Кетамин

Побочные эффекты кетамина

Побочные эффекты кетамина — это многочисленные травмы и заболевания желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, в том числе расширение желчных путей, а также боли в животе и повреждение почек и мочевого пузыря (воспаление, фиброз, и образование язвы)

В частности, следует с осторожностью относиться к человеку с ишемией миокарда, так как возможно обострение симптомов заболевания. Кроме того, британские исследователи из Университетского колледжа в Лондоне показали, что длительное применение кетамина ухудшает процесс запоминания и сопоставления фактов

Кроме того, этот самый доступный на черном рынке наркотик почти всегда загрязнен примесями, в том числе амфетамином, который представляет собой еще большую угрозу для здоровья.

Формы использования и состав

«Special K», «vit Kat», «cat valium» представлен как раствор или белый порошок (полученный путем удаления растворителя из инъекционных форм).

Как правило, кетамин продается в сочетании с марихуаной или табаком.

Рекомендуем по теме:

• Каптагон наркотик, симптомы, последствия
• Отравление фентанилом, фенциклидином, кетамином,…
• Наркотик Экстази виды, эффект и действие МДМА на организм

Специальный К обычно используется в сочетании с другими препаратами, такими как экстази, героин или кокаин .

Кетаминовый раствор вводят в вену, наносят на продукты, которые можно курить или употреблять в пищу.

Порошок добавляют в напитки, сигареты или растворяют, а затем вводят парентерально. Единственным источником кетамина являются фармацевтические продукты.

Еще интересно: Эффект экстази

Действие МДПВ

Токсическое действие кетамина

Кетамин оказывает действие на ЦНС, которое отличается от классических общих анестетиков. Вызванная им анестезия называется «диссоциативной анестезией», характеризующейся отрывом от окружающей среды, сопровождаемой поверхностным сном и интенсивной анальгезией.

Кетамин работает главным образом в коре головного мозга и лимбической системе как антагонист рецепторов NMDA, предотвращая их активацию глутаминовой кислотой, возбуждающим нейротрансмиттером в головном мозге. Предполагается, что анальгезия частично опосредуется μ-рецепторами (парентеральное введение кетамина потенцирует антиноцицептивное действие фентанила через μ-рецепторы). Налоксон имеет ограниченную способность противодействовать эффекту кетаминового анальгетика.

Он действует на уровне специфических опиоидных рецепторов на уровне ЦНС; кетамин снижает функцию таламуса, который является своего рода «станцией» для восприятия мозга, что приводит к недифференцированным ощущениям. Кетамин также уменьшает функцию гипоталамуса, приводя к появлению эмоциональных реакций, отделенных от реальности.

Эффекты происходят в течение периода времени, зависящего от пути введения, следующим образом:

• — внутримышечные эффекты появляются менее чем за 5 минут;
• — при пероральном введении через 15-20 минут после введения;
• — при введении при проглатывании эффекты возникают в течение 5-10 минут.

Терапевтические дозы кетамина производят :

• — тахикардию ;
• — повышение артериального давления;
• — увеличение потребления кислорода миокардом.

По этим причинам он противопоказан как единственный анестетик у пациентов с ишемией миокарда (обычно это предпочтительнее как средство, препятствующее бронхоспазму для расслабления бронхиальных мышц). Несмотря на вышеуказанные ограничения, кетамин обычно используется из-за его простого введения и короткой продолжительности действия.

Кетамин отличается от большинства анестетиков, поскольку он стимулирует сердечно-сосудистую систему. Вещества, которые оказывают угнетающее воздействие на дыхание, такие как этанол, опиоиды, барбитураты, бензодиазепины или сердечно-сосудистые препараты (кокаин или амфетамины), усиливают острую токсичность кетамина. Кардиостимулирующее действие кетамина обусловлено ингибированием центрального катехоламина и увеличением количества циркулирующих катехоламинов .

Гипертония и острый отек легких реже связан с приемом кетамина, а больше другими наркотиками (амфетамины и их аналоги, эфедрин и кокаин). Внутривенное введение кетамина кокаиновым наркоманам приводит к гипертоническому кризу и отеку легких.

Влияние на организм

Наркотик воздействует на организм в три этапа:

• Начальная стадия, сразу после введения препарата. Характеризуется чувством «скручивания» тела, ощущением эйфории.
• Второй этап называется «Провал». Он характеризуется тем, что сознание человека «отрывается» от тела. На этом этапе ощущения могут быть разными. Одни люди чувствуют прилив сил, другие, наоборот, расслабление. Возникают яркие галлюцинации.
• Завершающий этап, называется «Выход». Человек возвращается в реальность, ощущает упадок сил, возникает депрессия.

Основное воздействие наркотик оказывает на нервную систему и мозг. При длительном употреблении развиваются психические расстройства, вплоть до шизофрении.

Описание действующего вещества Кетамин/Ketamine.

Формула: C13H16ClNO, химическое название: (±)-2-(2-Хлорфенил)-2-(метиламино)циклогексанон (в виде гидрохлорида).Фармакологическая группа: Нейротропные средства/ наркозные средства/ наркозные средства для неингаляционного наркоза.Фармакологическое действие: анальгезирующее, наркозное, снотворное.

Фармакологические свойства

Кетамин угнетает подкорковые образования и ассоциативную зону таламуса. Легко проходит тканевые барьеры, в том числе и гематоэнцефалический барьер. В печени деметилируется и теряет активность. Большая часть продуктов биотрансформации выводится в течение 2 часов с мочой, небольшое количество метаболитов несколько дней находится в организме. Накопления при многократных введениях не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта кетамина являются быстрота наступления, малая продолжительность, сохранение в наркотической фазе адекватной самостоятельной вентиляции легких. Кетамин вызывает выраженное обезболивание. Плохо расслабляет скелетные мышцы; в фазе наркоза сохраняются гортанный, глоточный и кашлевой рефлексы. Не угнетает, а даже оказывает стимулирующее влияние на сердечно-сосудистую систему. Кетамин малотоксичен, не имеет адрено — и холиноблокирующих свойств, а также антигистаминную активностью. При введении внутривенно 0,5 мг/кг через 1–2 минуты на 2 минуты выключается сознание, а в течение 10 минут развивается анальгезия и продолжается 2–3 часа. При внутримышечном введении эффект наступает позже, но имеет большую продолжительность.

Показания

Вводный наркоз; базисный наркоз для обезболивания болезненных инструментальных вмешательств и кратковременных операций (включая и в офтальмологической, стоматологической, оториноларингологической, акушерской и гинекологической практике, а также и диагностические процедуры — катетеризация сердца, эндоскопия и прочие); обезболивание при транспортировке больных; при проведении экстренных хирургических операций у пациентов с кровопотерей и травматическим шоком; при обработке ожоговой поверхности.

Способ применения кетамина и дозы

В зависимости от клинической ситуации, возраста пациента, показаний, препаратов, которые применяются для премедикации, разовая доза кетамина для введения внутривенно составляет 0,5-4,5 мг/кг, для введения внутримышечно 4-13 мг/кг.
После использования кетамина по крайней мере в течение суток пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и прочих опасных видов деятельности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, нарушения мозгового кровообращения, преэклампсия, алкоголизм, эклампсия, эпилепсия у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кетамин проходит через плацентарный барьер. Безопасность использования кетамина во время беременности не установлена. Использовать кетамин не рекомендуется при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия кетамина

Гипертензия, тахикардия, тошнота, слюнотечение, одышка, угнетение дыхательного центра, увеличение мышечной активности и мышечная ригидность, обтурация верхних дыхательных путей из-за западения языка и спазма жевательной мускулатуры; при выходе из наркоза — галлюцинации, длительная дезориентация и психомоторное возбуждение, психоз; при введении гиперемия и болезненность по ходу вены в месте введения.

Взаимодействие кетамина с другими веществами

Кетамин повышает эффекты ингаляционных средств для наркоза. Кетамин углубляет миорелаксацию, которая вызвана дитилином и тубокурарина хлоридом. При наркозе у больных, которые принимают гормоны щитовидной железы и йодсодержащие препараты, высока вероятность появления тахикардии и артериальной гипертензии. Диазепам и дроперидол снижают возможность проявления моторной и психотомиметической активности, а также появления артериальной гипертонии и тахикардии. Кетамин с барбитуратами фармацевтически несовместим.

Ketamine Health Hazards & Side Effects

Abuse of ketamine can be linked with short-term and long-term problems:

• Short-term: Problems with attention, learning, and memory; dreamlike states, hallucinations; sedation; confusion; loss of memory; raised blood pressure; unconsciousness; dangerously slowed breathing. 
• Long-term: Ulcers and pain in the bladder; kidney problems; stomach pain; depression; poor memory.

The most common side effects associated with ketamine when used medically are nausea, vomiting, dizziness, diplopia (double vision), drowsiness, dysphoria (unease, restlessness), and confusion. There is also the risk of HIV, hepatitis, and other infectious diseases from shared needles.

Ketamine use can be fatal in people who are alcoholics or acutely intoxicated with alcohol. There are animal reports of an increased risk of toxicity when ketamine is combined with caffeine. Theoretically, this may be a concern in people who have consumed energy drinks, often done at nightclubs where ketamine may be abused.

The intensity of side effects are related to the dose of the drug consumed. Reported side effects may include:

	Low-to-moderate doses	Higher doses
Cardiovascular	Chest pain, elevated or depressed heart rate, high blood pressure, low blood pressure (rare).	Chest pain, dangerous changes in blood pressure, heart rate.
Central Nervous System (CNS)	Agitation, alterations in sight, sound, shapes, time, and body image, confusion, detached feelings, dizziness, drowsiness, flashbacks, hallucinations, lethargy, loss of coordination, numbness, sedation.	Amnesia (memory loss), coma, delirium, elevated body temperature, fear, hallucinations or terrors (k-hole effect), panic, seizures, violent behavior.
Gastrointestinal	Nausea and vomiting.	Nausea and vomiting.
Renal	Kidney toxicity (with chronic abuse).	Kidney toxicity (with chronic abuse).
Respiratory	Increase in breathing rate.	Respiratory depression (with rapid, high doses and if combined with alcohol or other CNS depressants).
Other	Salivation (IV use), spasm of the larynx (rare).	Severe anxiety, fear, panic, anxiety, exaggerated strength, and aggression, muscle rigidity, respiratory depression, death from overdose, especially if combined with alcohol, other CNS depressants).

Sources: Up to Date, 2020; NIDA, FDA product label 2018.

Central nervous system side effects such as agitation are less intense than those seen with PCP abuse.

For those who abuse ketamine via insufflation («snorting») adverse reactions may be less serious, but still present. Fast heart rate, high blood pressure, hallucinations, and impaired consciousness upon presentation to the emergency department may be most common effects with «snorting».

Tolerance can build to the effects over time, requiring greater doses of the drug to reach the same level of effect. Reports suggest that the dissociative effect may also disappear over time. The dissociative effect alters the users perception of light and sound and produces feelings of detachment from self and surroundings.

Withdrawal may occur after chronic, extended use of ketamine. Withdrawal symptoms may include chills, sweats, excitation, hallucinations, teary eyes, and drug cravings.

The risk of HIV, hepatitis, and other blood-borne infectious diseases exists for those who share needles when drugs are used recreationally.

Проявление опьяняющего действия при злоупотреблении кетамином

Кетаминовое опьянение распределяется на три-четыре фазы:

1. Действие наркотика проявляется через 5-10 минут после попадания в организм (рассмотрим самый распространённый – внутримышечный метод введения). Продолжительность 1 фазы 2-3 минуты. У пациента возникают: релаксация (выраженное расслабление), успокоение, лёгкое и приятное головокружение, своеобразные вкусовые ощущения.
2. Длительность этой фаза ограничена 2-4 часами. В этом состоянии пациентом ощущается физический и психический подъем, настроение улучшается. В теле возникает лёгкость, воздушность, гибкость, некоторая дереализация, которую наркоманы называют «невесомостью». Пациентам кажется, что собственное тело изменяется в размерах и объёме.
3. Эта фаза развивается в случае приёма большой дозы кетамина. Опьянение 2 фазы постепенно уходит и замещается раздражительностью, слабостью. Больные выглядят уставшими, вяло отвечают на вопросы, у них заторможены все реакции. Возникает ощущение отсутствия собственного тела (диморфофобия). Развивается психическая дереализация, подозрительность, идеи преследования и боязнь. Данные проявления сопровождаются иллюзорно-галлюцинаторными переживаниями, видением картин, слышанием музыки. При осмотре больные бледные, зрачки выражено расширены, координация нарушена, частота сердечных сокращений увеличена на 20-30 ударов, артериальное давление стойко увеличено.
4. Завершающаяся фаза длится 1-2 часа, и характеризуется резко сниженной чувствительностью, которая иногда вообще отсутствует. Появляется тошнота, выраженная слабость, пик координационных нарушений. Постепенно все явления уходят.

Обратите внимание! При регулярном приёме первая фаза практически отсутствует, или ощущается несколько секунд. Проявления второй и третьей фазы сливаются вместе

Через несколько месяцев пациенты обучаются приёмам наркотической саморегуляции. Они устраняют ощущения страхов, направляют галлюцинации, облегчая, или полностью устраняя негативные ощущения от кетамина.

В трезвые моменты развивается постоянная форма рассеянности, растерянности, страдает внимание, функции памяти. Мышление теряет логичность, глубину

Больные морально опускаются. Внешне они теряют в весе, на огрубевшей коже появляются патологические сыпи. Повышенное артериальное давление даёт толчок развитию головных болей. Пациенты страдают от тахиаритмий (выраженных сердцебиений).

Обратите внимание: на фоне лишения кетамина у наркоманов чётко проступают абстинентные проявления

Передозировка

К симптомам передозировки Колокита могут относиться следующие нарушения: дегидратация, тревожность, брадикардия, тахикардия, гипотензия, тахипноэ, диспноэ, конвульсии, паралитическая непроходимость кишечника, боль, шок, остановка дыхания, остановка сердца. Прием препарата в чрезмерно высокой дозе может вызвать повышение содержания фосфатов и натрия в сыворотке крови, и снижение – калия и кальция. При этом увеличивается вероятность появления гиперфосфатемии, гипернатриемии, гипокалиемии, гипокальциемии и ацидоза.

На фоне данного состояния рекомендовано проведение регидратации и внутривенное вливание кальция глюконата 10%.

Кетамин как наркотик

Наркоманы принимают кетамин в качестве психоделического вещества. Для них он удобен тем, что его до сих пор можно приобрести в аптечной сети. В России этот препарат начал использоваться в 1990 году, с появлением широкого выбора психоделической литературы и ввиду отсутствия на тот момент других галлюциногенов, типа ЛСД.

Действие кетамина начинается с того, что мозг начинает отключаться от телесных ощущений, что и воспринимается человеком, как расширение сознания. Сначала происходит онемение конечностей, а через 10 минут теряется способность к передвижению. Во время этого начинает учащаться пульс и повышаться давление.

На пике воздействия кетамина наркоман начинает видеть отчетливые и подробные галлюцинации, где он может общаться с неземным разумом, другими сущностями и элементами, которых он никогда не встречал ранее. Те, кто попробовал пережить эти ощущения, испытывают удивление от реалистичности всего происходящего с ними под действием кетамина.

Со стороны человек, находящийся в этом состоянии, впадает в глубокий транс. Тело часто принимает причудливые позы, глаза бессмысленно двигаются, а речь становится неразборчивой. Такое явление может продолжаться от 45 минут до 1,5 часа, в зависимости от принятой дозы.

После использования кетамина наступает состояние, как у человека после любого наркоза. Отмечается повышенная сонливость, дезориентация, упадок сил и настроения. Многие любители кетамина страдают потерей памяти. Они не в состоянии вспомнить и рассказать о своих видениях уже на следующий день, хотя переживания и были очень яркими и интенсивными.

https://youtube.com/watch?v=865xSqogbak

Переносимость и побочные эффекты

Имеются данные о нейротоксичности стабилизатора кетамина хлорбутанола при субарахноидальном и эпидуральной введении. Считается, что вероятность подобной токсичности низка для S-(+) изомера кетамина.

Боль при введении

При введении кетамина реакция со стороны венозной стенки практически отсутствует.

Во время индукции и даже при поддержании анестезии кетамином (без миорелаксантов) повышается мышечный тонус, возможны фибриллярные подергивания скелетных мышц и непроизвольные движения конечностей. Чаще это является не признаком неадекватной анестезии, а следствием стимуляции лимбической системы.

По сравнению с другими стероидными анестетиками прегненолон не вызывает возбуждения во время индукции.

Угнетение дыхания

Кетамин в большинстве случаев оказывает кратковременное угнетение дыхания. Но при быстром введении, использовании больших доз, сочетании с опиоидами, у ослабленных больных обычно возникает необходимость в респираторной поддержке. Важны также опосредованные эффекты кетамина — повышение тонуса жевательных мышц, западание корня языка, гиперпродукция слюны и бронхиальной слизи. Для предупреждения связанных с гиперсаливацией кашля и ларингоспазма показано назначение гли-копирролата. Он предпочтительнее атропина или скополамина, которые легко проникают через ГЭБ и могут увеличить вероятность возникновения делирия.

Гемодинамические сдвиги

Стимуляция сердечно-сосудистой системы является побочным эффектом кетамина и не всегда желательна. Подобные влияния лучше всего предотвращаются БД, а также барбитуратами, дроперидолом, ингаляционными анестетиками. Эффективно применение адреноблокаторов (и альфа-, и бета-), клонидина или других вазодилататоров. Кроме того, меньшая тахикардия и гипертензия наблюдается при инфузионной технике введения кетамина (с БД или без них).

Следует учитывать, что гипердинамический эффект кетамина у пациентов с выраженной гиповолемией при несвоевременном восполнении ОЦК и неадекватной противошоковой терапии может приводить к истощению компенсаторных возможностей миокарда. При затяжном течении шока регуляция сердечной деятельности на уровне структур среднего и продолговатого мозга нарушается, поэтому на фоне применения кетамина стимуляции кровообращения не происходит.

Кетамин не является гистаминолибератором и обычно не вызывает аллергических реакций.

[], [], [], [], [], []

Синдром послеоперационной тошноты и рвоты

Кетамин и в меньшей степени натрия оксибат являются высокоэметогенными ЛС.

Среди в/в седативно-гипнотических средств по способности провоцировать ПОТР кетамин сопоставим лишь с этомидатом. Однако этот эффект ЛС в большинстве случаев можно предотвратить соответствующей профилактикой.

Реакции пробуждения

Хотя, по данным литературы, частота реакций пробуждения при применении кетамина как единственного или основного анестетика колеблется в диапазоне от 3 до 100%, клинически значимые реакции у взрослых пациентов встречаются в 10-30% случаев. На частоту реакций пробуждения влияют возраст (старше 15 лет), доза (> 2 мг/кг в/в), пол (чаще у женщин), психическая восприимчивость, тип личности и использование других ЛС. Сновидения более вероятны у лиц, которые обычно видят яркие сны. Музыка во время анестезии не снижает частоту психомиметических реакций. У детей обоего пола реакции пробуждения встречаются реже. Психологические изменения у детей после применения кетамина и ингаляционных анестетиков не отличаются. Выраженные реакции пробуждения встречаются реже при повторных использованиях кетамина. Например, они редки после трех кетаминовых анестезий и более. Кетамин не имеет специфических антагонистов. Для ослабления и лечения реакций пробуждения использовались различные ЛС, включая барбитураты, антидепрессанты, БД, нейролептики, хотя, по некоторым данным, дроперидол может увеличивать вероятность делирия. Наилучшую эффективность показали БД, особенно мидазолам. Механизм этого воздействия неизвестен, но, вероятно, оно происходит благодаря седативному и амнестическому эффектам БД. Эффективной оказалась профилактика путем введения в конце операции пирацетама.

Причиной возникновения реакций пробуждения считают нарушение восприятия и/или интерпретации слуховых и зрительных стимулов в результате депрессии слуховых и зрительных релейных ядер. Потеря кожной и скелетно-мышечной чувствительности снижает способность ощущать гравитацию.

Кетамин, инструкция по применению: способ и дозировка

Кетамин в ампулах и флаконах применяют путем в/в фракционного, одномоментного струйного, капельного или в/м введения.

Для взрослых доза препарата назначается из расчета: по 2-3 мг при в/в или по 4-8 мг на 1 кг веса больного при в/м введении.

Рекомендованное дозирование для поддержания анестезии при в/в введении составляет по 0,5-1 мг или при в/м – по 3 мг на 1 кг веса. В/в препарат может вводиться капельно с помощью инфузомата со скоростью 2 мг на 1 кг в 1 час или системы для инфузий с введением 0,1% раствора кетамина, приготовленного с 5% раствором декстрозы (глюкоза) или 0,9% раствором натрия хлорида, скорость инфузии 20-50 капель в минуту.

У детей вводную анестезию при комбинированном обезболивании проводят после соответствующей премедикации путем однократного в/м введения дозы препарата из расчета 4-5 мг на 1 кг веса ребенка в виде 5% раствора.

При основной анестезии кетамин вводят в/м в виде 5% раствора или в/в в дозе из расчета по 2-3 мг на 1 кг веса – одномоментно струйно (1% раствор) или капельно (0,1% раствор) со скоростью 50-60 капель в минуту.

Дозирование для в/м введения зависит от возраста и веса ребенка:

• Младенцам до 1 года – из расчета по 8-12 мг на 1 кг;
• Детям 1-6 лет – по 6-10 мг на 1 кг;
• Подросткам 7-14 лет – по 4-8 мг на 1 кг.

Общую анестезию поддерживают повторными инъекциями препарата в дозе: в/м – из расчета по 3-5 мг на 1 кг или в/в (струйно или капельно) – по 0,5-1 мг на 1 кг, скорость инфузии 0,1% раствора препарата 30-60 капель в минуту.

Действие Кетамина повышают сочетанием с антипсихотическими средствами (дроперидол) и фентанилом, промедолом и другими анальгетиками, при данной комбинации дозу препарата рекомендуется снижать.

ДОЗИРОВКА И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ТЕЛАЗОЛА ДЛЯ ОБЩЕЙ АНЕСТЕЗИИ В ВЕТЕРИНАРИИ

Доза определяется общей суммарной концентрацией 100 мг / мл.

Дозирование телазола собакам

Внутримышечное введение телазола используется для сдерживающих и незначительных процедур короткой продолжительности, требующих легкой и умеренной анальгезии:

У здоровых собак начальная внутримышечная доза ТЕЛАЗОЛА:

• от 6,6 до 9,9 мг / кг рекомендуется для диагностических целей;
• от 9,9 до 13,2 мг / кг для незначительных кратковременных процедур, таких как лечение порезов и ран, кастрация и другие процедуры, требующие обезболивания от легкой до умеренной степени.

Когда требуются дополнительные дозы ТЕЛАЗОЛа, такие индивидуальные дополнительные дозы должны быть меньше начальной дозы, а общая назначенная доза (начальная доза плюс дополнительная доза или дозы) не должна превышать 26,4 мг / кг . Максимальная безопасная доза 29,92 мг / кг .

Результаты анестезии ТЕЛАЗОЛом у собак будут более удовлетворительными, если процедуры будут завершены в течение одного часа и если процедуры могут быть завершены после введения однократной дозы. Чтобы сохранить как минимум 2-кратный запас безопасности у собак, использование этого продукта ограничено процедурами, требующими низких доз. Исследования показывают, что существует разница в ответе на различные дозы ТЕЛАЗОЛа, и что низкие дозы не дают адекватного уровня анестезии, и в некоторых случаях не дают адекватного обезболивания, для обширных процедур.

Внутривенно (в / в) для введения анестезии с последующим введением ингаляционного анестетика:

Для индукции анестезии собакам вводят ТЕЛАЗОЛ внутривенно в количестве 2,2-4,4 мг / кг массы тела для достижения эффекта. ТЕЛАЗОЛ следует вводить медленно, более 30-45 секунд; примерно через 30-60 секунд уровень сознания собаки, расслабление мышц и тонус челюсти должны быть оценены для определения способности к интубации. Если после ожидания 60 секунд уровень анестезии у собаки недостаточен для успешной интубации, можно назначить дополнительный ТЕЛАЗОЛ. Общая доза препарата внутривенно не должна превышать 4,4 мг / кг веса тела.

Дозы тилазола кошкам

У здоровых кошек начальная доза ТЕЛАЗОЛа:

• от 9,7 до 11,9 мг / кг в / м рекомендуется для таких процедур, как стоматология, лечение абсцессов, удаление инородного тела и родственные виды хирургии;
• от 10,6 до 12,5 мг / кг для незначительных процедур, требующих слабой и умеренной анальгезии, таких как восстановление разрывов мягких тканей, кастрация и других короткие процедур.

Начальные дозы от 14,3 до 15,8 мг / кг рекомендуются для гистерэктомии и овариоэктомии и онихэктомии. Когда требуются дополнительные дозы ТЕЛАЗОЛа, такие индивидуальные дополнительные дозы следует назначать с шагом, меньшим, чем начальная доза, а общая назначаемая доза (начальная доза плюс дополнительные дозы телазола) не должна превышать максимально допустимую безопасную дозу 72 мг / кг .

How is Ketamine Abused?

In addition to its legal, medical uses, ketamine and and synthesized analogs have become drugs of abuse with hallucinogenic properties. It has also been used as a «date rape» drug.

When abused, it is typically insufflated («snorted» up the nose) in social situations. It is also injected, consumed orally as a liquid, or smoked in marijuana or tobacco. It is frequently abused in combination with other substances, such as cocaine or amphetamines. Use with multiple drugs has been fatal.

When misused, it is often sourced via the illegal diversion of prescription products, but analogs may be found on the streets.

Последствия длительного употребления

Высокая активность анестетика является прямым противопоказанием к регулярному приему. Поэтому у нелегальных потребителей быстро формируются такие последствия злоупотребления:

• психическая зависимость – достаточно несколько эпизодов внутривенного введения;
• толерантность растет с каждой наркотизацией – прежние дозы не вызывают желаемых эффектов;
• абстинентный синдром («отмены») – «ломка»;
• депрессия;
• нарушения памяти;
• когнитивный дефицит – снижение интеллектуально-мыслительных способностей;
• «кетаминовый язвенный цистит»: недержание мочи, острое повреждение почек (папиллярный некроз);
• токсический лекарственный гепатит;
• повышение внутричерепного давления;
• желудочно-кишечные расстройства;
• склонность к травматизму;
• неустойчивый эмоциональный фон;
• редко – влечение к кетамину становится триггером для манифестации скрытой шизофрении;
• передозировка;
• летальный исход.

При длительном применении анестетик ухудшает течение хронических заболеваний сердца, сосудов, желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей. Препарат категорически запрещен при наличии судорожной активности.

Фармакологическое действие

Телазол относится к комплексным анестетикам.Тилетамина гидрохлорид – анестетик диссоциативного действия, оказывает выраженное болеутоляющее действие, но не вызывает достаточное расслабление мышц. Тилетамина гидрохлорид не подавляет глотательный, гортанный, кашлевой рефлексы, не угнетает дыхательный центр.Золазепама гидрохлорид – транквилизатор бензодиазепинового ряда, угнетающий подкорковые области мозга, вызывающий анксиолитическое и седативное действие, а также расслабление скелетной мускулатуры. Золазепама гидрохлорид усиливает анестетическое действие тилетамина гидрохлорида. Он также предотвращает возникновение судорог, вызываемых тилетамина гидрохлоридом, улучшает мышечную релаксацию и ускоряет восстановление после наркоза.Время наступления анестезии после внутримышечного введения Телазола индивидуально, поэтому после инъекции препарата следует установить тщательное наблюдение за животным.У кошек начало действия препарата после внутримышечного введения отмечается через 1,5-6 минут. Период восстановления после наркоза варьирует от 1 до 1,5 ч.У собак начало действия Телазола после внутримышечного введения отмечается через 7-8 минут. Период восстановления составляет до 4 ч.Период полураспада тилетамина в плазме крови собак составляет 1,2 часа, золазепама – 1 час. У кошек период полураспада тилетамина составляет 2,5 часа, золазепама – 4,5 часа.Действующие вещества Телазола метаболизируются в печени и выводятся из организма мочой. По степени воздействия на организм Телазол относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

Фармакологическое действие

Что такое Кетамин? Это средство, которое при внутримышечном либо внутривенном вливании способно оказывать наркотизирующее (анестезирующее) и анальгезирующее воздействия. Фармакологическая группа – «Наркозные средства». Действующее вещество обладает непродолжительным эффектом, и в наркотических дозах позволяет сохранять адекватное самостоятельное дыхание. ЛС обладает диссоциативной общей анестезией, что объясняется угнетающим воздействием в отношении подкорковых образований таламуса и ассоциативной зоны.

Механизм действия Кетамина основан на избирательном подавлении нейрональной передачи в структуре коры головного мозга, как в таламусе, так и в ассоциативных зонах. В тоже время наблюдается стимуляция лимбической системы и гиппокампа. В результате развивается функциональное разобщение неспецифических связей в структуре таламуса и среднего мозга, блокируются поступающие ноцицептивные афферентные стимулы в высшие мозговые центры из спинного мозга, угнетается импульсная передача в продолговатый мозг (ретикулярную формацию). Считается, что обезболивающий и гипнотический эффекты Кетамина связаны с влиянием активного вещества на различные типы рецепторов. Эффекты медикамента не связаны с блокирование натриевых каналов в нервной системе и воздействием на ГАМК-рецепторы. Википедия содержит информацию по истории синтезирования Кетамина.