Отзывы о препарате флюанксол

Общая информация о препарате

Антипсихотический медикамент выпускается датским фармацевтическим предприятием H.Lundbeck A/S. Отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача. Обладает рядом свойств, таких как блокада рецепторов нейромедиаторов головного мозга, ослабление психотической симптоматики.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Относится к фармакологической группе нейролептических препаратов, производных тиоксантела. Международное непатентованное название (МНН) – Флупентиксол. Активно применяется в психиатрической и неврологической практиках.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпускается медикамент в форме таблеток, покрытых пленчатой оболочкой. Они круглой формы, желтого цвета. Существует две дозировки: 0,5 мг и 1 мг. На поверхности каждой таблетки по 0,5 мг проставлена маркировка FD, а по 1 мг — FF.

Цена на Флюанксол находится в зависимости от дозировки. Помимо этого, процедура образования цены зависит от экономики аптечной сети, процента ее накрутки и т.д. Рассмотрим среднюю стоимость в наиболее популярных аптеках России.

Флюанксол Депо

Также на фармацевтическом рынке представлена жидкая форма препарата под названием Флюанксол Депо. Это масляный раствор для инъекций по 1 мл (20 мг/мл) №10. Вводится он внутримышечно и действует гораздо быстрее, чем таблетированная форма. Применяется для купирования острой симптоматики, после его пациент постепенно переводится на таблетированный препарат.

Состав

Действующим компонентом является флюпентиксол – антипсихотическое и анксиолитическое химическое вещество, производное тиоксантена. Он состоит из смеси двух активных изомеров – циз-флюпентоксила и транс-флюпентоксила в одинаковом количестве.

В качестве дополнительных компонентов выступают лактоза, картофельный крахмал, микрокристаллическая глюкоза, стеарат магния, гидрогенизированное растительное масло, тальк. Оболочка таблеток состоит из поливинилового спирта, титанового диоксида Е171, макрогола 6000 и 3350, желтого оксида железа.

В масляном растворе активным компонентом выступает флюпентиксола деканоат. Также в состав входят триглицериды среднецепные и аргон РМ1137.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие медикамента связывают с блокированием рецепторов к дофамину с возможным вовлечением в процесс 5НТ-рецепторов. Активный компонент имеет высокое сродство с дофаминовыми Д1 и Д2-рецепторами, альфа-рецепторами. Как и большинство остальных нейролептических средств, Флюанксол способен повышать уровень пролактина в сыворотке крови.

Степень его активности зависит от дозировки. В малом количестве оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие, в среднем – применяется для терапии психозов, не производя при этом неспецифический седативный эффект. На фоне приема медикамента улучшается настроение, что делает его незаменимым при апатическом и депрессивном состояниях. В большом количестве обладает растормаживающим свойством, при этом, не влияет на экстрапирамидную систему.

Пиковая концентрация в крови достигается спустя 3-4 часа после приема таблетки. Практически полностью связывается с белками плазмы крови (на 99 %). Всасывается слизистой оболочкой желудка, метаболизируется в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают нейролептической активностью. Выводится с мочой и частично с калом. Период полувыведения составляет 35 часов.

Противопоказания

• угнетение сознания любого происхождения (в том числе спровоцированное приемом барбитуратов, алкоголя или опиоидных анальгетиков);
• кома;
• сосудистый коллапс;
• детский и подростковый возраст до 18-ти лет;
• наследственная непереносимость фруктозы и/или галактозы, дефицит лактазы lapp;
• недостаточность изомальтазы и сахаразы;
• нарушение абсорбции галактозы и глюкозы (при приеме таблетированной формы препарата);
• гиперчувствительность к фенотиазинам;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Назначается с крайней осторожностью при таких патологиях:

• органические заболевания головного мозга;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• судорожные расстройства, в том числе эпилепсия (на фоне снижения порога судорожной готовности существует риск учащения припадков);
• гипомагниемия, гипокалиемия;
• сердечно-сосудистые патологии в анамнезе (возможно транзиторное снижение АД);
• острый инфаркт миокарда;
• брадикардия;
• аритмия;
• некомпенсируемая сердечная недостаточность;
• наличие факторов риска развития инсульта;
• алкоголизм (риск усиления угнетающего действия на ЦНС);
• глауком; нарушения дыхания, обусловленные острыми инфекционными заболеваниями, эмфиземой легких или бронхиальной астмой;
• феохромоцитома; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
• лейкопения; гиперплазия предстательной железы (риск задержки мочи);
• болезнь Паркинсона (возможно усиление экстрапирамидных эффектов);
• синдром Рейе с задержкой мочи;
• беременность и лактация.

Не рекомендуется назначать препарат в дозе до 25 мг в день больным в состоянии психомоторного возбуждения, поскольку активирующее действие в небольших дозах (при пероральном применении до 3 мг в день или при внутримышечном введении в дозе 10 – 20 мг 1 раз в 2 недели) может спровоцировать обострение этой симптоматики. 

Показания и противопоказания

Используется Флюанксол в практике врача-психиатра при депрессивных психосоматических изменениях любой этиологии. Показаниями к применению являются следующие нарушения:

• депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством тревоги, астенизации;
• хронические невротические расстройства, связанные с тревогой, депрессией;
• психосоматические астенические реакции;
• шизофрения и шизоаффективное расстройство, осложненные апатией, анэнергией, уединением.

Запрещено использовать при возникновении аллергической реакции на лекарственное средство или компоненты, входящие в его состав, в прошлом Помимо этого, противопоказанием является наличие у пациента:

• циркуляторного коллапса;
• угнетения работы центральной нервной системы любой этиологии (наркотики, алкоголь);
• коматозное состояние.

Флюанксол не рекомендован к применению в акушерской практике. Активные исследования по поводу возможности назначения препарата беременным не проводились. Существует теоретический риск возникновения патологии у плода, проанализированный на основании исхода родов и характера поражений у детей, родившихся от матерей, которые принимали за время беременности антипсихотик. Сообщается о наличии у них экстрапирамидных нарушений, синдрома отмены, расстройств питания и дыхания. Состояние новорожденных, как правило, требует постоянного мониторинга медицинским персоналом. Исследования, проводимые на животных, показали репродуктивную токсичность.

Медикамент в небольших концентрациях способен попадать в грудное молоко, однако влияние на ребенка при этом практически не оказывается. В педиатрической практике препарат не применяется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, требующие осторожности при применении

Флюпентиксол может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и средств, аналогично действуют, ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Флюпентиксол может снижать эффекты леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Увеличение интервала QT, связанное с использованием антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал.

• класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида)
• некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин)
• некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицин)
• некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол)
• некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (такими как цизаприд, литий).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию флюпентиксолу, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий

Таблетки Флюанксол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Флюанксола рекомендует принимать перорально (внутрь), запивая водой.

При приеме таблеток в суточной дозе до 3-х мг:

Для терапии депрессивных состояний средней и легкой степени, протекающих с чувством тревоги, отсутствием инициативы и астенией; невротических расстройств хронического течения с апатией, депрессией и тревогой; психосоматических нарушений с реакциями астении назначают Флюанксол в начальной суточной дозе 1 мг одноразово утром, или в половинной дозе (500 мкг) дважды в день.

При отсутствии положительной терапевтической динамики на протяжении 7-ми суток можно увеличить суточную дозу до 2 мг. Дозировку таблеток от 2-х мг до 3-х мг, необходимо принимать в несколько приемов. Пожилым пациентам рекомендуют суточную дозу от 0,5 до 1,5 мг.

Как правило, терапевтическое действие Флюанксола проявляется на протяжении 2-3-х дней. В случае неэффективности максимально возможной суточной дозировки таблеток 3 мг в течение недели, терапию отменяют.

При приеме таблеток в суточной дозе 3 мг и выше:

Для лечения психотических расстройств доза Флюанксола подбирается в индивидуальном порядке, в зависимости от общего состояния больного.

В начале терапии рекомендуют прием низких доз препарата, переходя в дальнейшем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, на прием более высоких доз, вплоть до определения оптимальной эффективной дозировки.

Терапию начинают с суточной дозы от 3-х до 15-ти мг, в зависимости от тяжести состояния. Эта доза обязательно делится на 2-3 приема. В случае необходимости возможно повышение данной дозировки до 20-30-ти мг.

Максимально допустимая доза таблеток в сутки — 40 мг. Поддерживающая терапия осуществляется в суточной дозе 5-20 мг.

При применении в/м инъекционного раствора:

Инъекционный раствор показано вводить внутримышечно глубоко, в наружный верхний квадрант одной из ягодиц. Введение раствора в другие мышцы нежелательно. В случае необходимости введения более 2-х мл раствора рекомендуют произвести 2 инъекции.

Дозировка ампул по 20 мг/мл, как правило, составляет 1-2 мл (20-40 мг), вводимые один раз в 2-4 недели. Некоторые пациенты требуют применение более высоких доз препарата или меньших интервалов между введениями.

При остром рецидиве или обострении заболевания может понадобиться введение высоких доз раствора, вплоть до 400 мг одноразово, с частотой в 14 или даже 7 дней.

При переходе с пероральной формы Флюанксола на в/м инъекции:

При переходе с приема таблеток на применение в/м инъекций необходимо рассчитать суточную дозу раствора.

Для этого, принимаемая пероральная каждодневная суточная доза таблеток (мг) умножается на четыре, что и будет составлять одноразовую дозу в/м раствора (мг), вводимую с частотой 1 раз в 2 недели.

Параллельно на протяжении 7-ми дней после 1-й инъекции, необходимо продолжать прием таблеток, но в меньшей дозе.

В последующем дозировку инъекций и интервалы между ними устанавливают, опираясь на индивидуальный клинический эффект. Одномоментная максимальная доза в/м раствора составляет 400 мг с интервалом в 7 суток.

Пациенты, переходящие на в/м раствор Флюанксола с других лекарств в депо-формах, должны применять его в следующих соотношениях: флупентиксол деканоат в дозе 40 мг соответствует 200 мг зуклопентиксола деканоата, 25 мг флуфеназина деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.

Комментарии

• Д-р.Горбатов

  Кристина, ваш первый доктор, который выставил вам диагноз циклотимия, взял этот диагноз с потолка. Отсюда и маленькая доза ципралекса и ненужный вам карбамазепин.Второй доктор, в плане диагностики, попал в точку и назначенное им вам лечение уже более верное, за исключением того, что доза эсциталопрама должна быть лечебной, поэтому, продолжите подбор его лечебной для вас дозы дальше по схеме: 10 мг ежедневно — 10 дней, 10/15 мг через день — 14 дней, 15 мг ежедневно — 14 дней, 15/20 мг через день — 14 дней, 20 мг ежедневно — 21 день.Из всех протестированных вами доз эсциталопрама из моего списка, лечебной будет считаться та из них, на которой ваше состояние нормализуется или, как минимум, улучшится.Поскольку действие эсциталопрама развернется в полную силу недели через 3-4, вам придется на ночь в течение этого периода времени принимать на ночь 0.5 мг флюанксола. Бояться его не надо, поскольку в этой дозе он оказывает преимущественно антидепрессивный эффект.Конечно, вы можете вместо флюанксола также принимать и фенибут, следуя схеме вашего второго доктора, но этот анксиолитик оказывает противотревожный эффект, воздействуя на ГАМК-нейрорецепторы, что при длительном его приёме может вызвать зависимость, а при прекращении терапии им или даже на этапе уменьшения его дозы, привести к развитию синдрома отмены.Но вообще, я скажу вам, что посещайте второго доктора. Он на меня произвел впечатление нормального специалиста.

• Malinkarica

  Здравствуйте, доктор! Принимаю флюанксол 3 недели. Чуть-чуть стало лучше. Ципралекс ещё не начинала принимать. Совсем недавно воспалился лимфоузел( я так думаю) в области паха. Хочу спросить , может ли быть это как-то связано с приёмом нейролептика?Я ещё врача не посещала по этому поводу. Хочу закончить пока флюанксол и перейти на ципралекс по схеме , которую вы рекомендовали мне ранее. Нужно ли заканчивать употребление флбанксола по какой-то определенной схеме?Заранее спасибо

• Д-р.Горбатов

  Кристина, а почему вы прекратили или не возобновили лечение эсциталопрамом ? Ведь это основной ваш препарат. Флуанксол — это антипсихотик, который ещё по старым советским психиатрическим представлениям в дозе 0.5 мг, якобы оказывает скорее антидепрессивный, чем антипсихотический эффект.Но его антидепрессивное действие, ни в какой мере не может сравниться с таковым у эсциталопрама. Поскольку, я не использую этот устаревший антипсихотик в своей практике, то не могу ответить на ваш вопрос о том, мог ли флюанксол вызвать у вас воспаление пахового лимфоузла. Вообще, лимфоузлы воспаляются в ответ на наличие воспаления в зоне их » ответственности «, поэтому, я думаю, что вам лучше обратиться к врачу, который и обнаружит место воспаления.Мой вам совет, прекращайте лечение флюанксолом и начинайте терапию эсциталопрамом по данной мной вам выше схеме.Поскольку флюанксол вы принимали в ничтожно малой дозе, то можете прекратить его приём одномоментно.

Письма С. С. Корсакова. IV. ( 19 июня — 17 августа 1889 г. ) Москва, 1912 год. | Youtube — книги для психиатров

Применение в период беременности и кормления грудью

Флюпентиксолу деканоат не следует применять в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в т. Ч. Флюпентиксолу деканоат) в третьем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. Ч. Экстрапирамидные симптомы и / или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и длительности после родов. Сообщались случаи возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или трудности с вскармливанием. Итак, новорожденные нуждаются в тщательном уходе.

Препарат проникает в грудное молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет <0,5% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Кормление грудью может продолжаться в период лечения флюпентиксолу деканоатом, если это клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения.

фертильность

Сообщались случаи гиперпролактинемии, галакторее, аменореи, снижение либидо, эректильной дисфункции и отсутствия эякуляции (см.

Если возможно, следует уменьшить дозу или отменить средство при развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галакторее, аменореи или половой дисфункции. Эти расстройства проходят после отмены препарата.

В доклинических исследованиях флюпентиксол определенной степени влиял на наступление беременности, но дозы значительно превышали те, что применяются в медицинской практике.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент абсолютно несовместим с алкогольными напитками. При такой комбинации неизбежно усиление седативного эффекта, который достигает уровня, опасного для жизни. Такой же эффект возможет при одновременном использовании нейролептика с барбитуратами и опиатами.

Применение с Метоклопрамидом и Пиперазином грозит возникновением экстрапирамидных нарушений со стороны нервной системы. Если комбинировать Флюанксол с Леводопой, то эффект самой Леводопы сводится к минимуму.

Не рекомендуется применять вместе с трициклическими антидепрессантами, эти лекарства подавляют метаболизм друг друга. Препараты, содержащие литий, оказывают токсическое воздействие при одновременном приеме.

Крайне нежелательна комбинация с другими препаратами, увеличивающими интервал QT (Цизаприд, антиаритмики IA и III классов, Тиоридазин, некоторые антигистаминные средства, в частости Астемизол и Терфенадин, хиноловые препараты и макролиды).

Механизм возникновения синдрома отмены нейролептиков

Антипсихотические препараты насчитывают огромное количество медикаментов. Принято разделять их на несколько классов:

1. Производные фенотиазина отличаются слабым эффектом, поэтому применяются в случаях необходимости легкой коррекции неврологических нарушений. Эти средства редко вызывают возникновение побочных эффектов и привыкание. К данной группе относят «Сонапакс», «Тералиджен» и «Этаперазин».
2. Производные пиперазина и пиперидина характеризуются разнообразным химическим строением, чем обусловлена различная интенсивность воздействия данных медикаментов на организм. Некоторые препараты обладают мягким эффектом, другие применяются только в тяжелых случаях для лечения агрессивных пациентов. К этому классу относятся такие средства, как «Галоперидол», «Рисперидон» и «Рисполепт».
3. Производные тиоксантена обладают широким спектром действия и позволяют регулировать работу адренергических рецепторов. Применяются при противосудорожной терапии. К данной группе относят препараты «Труксал», «Флюанксол» и «Хлорпротиксен».
4. Производные бензамида отличаются незначительным воздействием на печень, что позволяет использовать их у пациентов, чей анамнез отягощен сопутствующими проблемами. Данное свойство обусловлено особенностями метаболизма соединений. Среди препаратов этой группы выделяют «Бетамакс» на основе сульпирида, «Тиаприд» и «Топрал».
5. Производные дибензодиазепина и ряда сходных химических веществ обладают выраженным седативным эффектом, не провоцируя при этом неврологических расстройств. Именно к этой группе относится «Сероквель», а также такие средства, как «Азалептин» и «Клозапин».

Симптомы синдрома отмены наиболее выражены у сильнодействующих медикаментов, таких как «Галоперидол» и «Хлопротиксен». Причиной подобного осложнения является особенность метаболизма этих нейролептиков. Терапевтический эффект заключается в блокировании рецепторов нервных клеток. «Сероквель» в процессе своего метаболизма также оказывает угнетающее влияние на синапсы. Медиаторы, играющие важную роль в передаче импульса по нейронам, перестают работать. Возбуждение, генерирующееся при заболевании, не распространяется на окружающие клетки. Именно для этого используются антипсихотические средства. При резкой отмене нейролептиков формируется гиперчувствительность рецепторов к воздействию химических соединений. Такой каскад реакций провоцирует ухудшение состояния пациента и требует более длительного периода реабилитации.

Категории

АллергологАнестезиолог-реаниматологВенерологГастроэнтерологГематологГенетикГинекологГомеопатДерматологДетский гастроэнтерологДетский гинекологДетский дерматологДетский кардиологДетский лорДетский неврологДетский офтальмологДетский психологДетский пульмонологДетский ревматологДетский урологДетский хирургДетский эндокринологДиетологИммунологИнфекционистКардиологКлинический психологКосметологЛогопедЛорМаммологМедицинский юристНаркологНевропатологНейрохирургНефрологНутрициологОнкологОнкоурологОртопед-травматологОфтальмологПаразитологПедиатрПластический хирургПроктологПсихиатрПсихологПульмонологРевматологРентгенологРепродуктологСексолог-АндрологСтоматологТерапевтТрихологУрологФармацевтФизиотерапевтФитотерапевтФлебологФтизиатрХирургЭндокринолог

Фармакодинамика и фармакокинетика

Производное тиоксантена — флупентиксол является нейролептиком (психотропным средством), с выраженным активирующим, анксиолитическим и антипсихотическим действием.

Антипсихотические эффекты препарата связывают с блокировкой допаминовых рецепторов, также предполагают и блокаду рецепторов-5-HT серотониновых. Флюанксол доказано понижает основную симптоматику психозов, в том числе нарушения мышления, параноидный бред, галлюцинации.

Антипсихотическая эффективность Флюанксола наблюдается при пероральном приеме таблеток в суточной дозе 3 мг. Усиление действия отмечается при увеличении как пероральной так и в/м дозировки препарата.

Флупентиксол проявляет растормаживающее (активирующее и антиаутистическое) действие, а также снижает вторичные признаки расстройства общего настроения, что, в свою очередь, способствует стимулированию пациентов с депрессивными симптомами, улучшает их коммуникабельность и способствует скорейшей социальной адаптации.

В средних и малых дозировках (перорально до 25 мг в сутки и в/м до 100 мг однократно в 14 дней) препарат не обладает седативными эффектами. Неспецифическое седативное действие может проявиться при применении высоких доз. При пероральном приеме малых суточных доз (до 3 мг) наблюдаются антидепрессивная эффективность препарата.

Внутримышечный масляный раствор флупентиксола предназначен для проведения депо-инъекций и является депонированной формой препарата (Флюанксол Депо)

Инъекционный раствор обладает значительно большей продолжительностью действия, по сравнению с таблетками, что особенно важно при проведении непрерывного антипсихотического лечения пациентов, которые не выполняют всех врачебных предписаний

Применение ампульного Флюанксола предупреждает частые рецидивы, наблюдаемые при самостоятельном прерывании терапии больными, принимающими препарат перорально. Введение в/м раствора можно проводить, в зависимости от патологии, с частотой — 1 раз в 2-4 недели.

Cmax в крови наблюдается через 3-6 часов после внутреннего приема препарата. Биодоступность на уровне 40%.

Активный ингредиент ампул — цис(Z)-флупентиксол деканоат, после в/м инъекции, поддается ферментативному расщеплению с выделением цис(Z)-флупентиксола и декановой кислоты. В крови Cmax цис(Z)-флупентиксола наблюдается примерно через 7 суток после введения.

Кажущийся Vd равняется 14,1 л/кг. Связь с плазменными белками практически полная (99%). В случае применения препарата в в/м инъекциях Css достигается по прошествии 3-х месяцев.

В небольших количествах активный ингредиент ампул присутствует в молоке матери, а также проникают сквозь плацентарный барьер.

Продукты метаболизма не выявляют нейролептической активности.

При пероральном приеме T1/2 примерно 35 часов. При в/м инъекциях концентрация препарата снижается по экспоненте с T1/2 около 3-х недель.

Препарат выводится в большей степени с калом, в меньшей степени с мочой.

В/м доза Флюанксола 40 мг, с одноразовым введением в 14 суток, фармакокинетически эквивалентна таблетированной суточной дозе 10 мг, с каждодневным приемом на протяжении 2-х недель.