Действующее вещество (мнн) бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

История создания препарата

Феназепам — первый созданный в СССР бензодиазепиновый транквилизатор.

В начале 1970-х годов группа учёных под руководством В. В. Закусова получила государственный заказ на создание транквилизатора. Молекула была синтезирована в Одесском физико-химическом институте АН УССР (С. А. Андронати и А. В. Богатским). С разработкой феназепама связаны имена многих других крупных учёных — С. Б. Середенина и Т. А. Ворониной (фармакологический скрининг, отбор и изучение), Г. Я. Авруцкого и Ю. А. Александровского (клиническая эффективность и безопасность).

За его получение (1974), внедрение (1978) и создание научной основы новой отрасли военной медицины (военная психофармакология) группе советских учёных — Г. Я. Авруцкому, Ю. А. Александровскому, С. А. Андронати, А. В. Богатскому, Ю. И. Вихляеву, Т. А. Ворониной, В. В. Закусову, А. Л. Зюбану, Б. В. Овчинникову, С. Б. Середенину, Л. И. Спиваку, Г. В. Чучкину — присуждена Государственная премия СССР (1980).

Мелаксен — наиболее известный безрецептурный аналог

Мелаксен — официально безрецептурный аналог Феназепама.

Сразу же стоит уточнить: если медицинский препарат является безрецептурным, то это свидетельствует о его высоком уровне безопасности для человека.

Мелаксен самостоятельно можно принимать тем, кто пытается устранить бессонницу. Препарат в целом является химическим аналогом мелатонина – естественного гормона сна. Следовательно, действует в организме он вполне органично.

Это значит, что у пациента не нарушаются фазы сна, а сам сон становится восстанавливающим полноценным отдыхом.

Использование Мелаксена избавит от таких неприятностей, как дневная сонливость, дискоординация, кошмарные сновидения и нарушения внимания или памяти.

Общая информация

Феназепам является высокоактивным транквилизатором. По силе транквилизирующего и анксиолитического (противотревожного) действия превосходит другие бензодиазепиновые и абензодиазепиновые транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное (мышечно-расслабляющее) и снотворное действие. Превосходит диазепам по противотревожному и снотворному действию. По силе снотворного действия близок к нитразепаму. При применении вместе со снотворными и опиоидными наркотическими средствами происходит взаимное усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

• БРОМДИГИДРОХЛОРФЕНИЛБЕНЗОДИАЗЕПИН
• ТРАНКВЕЗИПАМ
• ФЕЗАНЕФ
• ФЕЗИПАМ
• Феназепам
• Фензитат
• ФЕНОРЕЛАКСАН
• Элзепам

Латинское название вещества

Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine

Фармакологическая группа вещества

Анксиолитики

Фармакология

Фармакологическое действие — анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство. Подавляет распространение возбуждения, возникающего в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах мозга за счет усиления пресинаптического торможения (повышенная активность очага не снижается).
Хорошо всасывается из ЖКТ. Время достижения С_max — 1–2 ч. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 6–10 ч. Экскретируется почками. Снижение функции печени и почек замедляет клиренс и приводит к кумуляции.

Применение вещества

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью и эмоциональной лабильностью; расстройства сна, навязчивые состояния, паническое расстройство, фобии, реактивный психоз; вегетативная лабил

Противопоказания Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Выраженная миастения, тяжелые поражения печени (цирроз, болезнь Боткина) и почек; отравление др. транквилизаторами, нейролептиками, снотворными, наркотическими средствами, алкоголем; беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, мышечная слабость, нарушение памяти, концентрации внимания, координации движений, парадоксальное возбуждение, атаксия, мидриаз.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, диарея.
Аллергич

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.

Передозировка

Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Специфический антагонист флумазенил (в/в 0,2 мг &md

Способ применения и дозировка Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

Внутрь, в/м или в/в (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др.
Для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психоти

Источник

2003

О препарате

Феназепам – анксиолитик (транквилизатор, противотревожное средство) бензодиазепинового ряда. Действующее вещество – бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, имеется в виде таблеток по 2,5 мг, 0.5 мг и 1 мг и растворов для инъекций. Феназепам оказывает эффекты:

• противотревожный;
• успокоительный;
• миорелаксирующий;
• антисудорожный.

Таблетки Феназепама воздействуют следующим образом:

• потенциируют тормозящий эффект ГАМК при передаче импульса;
• воздействуют активирующее на бензодиазепиновые рецепторы мембран клеток восходящей ретикулярной формации;
• подавляют возбудимость таламуса, гипоталамуса, лимбической системы, что вызывает снижение беспокойства, страха;
• оказывают тормозящий эффект на полисинаптические спинальные афферентные пути, что ведет к расслабляющему эффекту.

Следует отметить, что Феназепам не влияет на продуктивные симптомы психотических расстройств: бред, галлюцинации.

Поскольку длительное применение Феназепама вызывает зависимость, следует применять строго по показаниям:

• Болезни невротические, психопатические, психопатоподобные.
• Тревожность, ощущение страха.
• Лабильность эмоциональная, напряженность – показания относительные, оценивает врач. Для избавления от данных признаков есть более безопасные заменители Феназепама.
• Психоз реактивный.
• Ипохондрический синдром.
• Эпилептические приступы миоклонического и височного характера, гиперкинетический синдром.
• Дисфункции вегетативные, нарушения сна, не купирующиеся другими лекарствами.

Феназепам нельзя назвать безвредным, поэтому существует целый перечень противопоказаний для его приема:

• синдром миастении;
• повышение внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме;
• беременность, грудное вскармливание;
• возраст несовепшеннолетний;
• интоксикация острая спиртными наптками, снотворными;
• болезнь легких тяжелой степени;
• недостаточность дыхательной системы;
• синдром депрессии.

Феназепам не рекомендован к приему у людей преклонного возраста, у пациентов с недостаточной работой печени и почек, приступами остановки дыхания ночью.

Суточная доза — от 1,5 до 5 мг, в 2-3 приема. При сильной тревожности рекомендуемая схема составляет 3 мг в сутки в три приема. Терапия невроза и психопатий также производится дозами по 1 мг трижды. При расстройстве сна используют в дозе 0,5 мг за полчаса до отхождения ко сну. Лечение абстиненции – 2-5 мг Феназепама в день. Рекомендуемую дозу следует разделить таким образом, чтобы утром и днем принималась таблетка по 0,5-1 мг, на ночь – до 2,5 мг. Самая высокая дозировка – 10 мг. Как правило, Феназепам не следует принимать дольше 2 недель! В исключительных случаях врач продлит курс до 2 месяцев.

При передозировке Феназепамом возникают симптомы:

• сопор, ступор, кома;
• угнетение работы сердца и легких;
• сонливость;
• тремор.

При передозировке необходимо промыть желудок, принять адсорбенты. В стационаре существует специфический антагонист Феназепама – Флумазенил (Анексат), выпускаемый в ампулах по 5 мл (0,5 мг вещества). Его вводят в вену под контролем анестезиолога в начальной дозе 0,2 мг.

Особенности взаимодействия Феназепама с другими средствами:

• усиливает действие гипотонических средств;
• увеличивает эффекты снотворных, антидепрессантов, успокоительных, противоэпилептических препаратов, миорелаксантов, обезболивающих;
• усиливает токсическое действие этанола, зидовудина;
• снижает эффективность антипаркинсонических средств;

Следует отметить, что не стоит водить автомобиль при приеме Феназепама. Препарат является рецептурным. В настоящее время Феназепам уходит в прошлое, появились новые препараты, обладающие меньшим количеством побочных эффектов.

Таблица — существующие формы препарата Феназепам с ценами *

Как у них и как у нас

Врачи очень осторожно подходят к лечению пациентов с помощью Феназепама. Помимо того, что препарат дает определенный результат при лечении таких недугов, как эпилепсия, бессонница, тревожность и депрессивные состояния, алкогольная абстиненция, он потенциально является причиной целого перечня побочных эффектов

Особенно врачи акцентируют внимание на отмене приема препарата. Это следует делать очень аккуратно и постепенно

И ни в коем случае не пытаться делать это самому. Если прием приближается к концу, следует отправиться на консультацию к врачу.

Очень часто врачи назначают проходить отмену препарата в стационаре, дабы наблюдать за пациентом

Для тех людей, кто не любить выполнять указания врачей, это немаловажно

Если сравнивать методы лечения, то на Западе от препаратов, обладающих сильным действием, как Феназепам, отказываются. Там прибегают к аналогам, у которых действие более мягкое, но зачастую они обеспечивают и более длительный эффект.

Если вы зашли на консультацию к врачу, и он не назначает вам Феназепам, а аналог из группы безрецептурных средств, то это явный признак того, что лечит он по европейским стандартам.

Специалисты отмечают вредность всех без исключения транквилизаторов. Прибегая к Феназепаму, следует помнить, что разработан он был еще в далекие семидесятые годы, и тогда предназначался только для военных целей. Уже потом он поступил и в цивильное производство. На сегодня существует твердая тенденция к отказу от терапии данным средством в пользу его аналогов.

Амитриптиллин

Это трициклический антидепрессант, выпускаемый в таблетках в дозе по 25 мг, обладающим тимоаналептическим действием (улучшает настроение) и седативным эффектом. Улучшение в состоянии связано с неселективным воздействием на обратный нейрональный захват катехоламинов и серотонина.

Кроме того, аналог — анатагонист центральных и периферических м-холинорецепторов. Оказывает центральное обезболивающее действие. Антидепрессивный эффект развивается после 2-4 недель приема. Аналог Феназепама эффективен при лечении энуреза. Показаниями к назначению Амитриптилина являются:

• депрессии;
• невроз булимический, неврогенная анорексия;
• фобии;
• боль нейропатического характера, в том числе, постгерпетическая.

Амитриптилин опасен в связи множества побочных эффектов, противопоказания:

• инфаркт миокарда в анамнезе, ИБС;
• повышение АД до высоких цифр;
• недостаточность почечная и печеночная;
• язва желудка и 12-перстной кишки;
• непроходимость кишечника, пилоростеноз;
• атония мочевого пузыря, гипертрофированная предстательная железа;
• беременность, кормление грудью;
• возраст до 6 лет.

Нежелательно назначение при эпилепсии, бронхиальной астме, гипертиреозе, повышении внутриглазного давления, при болезнях крови. Для достижения антидепрессивного эффекта Амитриптилин необходимо принимать по 150-200 мг в сутки в течение 2-4 недель. Но для избирательного лечения депрессивной симптоматики чаще используют селективные антидепрессанты. С целью купирования болевого синдрома при нейропатической боли – Амитриптилин показан от 12,5 мг до 100 мг в сутки.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Почему люди ищут аналоги?

Отказаться от Феназепама в пользу другого препарата теперь просто: с каждым годом аналогов становится все больше. Их появление связано и с тем, что Феназепам оказался препаратом с многочисленными недостатками: его популярность постепенно падает.

Пожалуй, самый важный недостаток, на который обращали внимание не только эксперты, но и пациенты, – привыкание и зависимость, которые имели место при употреблении таблеток. Дискоординация, возникающая после применения препарата, стала настоящей проблемой для пожилых людей, которые рисковали получить травмы

Оказалось, что отказаться от средства не так просто. Медики констатируют присутствие выраженного синдрома отмены – когда после долгого времени употребления Феназепама у пациентов, после прекращения его приема, наблюдается раздражительность, тревога, депрессия, повышенная чувствительность к свету и звукам, повышенная тактильная повышенность, тахикардия, судороги.

Каков он на самом деле:

Примечания

1. ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 79—80. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
2. ↑ Яхонтов, Л. H. Синтетические лекарственные средства / Л. H. Яхонтов, P. Г. Глушков. — М. : Медицина, 1983. — С. 215—216. — 272 с. — 8300 экз. — ББК . — УДК .
3. ↑
4. . Международный социально-экологический союз. — . Дата обращения: 16 июня 2019.[неавторитетный источник?]
5. . Биография.ру. Дата обращения: 16 июня 2019.[неавторитетный источник?]
6. Нуллер Ю. Л. Депрессия и деперсонализация.
7. Харкевич Д. А. Фармакология. — 10 изд. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. — С. 304. — 908 с. — ISBN 978-5-9704-0850-6.
8. ↑ Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009. — С. 46. — 64 с. — ISBN 978-5-299-00399-4.
9. ↑ . Государственный реестр лекарственных средств. ПАО «Валента Фарм» (2017). Дата обращения: 21 ноября 2017.
10. ↑ В. Г. Кукес. Клиническая фармакология. — 3-е изд., перераб. и доп. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. — 944 с. — ISBN 5-9704-0287-7.
11. ↑ Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей / Под общ. ред. Ю. А. Александровского, Н. Г. Незнанова. — М.: Литтерра, 2014. — С. 206. — 1080 с. — (Рациональная фармакотерапия). — ISBN 978-5-4235-0134-1.
12. Нуллер Ю. Л. Диагностика и терапия деперсонализационного расстройства.
13. ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
14. . Проект (6 декабря 2018).
15.  (англ.). U.S. Department of Justice (10 October 2012).
16.  (нем.). Bundesministerium für Justiz und Verbraucherschutz.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).

Коррекция побочных эффектов

В качестве корректора, который уменьшает или снимает побочные действия феназепама, эффективен мезокарб (сиднокарб), а также специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.

Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, «отвечают» на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно др. бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение, и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Правовой статус

По странам

В России феназепам разрешён и не входит в список ограниченных к распространению психотропных веществ (в отличие от некоторых других бензодиазепинов, находящихся в Списке III: алпразолама, диазепама, клоназепама, лоразепама).

Нарколог и директор филиала Национального медицинского исследовательского центра психиатрии и наркологии имени Сербского Татьяна Клименко считает, что феназепам не состоит на предметно-количественном учёте, поскольку фирма-производитель «Валента Фарм» оказала влияние на органы власти и достигает таким образом повышения продаж препарата.

На Украине в соответствии с постановлением Кабинета Министров Украины от 6 мая 2000 года № 770 феназепам относится к Списку II перечня наркотических средств, психотропных веществ и прекурсоров, оборот которых на территории Украины ограничен и в отношении которых допускаются исключения некоторых мер контроля.

В США феназепам не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and Drug Administration), поэтому он запрещён к продаже в качестве лекарственного средства, но он также не включён в список контролируемых веществ.

В Германии феназепам находится в Списке III (нем. Anlage III), торговля и хранение этого препарата без рецепта считается незаконным. Препарат может выписываться врачами, но требуется специальный рецептурный бланк.

Решения ООН и ВОЗ

18 марта 2016 года внесён комиссией ООН по наркотическим средствам в список веществ, подлежащих особому контролю. Комитет ВОЗ рекомендовал добавление феназепама в Список IV конвенции о психотропных веществах 1971 года наряду с большинством остальных бензодиазепиновых транквилизаторов.

Ввоз на таможенную территорию

Феназепам указан в приложении к Решению коллегии Евразийской экономической комиссии «О мерах нетарифного регулирования» в списке раздела «Наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры» в перечне товаров, в отношении которых установлен разрешительный порядок ввоза на таможенную территорию Евразийского экономического союза и/или вывоза с таможенной территории Евразийского экономического союза. Это означает, что препарат обязательно подлежит таможенному декларированию, недекларирование феназепама на таможне — административное правонарушение, предусмотренное статьёй 16.2 ч. 1 КоАП РФ.

Сильные средства-аналоги

Популярностью сегодня пользуется Фензитат – препарат из группы тех же транквилизаторов, разница с Феназепамом практически отсутствует и, что важно – препараты обладают подобным перечнем противопоказаний. Использовать средство нельзя в случае:

• выраженных нарушений функций почек и печени;
• тяжелой миастении;
• беременности;
• отравления – снотворными, этиловым спиртом, наркотическими средствами, иными транквилизаторами.

С особой осторожностью к приему препарата необходимо подходить людям в пожилом возрасте. В тех случаях, когда бессонница оценивается как очень тяжелая, прибегают к более сильным, чем Мелаксен, средствам

На сегодня широко используются схемы медикаментозного лечения, которые основаны на современных небензодиазепиновых средствах, отличающихся относительной безопасностью. Это – гипнотики 3 поколения, Z-группа. Среди них назовем:

В тех случаях, когда бессонница оценивается как очень тяжелая, прибегают к более сильным, чем Мелаксен, средствам. На сегодня широко используются схемы медикаментозного лечения, которые основаны на современных небензодиазепиновых средствах, отличающихся относительной безопасностью. Это – гипнотики 3 поколения, Z-группа. Среди них назовем:

• Зопиклон;
• Золпидем (Санвал);
• Залеплон (Анданте).

Зачастую к ним прибегают для лечения хронической бессонницы, когда причина может скрываться или в первичном расстройстве сна, или патологиях психического или соматического характера. Выше перечисленные препараты отпускаются исключительно по рецепту.