Морфин (morphine)
Содержание:
Общие сведения
Морфинизм – патологическое пристрастие к препарату опия морфину. Сопровождается быстрым увеличением толерантности, формированием тяжелой физической и психической зависимости. Зависимость при морфинизме возникает всего через 2-3 недели регулярного употребления. Через 10-12 часов после последнего приема развивается выраженный абстинентный синдром. При передозировке возможна смерть от остановки дыхания. Пик морфинизма пришелся на XIX век и начало XX века. В настоящее время морфин употребляют реже героина, однако проблема морфинизма по-прежнему не теряет своей значимости.
Морфин был впервые выделен в 1805 году, однако широкое распространение получил только во второй половине XIX века, после изобретения инъекционной иглы. Широко применялся во время гражданской войны в Америке, что привело к развитию морфинизма более чем у 400 тыс. человек. Препарат нередко без наличия показаний употребляли врачи, считавшие, что понимание последствий морфинизма позволяет избежать возникновения зависимости, однако эта точка зрения оказалась полностью несостоятельной. В настоящее время морфин применяют для устранения болей при тяжелых травмах, злокачественных новообразованиях, некоторых других заболеваниях и патологических состояниях. Препарат включен в первый список Единой конвенции о наркотических средствах. Лечение морфинизма осуществляют специалисты в области наркологии.
Действие морфина на организм
Основной эффект морфина, применяемого в качестве лекарственного средства – обезболивающий. Препарат относится к группе наркотических анальгетиков и применяется для устранения болей при злокачественных новообразованиях и некоторых других заболеваниях. Оказывает определенный противошоковый эффект при травмах, что обусловлено снижением возбудимости болевых рецепторов. Обладает снотворным эффектом, ярче выраженным при нарушениях сна, обусловленных болевыми ощущениями. Снижает температуру тела, замедляет основной обмен.
Вызывает эйфорию, замедляет условные рефлексы, усиливает действие местных анестетиков, снотворных и наркотических препаратов. Угнетает дыхательный и кашлевой центр, провоцирует брадикардию и сужение зрачков. Повышает тонус гладкой мускулатуры. Из-за ослабления перистальтики и повышения тонуса сфинктеров ЖКТ провоцирует запоры. Иногда становится причиной развития бронхоспазма. Стимулирует выделение антидиуретического гормона, что может приводить к уменьшению количества выделяемой мочи. Угнетает рвотный центр. При постоянном приеме вызывает увеличение толерантности. Пациенты, страдающие морфинизмом, могут принимать препарат в дозах, в 20-300 раз превышающих терапевтические.
Особые указания Править
Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.
У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.
Иногда могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата.
При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.
Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.. Одновременное применение др
препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.
Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.
Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены.
При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).
Осторожность необходима при применении морфина у больных старческого возраста (замедлены обмен и выведение морфина; наблюдается более высокое содержание морфина в плазме крови).
Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.
Аналоги морфина
Морфин имеет множество аналогов, все они относятся к группе опиатов. Самый близкий структурный аналог – это опий. Патомеханизм развития зависимости и последствия хронической наркомании аналогичны.
Самым распространенным синтетическим аналогом считается героин. Наркотик считается «тяжелым», поскольку имеет выраженный нейротоксичный эффект. На фоне хронической наркомании развивается энцефалопатия, которая приводит к полной деградации.
Аналогами морфина также считаются наркотики, полученные в результате ацетилирования опия и добавления различных примесей для усиления психотропного эффекта – «ханка», «ширка», «черняга». Наркоманы называют их «домашним вариантом» героина. С первой инъекции развивается психофизиологическая зависимость. Острая интоксикация приводит к стремительной смерти.
Аптечные аналоги морфина – наркотические и опиатные анальгетики:
- Промедол – агонист опиоидных рецепторов. Наркозависимые считают его аптечным вариантом героина. Превышение терапевтической дозировки вызывает тяжелые побочные реакции, которые часто приводят к летальному исходу;
- Метадон – при хроническом злоупотреблении в тканях постепенно аккумулируются метаболиты. После достижения пиковой концентрации происходит острое отравление;
- Фентанил – анальгетик. Вызывает множество побочных реакций – угнетение дыхания, моторное возбуждение, спазм и ригидность мышц, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность;
- Трамадол – быстродействующий анальгетик, агонист опиатных рецепторов. Патологическая тяга формируется при систематическом превышении терапевтической дозировки. Передозировка заканчивается летальным исходом.
Отравление морфином
В быту или медицинском учреждении отравление морфином может произойти случайно или преднамеренно с целью суицида. У взрослых людей оно наступает после поступления в организм больше 0,1 грамма и не зависит от лекарственной формы и способа введения. Алкалоид вызывает отравление после введения этой дозы в свече через прямую кишку, приёме в рот или введении в вену и под кожу. После привыкания токсическая доза увеличивается. Клиническая картина отравления напоминает алкогольную кому.
сужение зрачков
Признаки отравления, следующие.
- В начале интоксикации появляется эйфория, беспокойство, сухость во рту.
- При нарастании симптомов усиливается головная боль, возникает тошнота, рвота с позывами на частое мочеиспускание.
- Далее, нарастает сонливость. Больной впадает в ступор, который переходит в коматозное состояние.
- Значимым симптомом является резкое сужение зрачков.
- Ведущий признак отравления морфином — нарушение дыхания, которое резко замедляется до 1–5 раз в минуту.
- Если вовремя не вводят антидот морфина, летальный исход наступает из-за паралича дыхательного центра.
Передозировка морфином сопровождается потерей сознания. В тяжёлом случае наблюдается угнетённое дыхание, снижается артериальное давление, падает температура тела. Отличительный признак передозировки препарата — суженые зрачки. Однако при сильной гипоксии из-за угнетения дыхания зрачки могут быть, наоборот, сильно расширены.
Первая помощь при отравлении наркотиком, принятым внутрь, заключается в промывании желудка раствором перманганата калия. После принять любой сорбент. Кроме того, больной нуждается в согревании. Если после этих мер, симптомы не уменьшаются, больной подлежит госпитализации.
При отравлении морфином антидотом является «Налоксон» и «Налорфин». Их вводят внутривенно 1–2 мл раствора. Помощь больному заключается в искусственной вентиляции лёгких и внутривенном введении любого антагониста морфина — «Налоксон» или «Налорфин». Они устраняют эйфорию, головокружение, восстанавливают дыхание. Введение препаратов повторяют до исчезновения симптомом передозировки. В стационаре также делают катетеризацию мочевого пузыря из-за спазма выводящих мочевых путей.
Краткая биография Михаила Марфина
Он родился в Москве в 1958 году, после школы окончил химико-технологический институт им. Менделеева и в студенческие годы был активным участником самодеятельности, с удовольствием принимая участие во всевозможных мероприятиях.
Одним из увлечений Михаила Марфина в годы студенчества стала игра в КВН, и какое-то время он даже был капитаном команды института. Об этом этапе своей биографии он даже написал книги – «Что такое КВН» и «Мы начинали с КВН».
На фото: Марфин — ведущий передачи «Счастливый случай»
Позже Михаил Наумович вошел в состав жюри, стараясь быть справедливым в оценке выступления команд.
Многие считают его судейство слишком строгим, но это происходит из-за того, что Марфин пытается быть максимально справедливым по отношению ко всем.
Сейчас Марфин не ведет на телевидении ни одной программы, но от этого дел у него не стало меньше – он принимает участие в различных телепроектах, продолжает писать сценарии.
Находит время Михаил и для совместного отдыха с семьей – с женой и сыном они уже побывали во многих уголках Европы.
Применение Править
Основные сферы применения Править
Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он проходит через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорождённого.
Показания Править
Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период), в качестве дополнительного ЛС к общей или местной анестезии (в том числе премедикация), спинальная анестезия при родах, кашель (при неэффективности ненаркотических и др. наркотических противокашлевых ЛС), отек легких на фоне острой недостаточности ЛЖ (в качестве дополнительной терапии), рентгенологическое исследование желудка и 12-перстной кишки, желчного пузыря.
Противопоказания Править
Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра (в том числе на фоне алкогольного или наркотического отравления) и ЦНС, паралитическая кишечная непроходимость.
При эпидуральной и спинальной анестезии — нарушение свертывания крови (в том числе на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).
Применение с осторожностью Править
Боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, эпилептический синдром, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО.
Общее тяжелое состояние больных, пожилой возраст, детский возраст.
Режим дозирования Править
Внутрь, дозы подбираются врачом согласно тяжести болевого синдрома и индивидуальной чувствительности. Разовая доза 10-20 мг (для обычных форм) и 100 мг (для пролонгированных форм), высшая суточная (соответственно) — 50 и 200 мг, детям — 0.2-0.8 мг/кг.
Прием внутрь 60 мг однократно или 20-30 мг на фоне многократного прима эквивалентно 10 мг, введенных в/м.
При послеоперационных болях (через 12 ч после операции) — 20 мг каждые 12 ч (пациентам с массой тела до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч (при массее тела свыше 70 кг).
При приеме таблеток и капсул пролонгированного действия разовая доза — 10-100 мг, кратность приема — 2 раза в сутки (при невозможности глотания содержимое капсулы можно перемешать с мягкой пищей). При болях на фоне злокачественных заболеваний — таблетки-депо из расчета 0.2-0.8 мг/кг каждые 12 ч.
Гранулы для приготовления суспензии — внутрь, содержимое саше добавить к 10 мл (для приготовления суспензии из содержимого саше 20, 30 и 60 мг), 20 мл (для саше 100 мг) или 30 мл (для саше 200 мг) воды, тщательно перемешать и сразу выпить полученную суспензию (если часть гранул осталась в стакане, добавить небольшое количество воды, перемешать и выпить), каждые 12 ч.
П/к введение взрослым — 1 мг (разовая доза), в/м или в/в — по 10 мг (высшая суточная доза 50 мг).
При наличии у больных острых и хронических болей препарат можно вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл 0.9 % раствора NaCl.
Раствор для инъекций пролонгированного действия — в/м. Для больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет 40 мг (8 мл) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом — 30 мг на 70 кг. Продолжительность анальгезирующего действия препарата в указанных дозах — 22-24 ч.
Суппозитории — ректально, предварительно очистив кишечник. Взрослым начальная доза — 30 мг через каждые 12 ч.
- Передозировка
Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей — 0.01 мг/кг.
Сюжет
Поздняя осень 1917 года. Молодой доктор Михаил Поляков (Леонид Бичевин) получает назначение на должность земского врача в сельскую больницу. Как молодой врач, только закончивший медицинский институт, он сталкивается с трудностями начала врачебной карьеры. Первый же его пациент умирает от осложнения дифтерии. Боясь того, что он сам может заразиться этим заболеванием, он просит медсестру сделать ему сыворотку. К вечеру у него появляется жуткий зуд в месте укола. Для обезболивающего эффекта медсестра Анна (Ингеборга Дапкунайте) вводит ему морфин. Почувствовав облегчение от наркотического эффекта, доктор просит медсестру повторить инъекцию, а позже втайне начинает делать себе уколы сам. В то же время ему удаётся успешно провести несколько сложных медицинских операций, что приносит ему хорошую репутацию среди населения, но нервная нагрузка истощает его всё больше. От этого он всё чаще начинает употреблять наркотик.
Попутно между медсестрой Анной и Поляковым вспыхивает страсть, во время которой Михаил окончательно впадает в наркотическую зависимость. Анна, желая понять причины привязанности Полякова к морфию, сама начинает принимать наркотик. Параллельно он вступает в интимную связь с молодой графиней, вдовой Екатериной Карловной.
Однажды Михаил по срочному вызову выезжает в находящееся недалеко имение. Там он знакомится с фельдшером Горенбургом, членом РСДРП, который просит Полякова одолжить ему морфия из больничной аптеки. Вместе они едут обратно в больницу Полякова, но сбиваются с пути из-за бурана и останавливаются на ночлег в усадьбе Кузяево.
Вскоре, после произошедшего в этой усадьбе пожара и гибели пострадавших по причине того, что морфий, предназначенный для их лечения, был тайно израсходован доктором, Поляков окончательно осознает пагубность своего наркотического пристрастия и по совету Анны уезжает в город Углич на добровольное лечение в психиатрическую больницу, находясь в которой становится невольным свидетелем бесчинств большевиков: за окном пьяные матросы останавливают сани и избивают их пассажиров
Поляков отвлекает их внимание антисемитскими выкриками из окна и, пользуясь неразберихой, бежит из больницы, попутно прихватив из больничной аптеки склянку морфия. На улице его останавливают два пьяных солдата-красноармейца, плохо умеющих читать, и они не могут прочитать слов в его документах
Бродя по улицам, он встречает свою бывшую медсестру и сожительницу Анну, ставшую наркоманкой, и бывшего коллегу Горенбурга, ставшего большевистским комиссаром, требующего морфина в окошке аптеки (очевидно, Горенбург тоже стал наркоманом и использовал служебное положение для добытия морфия). Горенбург узнаёт Полякова и пытается его задержать, сделав несколько предупредительных выстрелов, но Михаил сам стреляет в него и убегает. Анна вытаскивает склянки с морфием из карманов убитого Горенбурга.
Поляков, мучаясь от абстинентного синдрома, заходит в ближайший кинотеатр, где идёт сеанс комического немого фильма. Уколовшись последней оставшейся дозой морфия, он наслаждается наркотическим эффектом, а затем, смеясь вместе с остальными, прикладывает дуло пистолета к подбородку и стреляет в себя. Зрители кинотеатра не обращают внимания на выстрел и продолжают смеяться над комедией. Титр на экране синематографа «Конецъ» является также финальным титром фильма «Морфий».
Фармакологическое действие
Что такое Морфин?
Морфин — это опиоидное обезболивающее средство, наркотик. По механизму воздействия препарат относится к агонистам опиоидных рецепторов. Лекарственное средство оказывает противошоковое действие, снижает возбудимость болевых центров. Снотворный эффект проявляется при назначении высоких дозировок.
Активное вещество повышает тонус сфинктеров, гладкомышечной мускулатуры бронхов и внутренних органов, снижает возбудимость кашлевого центра, тормозит условные рефлексы, вызывает брадикардию. Препарат тонизирует сфинктеры мочевого пузыря, желчевыводящих путей; угнетает дыхательный центр, снижает температуру тела, замедляет обмен веществ, подавляет секреторную активность пищеварительной системы, стимулирует выработку АДГ.
Влияние на головной мозг
Возбуждение триггерных хеморецепторных зон в продолговатом мозге приводит к активации рвотного рефлекса. После подкожного введения медикамент начинает своё действие уже через 10-15 минут. Эффективное действие пролонгированных капсул регистрируется через 20-30 минут.
Взаимодействие
Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих ЛС, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.
Этанол, миорелаксаны и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.
Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестой толерантности.
С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).
При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками — угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.
Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина.
Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости.
Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.
Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков).
Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).
ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.
Снижает эффект метоклопрамида.
Как избавиться от зависимости
Морфий — это вещество, которое опасно рецидивами. Если пациент полностью отказывается от него, срыв и прием значительной дозы провоцирует масштабную интоксикацию, приступы рвоты и в ряде случаев — летальный исход. Поэтому традиционные программы терапии, не учитывающие проявления рецидивов, в этом случае могут быть даже вредны.
Необходимо комплексное воздействие на пациента, при котором его организм очищается, а сам он получает инструменты для самоконтроля и возвращается к осознанной здоровой жизни. Такой эффект дает программа «Нарконон». Медикаментозная детоксикация в ней не проводится, а абстинентные проявления в ходе отлучения от наркотика компенсируются при помощи особых методик-ассист. Интоксикация организма устраняется специальным питанием, приемом масел, ниацина, витаминно-минеральных комплексов, бегом и сауной. Пациент также проходит программы, направленные на психологическое избавление от зависимости:
- «Объективные процессы» и «Преодоление подъемов и спадов в жизни»— восстановление навыков общения, избегание социальных связей, провоцирующих рецидивы;
- «Личные ценности» — осознание себя и своих обязательств, ответственности за действия;
- «Изменение состояний в жизни» и «Жизненные навыки» — формирование навыков созидательного решения проблем и получение инструментов, помогающих не принимать наркотики в дальнейшем.
С помощью программы морфинисты избавляются от зависимости за 8-10 недель. Эффект сохраняется навсегда, и пациент начинает новую, осознанную и здоровую жизнь.
https://youtube.com/watch?v=L3i7h9Zhw-o
https://youtube.com/watch?v=L3i7h9Zhw-o
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Морфина гидрохлорид является агонистом опиоидных рецепторов. Благодаря, присущим ему фармакологическим свойствам препарат обеспечивает достижение повышения порога болевой чувствительности при стимулах различной модальности, содействует торможению условных рефлексов, проявляет эйфоризирующее, а также умеренное снотворное действие, возбуждает рвотный центр и повышает тонус центров блуждающего нерва. Он способствует угнетению дыхательного центра, сужению зрачка в результате активации центра глазодвигательного нерва, повышению тонуса бронхов и гладкой мускулатуры сфинктеров внутренних органов (желчевыводящих путей, кишечника, мочевого пузыря). Вызывает усиление сократительной активности миометрия, ослабление перистальтики кишечника и замедление секреторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Морфина гидрохлорид в незначительной степени снижает основной обмен и температуру тела, стимулирует продукцию антидиуретического гормона (АДГ). Приводя к дилатации периферических сосудов и высвобождению гистамина, может спровоцировать гипотензию, покраснение кожи и белковой оболочки глаз, усиление потоотделения. Морфин обеспечивает возрастание влияния на центральную нервную систему (ЦНС) седативных, снотворных, антигистаминных средств, обладающих центральным компонентом действия, препаратов для наркоза, антипсихотических, анксиолитических и антидепрессивных лекарственных средств. Приводит к привыканию и лекарственной (опиоидной) зависимости – морфинизму.
Морфина гидрохлорид демонстрирует быстрое обезболивающее действие. При эпидуральном введении препарата производится сегментарная анальгезия в результате блокировки опиоидных рецепторов, локализованных в дорсальном роге спинного мозга, участвующем в ноцицепции, на фоне крайне низкого содержания препарата в системе общей циркуляции. Вследствие низкой липофильности активного вещества, его аккумуляция в ликворе обеспечивает увеличение длительности анальгезии и распространение зоны ее действия в ростральном направлении вместе с током спинномозговой жидкости. При однократном эпидуральном введении эффект продолжается до 24 ч.
В результате внутримышечных (в/м) инъекций раствора в дозе 10 мг эффект отмечается спустя 10–30 мин, а своего максимума достигает спустя 30–60 мин и длится 4–5 ч. При внутривенном (в/в) введении максимальный эффект отмечается спустя 20 мин и длится также 4–5 ч. После перорального приема морфина эффект достигается через 20–30 минут, при подкожной (п/к) инъекции – через 10–20 мин и продолжается на протяжении 3–5 ч и более. После повторного п/к введения может отмечаться быстрое развитие морфинизма, в случае регулярного перорального приема терапевтической дозы лекарственная зависимость формируется немного медленнее (спустя 2–14 дней от начала приема). Синдром отмены может появиться через несколько часов после завершения продолжительного курса терапии и достигнуть максимума спустя 36–72 ч.
Фармакокинетика
Объем распределения активного вещества – 4 л/кг. Время достижения максимальной концентрации средства (Cmax) при в/в введении составляет 20 мин, при в/м – 30–60 мин, при п/к – 50–90 мин. Примерно 30–35% препарата образуют связь с белками плазмы крови. Морфина гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту, может спровоцировать у плода угнетение дыхательного центра, выявляется в грудном молоке.
Продуктами метаболической трансформации действующего вещества являются преимущественно глюкурониды и сульфаты, период полувыведения (Т1/2) равен 2–3 ч. Около 85% вещества экскретируется почками, из этого количества примерно 9–12% – на протяжении 24 ч в неизмененном виде, 80% – в форме глюкуронидов. Оставшаяся часть препарата, составляющая 7–10%, выводится с желчью.
Реабилитация
Лечение морфиновой зависимости предусматривает обязательное нахождение пациента в стационаре.
Реабилитация проводится при строгом соблюдении этапности, поскольку от этого зависит стойкость ремиссии.
Этапы:
- Медикаментозная поддержка – купирование абстинентного синдрома, лечение сопутствующих заболеваний.
- Психотерапевтическая коррекция – купирование психической тяги, проработка внутрисемейных отношений.
- Поддерживающая терапия – ресоциализация.
После полного курса реабилитации пациент подвергается вторичным и третичным мерам профилактики – анонимные группы, восстановление личностного и социального статуса. Третичная профилактика помогает предотвратить рецидив.
Работа с созависимыми
Созависимость в наркологии относится к многофакторному комплексу психопатологических расстройств, которые возникают у ближайшего окружения наркомана. Мышление и поведенческие реакции у созависимых меняются, поэтому необходима психологическая помощь. Проработка внутрисемейных отношений позволяет добиться устойчивой ремиссии.
Ресоциализация
После выписки пациента происходит заключительный этап реабилитации (третичная профилактика). При помощи психологической поддержки пациент адаптируется к новой жизни, формирует социальные связи и расширяет круг интересов.
Применение онкологическим больным
Минздрав России издал приказ № 128 от 31.07.91 о кабинетах противоболевой терапии, хосписах и отделениях симптоматической помощи онкологическим больным. На ранней ступени развития рака применяются лёгкие наркотические средства.
Лекарственные вещества, которые применяются в онкологии:
- «Морфина гидрохлорид»;
- «Морфина сульфат»;
- «Морфин».
Дозировку и лекарственную форму этих веществ онкологическим больным определяет врач. Больной же должен соблюдать правила приёма по часам, а не по требованию. При расчёте первоначальную минимальную дозу увеличивают до противоболевого эффекта. При парентеральном применении препарат вводят подкожно. Не рекомендуется внутримышечное применение, потому что он неравномерно всасывается. Лекарство вводят также трансдермально (в пластыре), перорально в таблетках и капсулах.
Препараты
В медицине используются производные алкалоида — морфина гидрохлорид и сульфат. Наиболее часто используется для подкожного введения. Каждому пациенту врач подбирает индивидуальную дозу в зависимости от клинической симптоматики. Взрослым применяют 1% мл (10 мг) подкожно с частотой приёма 2 раза через 12 часов. Максимальное действие достигает через 2 часа и сохраняется 10–12 часов. Максимальная разовая доза составляет 2 мл (20 мг), а суточная — 5 мл (50 мг). Для детей после 2 лет одноразовая доза 1–5 мг. Сульфат и гидрохлорид морфина выпускается в ампулах 1% раствора для подкожного применения.
Препараты, содержащие этот алкалоид, выпускаются в различной лекарственной форме — гранулы для приготовления раствора, капсулы и таблетки пролонгированного действия, раствор для инъекций и ректальные свечи.
- M-Eslon.
- Морфина гидрохлорид.
- Морфина сульфат.
- MTS Continus.
- «Морфилонг».
- Skenan L.P.
«Омнопон» (медицинский опиум) представляет собой комбинированный наркотический анальгетик. Он производится только в виде раствора для подкожного введения. В его составе находится: наркотин, папаверин, кодеин, тебаин и морфин. «Омнопон» оказывает не только сильное обезболивающее, но и спазмолитическое действие.
Существуют также синтетические средства, заменяющие морфин, отличающиеся от него химической структурой, но сходные с ним по фармакологическому действию.
Все препараты выдаются строго по рецепту, так как морфином и его производными злоупотребляют наркоманы.