффективность приема агонистов дофамина и леводопы резко снижается при приеме Рисперидона. При назначении одновременно с карбамазепином необходимо повышение дозировки Рисперидона, так как снижается его уровень в плазме крови.

Фармакологическое воздействие препарата

Трициклические антидепрессанты, фенотиазиновые нейролептики и бета-адреноблокаторы повышают уровень препарата в плазме крови, и требуют снижения дозировки. Так как препарат способен блокировать адренорецепторы, он также повышает эффект от приема лабеталола и феноксибензамина и усиливает их гипотензивное действие.

Дозировка препарата подбирается сугубо индивидуально, у некоторых пациентов период повышения дозы может быть больше или же требовать кратковременного ее понижения. Последнее связанно с возникновением ортостатической гипотензии. В некоторых случаях возникает вопрос о полной отмене препарата, например, когда появляется дискинезия (мимовольное сокращение мышц лица и языка).

Пациентов обязательно нужно предупреждать о таком побочном эффекте, и в течение полгода с момента назначения препарата вести медицинский контроль.

Если у пациента уже появились экстрапирамидные нарушения, то риск возникновения дискинезии существенно повышается

Так как в некоторых исследованиях было доказано, что Рисперидон может увеличивать интервал QT, очень важно проводить контроль пациентов, которые страдают такими сердечно-сосудистыми заболеваниями как гиповолемия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инсульты и инфаркт миокарда

Самым опасным осложнением является нейролептический синдром. Он сопровождается симптомами гипертермии, нарушениями вегетативной нервной системы, снижением когнитивных способностей и ригидностью мышц. Появляются аритмии, тахикардия, артериальное давление и пульс начинают резко повышаться, а затем снижаться. В крови снижается уровень лейкоцитов и повышается уровень печеночных ферментов, нарушается сознание пациента, повышается потоотделение, увеличивается частота дыхания.

Особые указания по применению препарата

При приёме лекарственного средства «Рисперидон» инструкция по применению советует соблюдать несколько важных рекомендаций. Это поможет не только снизить вероятность появления побочных эффектов, но и улучшит общее состояние пациента при наличии сопутствующих заболеваний.

В первую очередь требуется обратить особое внимание на дозировку препарата для тех пациентов, у которых имеют место заболевания сердечно-сосудистой системы. В этом случае начинать приём лекарственного средства необходимо с минимальных доз, постепенно увеличивая их до требуемых величин

Те же рекомендации применимы и в случае гиповолемии, обезвоживания и цереброваскулярных нарушениях.

Специалисты также рекомендуют воздержаться от употребления высококалорийных продуктов и переедания как такового. Связано это с тем, что при лечении лекарством «Рисперидон» высока вероятность набора лишнего веса.

Не рекомендуется во время лечения таблетками «Рисперидон» заниматься деятельностью, связанной с управлением транспортными средствами и иными механизмами, которые требуют от пациента повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают проблемы с движением , сонливость , головокружение , проблемы со зрением, запор и увеличение веса. Примерно от 9 до 20% людей набрали более 7% от исходного веса в зависимости от дозы. Серьезные побочные эффекты могут включать в себя позднюю дискинезию потенциально стойкого двигательного расстройства , а также злокачественный нейролептический синдром , повышенный риск суицида и высокий уровень сахара в крови . У пожилых людей, страдающих психозом в результате деменции, это может увеличить риск смерти.

В то время как атипичные нейролептики, по-видимому, реже вызывают проблемы с движением по сравнению с типичными антипсихотиками, рисперидон имеет высокий риск двигательных проблем среди атипичных препаратов. Однако атипичные нейролептики связаны с большим набором веса.

Лекарственные взаимодействия

• Карбамазепин и другие индукторы ферментов могут снижать уровень рисперидона в плазме. Если человек принимает и карбамазепин, и рисперидон, доза рисперидона, вероятно, потребуется увеличить. Новая доза не должна превышать первоначальную дозу пациента более чем в два раза.
• Ингибиторы CYP2D6 , такие как препараты СИОЗС , могут повышать уровень рисперидона и этих препаратов в плазме.
• Поскольку рисперидон может вызывать гипотонию , его использование следует тщательно контролировать, когда пациент также принимает гипотензивные препараты, чтобы избежать серьезного низкого артериального давления.
• Эффективность рисперидона и его метаболита палиперидона снижается за счет индукторов P-гликопротеина, таких как зверобой.

Прекращение

Британская национальная фармакологический рекомендует постепенный вывод при прекращении лечения антипсихотического для синдрома отмены избежать острой или быстрого рецидива. Некоторые утверждали, что дополнительные соматические и психиатрические симптомы, связанные с дофаминергической сверхчувствительностью, включая дискинезию и острый психоз, являются общими чертами абстиненции у лиц, принимающих нейролептики. Это заставило некоторых предположить, что процесс отмены сам по себе может быть шизомиметическим, вызывая симптомы шизофрении даже у ранее здоровых пациентов, что указывает на возможное фармакологическое происхождение психического заболевания у еще неизвестного процента пациентов, которые в настоящее время и ранее получали антипсихотические препараты. Этот вопрос не решен и остается весьма спорным среди специалистов в области медицины и психического здоровья, а также среди общественности.

Слабоумие

Пожилые люди с психозом, связанным с деменцией, подвергаются более высокому риску смерти, если принимают рисперидон, по сравнению с теми, кто этого не делает. Большинство смертей связано с проблемами сердца или инфекциями.

11 Аналоги и похожие препараты

Аналогами препарата (заменителями по действующему компоненту) выступают медикаменты:

• Рисполент;
• Рисперидон -СЗ;
• Рилептид;
• Рисперидон Органика;
• Рисперидон;
• Рисдонал;
• Рисполепт Квиклет;
• Рисдонал;
• Ридонекс;
• Риспен;
• Рилепт;
• Риспаксол;
• Рисполюкс;
• Резален;
• Сизодон-Сан;
• Лептинорм;
• Рисперидон Зентива;
• Риссет;
• Рисперидон -ТЛ;
• Риссет Квитаб;
• Рисперидон Канон;
• Сперидан.

Есть аналог Рисперидона в форме лингвальных таблеток — это препарат Торендо Ку-таб. Другим составом и похожим действием обладают следующие средства:

• Аминазин (драже или раствор с активным веществом — хлорпромазин);
• Эглонил (таблетки с сульпиридом);
• Сонапакс (драже содержит тиоридазина гидрохлорид);
• Азалептин (таблетки с клозапином и лактозой).

Вызывает ли рисперидон привыкание и синдром отмены?

При длительном применении препарата может развиться зависимость от него. Если при этом резко прекратить прием рисперидона, у пациента может развиться синдром отмены. Суть его заключается в том, что все симптомы, имевшиеся до начала лечения и исчезнувшие после приема медикамента, вновь возвращаются и значительно усиливаются. Пациент при этом может жаловаться на бессонницу, психоэмоциональное и двигательное возбуждение, у больных шизофренией могут наблюдаться галлюцинации, бред, агрессивное поведение и так далее.

Чтобы предотвратить развитие описанных явлений, отменять препарат следует медленно, постепенно снижая суточную дозу на 2,5 – 5 мг каждые 3 – 6 дней. В случае использования рисперидона в виде суспензии пролонгированного действия каждую последующую дозу следует уменьшать на 10 мг.