Суботекс наркотик

Перед использованием субутекса

Приняв решение использовать лекарство, риски принимать лекарства должны оцениваться с доброй, он будет делать. Это решение, которое будет делать вам и вашим доктором. Для этого медицины следует учитывать следующее:

Аллергии

Расскажите своему врачу, если вы когда-либо имели какие-либо необычные или аллергическая реакция на это лекарство или любые другие лекарства. Также сообщите ваши медицинским профессиональной если необходимо какие-либо другие виды аллергии, такие, как продукты питания, красителей, консервантов или животных. Для продукции без рецепта внимательно прочитайте наклейку или пакет ингредиентов.

У детей

Соответствующие исследования не выполнялась на отношениях возраста к воздействию бупренорфина в детей в возрасте до 16 лет. Безопасность и эффективность не была учреждена.

Беременность

Грудное вскармливание

Исследования в грудью женщин свидетельствуют о вреде детской. Альтернативой этому лекарства должен быть предписан или вы должны прекратить грудного вскармливания во время использования этого медицины.

Взаимодействие с медикаментами

Хотя некоторые медикаменты не должны использоваться вместе вообще, в других случаях две различные лекарства может использоваться вместе даже при возможности взаимодействия

В этих случаях ваш доктор может потребоваться изменить дозу, или могут потребоваться другие меры предосторожности

Когда вы принимаете это лекарство, особенно важно, чтобы ваши медицинские профессиональные знать если вы принимаете любой из лекарственных средств, перечисленных ниже. Следующие взаимодействия были отобраны на основе их потенциального значения и не обязательно все включено.

С помощью этой медицины с любым из следующих лекарственных средств обычно не рекомендуется, но может потребоваться в некоторых случаях. Оба лекарства, установленным вместе, ваш доктор может изменить дозы или как часто вы используете один или оба лекарственных средств.

• Альфентанил
• Alphaprodine
• Атазанавир
• Кодеин
• Диазепам
• Дигидрокодеин
• Фентанил
• Гидрокодон
• Гидроморфон
• Levorphanol
• Гидроморфон
• Метадон
• Морфин
• Морфина сульфат липосомами
• Оксикодон
• Оксиморфон
• Propoxyphene
• Суфентанилом
• Tapentadol

Использование этой медицины с любым из следующих лекарственных средств может вызвать увеличение риска определенных побочных эффектов, но использование обоих наркотиков может быть лучшим лечения для вас. Оба лекарства, установленным вместе, ваш доктор может изменить дозы или как часто вы используете один или оба лекарственных средств.

Дарунавир

Взаимодействие с продовольствие/табачные/алкоголь

Некоторые медикаменты не должны использоваться на или вокруг время есть еду или пищу некоторых видов продовольствия с взаимодействия может произойти. Использование алкоголя и табака с некоторых медикаментов может также вызвать взаимодействия происходят. Обсудите с вашим медицинского работника использования медицины с продукты питания, алкоголь или табака.

Другие проблемы со здоровьем

Наличие других медицинских проблем могут влиять на использование этой медицины. Убедитесь, что вы сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо другие медицинские проблемы, особенно:

Аддисона (проблемы надпочечников) или

Злоупотребление алкоголем, или история или

Астма, тяжелой или

Опухоль головного мозга, история или

Дыхательные проблемы, тяжелой (например, гипоксия) или

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) или

COR pulmonale (серьезные сердцем) или

Наркотиков зависимости, особенно с наркотиками или история или

Увеличенной простаты (BPH, простатической гипертрофии) или

Болезни желчного пузыря или желчных камней или

Травмы головы, история или

Болезни сердца или

Гепатит b или C, истории или

Гипотиреоз (underactive щитовидной железы) или

Гиповолемии (объем низкая крови) или

Кифосколиозом (искривления позвоночника с дыхательные проблемы) или

Проблемы с передачей мочи ? использовать с осторожностью. Может увеличить риск для более серьезные побочные эффекты.

Гипотонии (низкое кровяное давление) или

Дыхания (очень медленное дыхание) ? использовать с осторожностью. Может сделать эти условия хуже.

Болезни почек или

Заболевания печени ? использовать с осторожностью. Последствия могут быть увеличены из медленнее удаления медицины от тела.

Симптомы зависимости и передозировки

Признаком того, что человек приобрел зависимость от бупренорфина, могут стать такие симтомы, как агрессивность или плаксивость в результате временного прекращения препарата. В более тяжелых случаях, при продолжительном отсутствии приема препарата, может развиться ломка.

При передозировке возникают следующие патологические состояния:

• Сильная сонливость
• Кинжалоподобные боли в правом подреберье
• Непрекращающаяся рвота
• Аритмия, тахикардия или брадикардия
• Тремор рук
• Судороги
• Неадекватное восприятие окружающей действительности

Самыми тяжелыми последствиями воздействия субутекса может стать остановка дыхания и кома. При подобных реакциях организма требуется незамедлительное введение антидота и госпитализация.

Можно ли спрыгнуть самостоятельно

У данного метода существуют противники, которые считают, что при постепенном снижении дозы сложнее отказаться от приема препарата навсегда, чем при моментальном отказе с последующей ломкой.

Основным минусом самостоятельного отказа от субутекса является отсутствие медицинского контроля за ситуацией. Не имея опыта в данном направлении, зависимый от опиата человек, может совершить неверные действия, которые вызовут серьезные последствия для здоровья. В отдельных случаях может возникнуть угроза летального исхода.

В домашних условиях нет возможности оказания экстренной медицинской помощи, и нет доступа к лекарственным средствам, которые необходимы для купирования приступов ломки.

К тому же, в условиях клиники имеется возможность для оказания психологической и психиатрической помощи человеку, находящемуся в наркозависимости.

What are some things I need to know or do while I take Subutex?

• Tell all of your health care providers that you take Subutex (buprenorphine sublingual tablets). This includes your doctors, nurses, pharmacists, and dentists.
• Avoid driving and doing other tasks or actions that call for you to be alert until you see how Subutex (buprenorphine sublingual tablets) affects you.
• To lower the chance of feeling dizzy or passing out, rise slowly if you have been sitting or lying down. Be careful going up and down
  stairs.
• Very bad and sometimes deadly liver problems have happened with Subutex (buprenorphine sublingual tablets). Call your doctor right away if you have signs of liver problems
  like dark urine, feeling tired, not hungry, upset stomach or stomach pain, light-colored stools, throwing up, or yellow skin or eyes.
• Long-term use of an opioid drug may lead to lower sex hormone levels. Call your doctor if you have a lowered interest in sex, fertility
  problems, no menstrual period (women), or change in sex ability (men).
• This medicine may raise the chance of seizures in some people, including people who have had seizures in the past. Talk to your doctor to see
  if you have a greater chance of seizures while taking Subutex (buprenorphine sublingual tablets).
• Taking an opioid drug like Subutex (buprenorphine sublingual tablets) may lead to a rare but very bad adrenal gland problem. Call your doctor right away if you have very
  bad dizziness or passing out, very bad upset stomach or throwing up, or if you feel less hungry, very tired, or very weak.
• If you are 65 or older, use Subutex (buprenorphine sublingual tablets) with care. You could have more side effects.
• This medicine may cause harm to the unborn baby if you take it while you are pregnant. If you are pregnant or you get pregnant while taking
  Subutex (buprenorphine sublingual tablets), call your doctor right away.
• Long-term or regular use of opioid drugs like Subutex (buprenorphine sublingual tablets) may lead to dependence. Lowering the dose or stopping Subutex (buprenorphine sublingual tablets) all of a sudden may
  cause a greater risk of withdrawal or other severe problems. Talk to your doctor before you lower the dose or stop Subutex (buprenorphine sublingual tablets). You will need to
  follow your doctor’s instructions. Tell your doctor if you have more pain, mood changes, thoughts of suicide, or any other bad effects.
• If you have been taking Subutex (buprenorphine sublingual tablets) for a long time or at high doses, it may not work as well and you may need higher doses to get the same
  effect. This is known as tolerance. Call your doctor if Subutex (buprenorphine sublingual tablets) stops working well. Do not take more than ordered.
• This medicine is not approved for use in children. Talk with the doctor.
• Follow up with the doctor as you have been told.
• Be sure you know how to treat pain while you take Subutex (buprenorphine sublingual tablets). Do not take opioid pain drugs unless your doctor tells you to. Pain drugs may
  not work as well while you take Subutex (buprenorphine sublingual tablets). Do not take more pain drugs to try to get them to work. If you have an emergency, tell your health
  care provider that you take Subutex (buprenorphine sublingual tablets). If you have questions, talk with your doctor.

How is this medicine (Subutex) best taken?

Use Subutex (buprenorphine sublingual tablets) as ordered by your doctor. Read all information given to you. Follow all instructions closely.

• Do not take Subutex (buprenorphine sublingual tablets) with other strong pain drugs or if you are using a pain patch without talking to your doctor first.
• If you drink grapefruit juice or eat grapefruit often, talk with your doctor.
• Have blood work checked as you have been told by the doctor. Talk with the doctor.
• This medicine may cause withdrawal symptoms if you are dependent or addicted to narcotics. Talk with your doctor.
• Place under tongue and let dissolve all the way. Do not chew, suck or swallow tablet.
• Do not split or break tablet.
• Do not eat, drink, smoke, or talk while Subutex (buprenorphine sublingual tablets) is dissolving.
• Take Subutex (buprenorphine sublingual tablets) at the same time of day.

What do I do if I miss a dose?

• Take a missed dose as soon as you think about it.
• If it is close to the time for your next dose, skip the missed dose and go back to your normal time.
• Do not take 2 doses at the same time or extra doses.

Кто может прописать бупренорфин и когда?

Многие врачи могут направить Вас в наркологическую Клинику для обследования Вашего состояния. После обследования, может быть назначен бупренорфин. Некоторые врачи общей практики также могут выписать рецепт по рекомендации наркологической Клиники. Некоторые врачи, которые специально обучены, могут провести обследования и назначить бупренорфин без необходимой рекомендации.

Обследование, как правило, включает в себя:

• учитываются детали Вашего здоровья и социальных обстоятельств;
• учитываются детали Вашего употребления наркотиков в прошлом и сейчас, и употребление бупренорфина необходимое или целесообразное.
• экспертизы;
• анализ мочи, чтобы подтвердить какие именно наркотики Вы принимаете;
• оценка того, что вы считаете необходимым в нынешнее время.

Если Вы употребляли такие наркотики, как героин, то также следует сделать:

• анализ крови, который включает в себя тестирование на ВИЧ, проверку состояния здоровья Вашей печени (печеночные пробы), и проверку на гепатит A, B и C;
• иммунизация против гепатита А, В и столбняка (если раньше небыли сделаны);
• в случае необходимости, иммунизация против гепатита B для Вашего партнера и детей.

Исследования[ | код]

Исследования показывают бо́льшую эффективность и лучшую переносимость бупренорфина в сравнении с клонидином. В частности, как показал кокрановский обзор, охвативший ряд РКИ, бупренорфин более эффективен при лечении синдрома отмены опиоидов, чем агонисты α₂-адренорецепторов клонидин и лофексидин (англ.)русск., в отношении тяжести синдрома отмены, продолжительности лечения и вероятности его завершения.

Опубликованный в 2014 году в Psychiatric Services (англ.)русск. обзор, в котором сравнивались заместительная терапия бупренорфином и заместительная терапия метадоном, показал, что в диапазонах средних доз результаты сравнения неоднозначны: некоторые исследования, включённые в обзор, показали сходный терапевтический эффект этих двух препаратов, а в некоторых исследованиях предполагается, что метадон эффективнее в отношении удержания на лечении или снижения употребления запрещённых опиоидов. Только одно рассмотренное в обзоре исследование сравнивало высокие дозы бупренорфина и метадона, и оно показало одинаковый терапевтический эффект.

По данным когортного исследования в Великобритании, охватившего 11 033 участника, заместительная терапия бупренорфином связана с более низким риском смертности от самых разных причин, в частности отравлений, чем заместительная терапия метадоном.

Бупренорфин

Бупренорфин (торговое название Buprenorphine) — сильнодействующее опиатное анальгезирующее средство, используемое в медицине в качестве мощного по силе болеутоляющего при онкологических болях и полостных операциях.

Лекарство может применяться в виде внутривенных или внутримышечных инъекций, а также сублингвально. Преимуществом бупренорфина перед другими анальгетиками являются его низкая токсичность, молниеносность действия и отсутствие толерантности к препарату.

Бупренорфин по силе действия и по продолжительности анальгезирующего эффекта во много раз превышает морфин. Обезболивание бупренорфином при инъекционном способе введения длится в среднем от шести до восьми часов.

Употребление препарата в больших дозах вызывает максимальное утоление боли, но при этом существует высокий риск развития дыхательной недостаточности, что чревато летальным исходом.

Внутривенное введение лекарства приводит к обезболиванию в течение одной минуты, а внутримышечное употребление — в течение 15 минут.

В ряде западных стран и на Украине бупренорфин применяется при лечении наркотической зависимости. При этом все препараты, содержащие бупренорфин используются в качестве заместительных средств. В отличие от другого средства терапии — метадона — бупренорфин в терапевтических дозах не имеет эффекта эйфории и не вызывает развития толерантности.

В связи с возможностью наркотического действия, бупренорфин может быть реализован исключительно при наличии рецепта от врача. В аптечных киосках препарат продается под торговыми наименованиями Темгезик, Субутекс, Эднок.

Состав

В одной ампуле раствора содержится 0.3 мг бупренорфина гидрохлорида; сублингвальные таблетки содержат 2 или 4 мг бупренорфина гидрохлорида и вспомогательные элементы в виде кукурузного крахмала, лимонной кислоты, аспартама и др.

Механизм действия

Описание препарата гласит, что он не вызывает привыкания и сильной эйфории, свойственной опиатным наркотикам. Однако, это не совсем правдивая информация. Наркоманы часто смешивают сублингвальные таблетки с водой и употребляют их внутривенно, а также вдыхают растолченные таблетки с целью получения кайфа. При этом человек испытывает состояние крайнего блаженства, которое хочется повторить сразу же после окончания действия лекарства. Именно так развивается быстрая зависимость от бупренорфина.

По своему фармакологическому действию бупренорфин является частичным агонистом опиатных рецепторов, то есть лекарство связывается с опиоидными рецепторами, способствуя облегчению боли. При этом применение его в далеких от медицины целях может способствовать появлению состояния эйфории и развитию наркотизации.

В России бупренорфин включен в список наркотических веществ, оборот и применение которых ограничен и находится под контролем государственных служб.

Побочные эффекты, передозировка и взаимодействия

Бупренорфин обладает высоким профилем клинической безопасности. Ему свойствен очень низкий риск передозировки, а в случае возникновения передозировки вызывает меньшее, чем другие опиаты, угнетение дыхания — основную причину смерти при передозировке опиатов. Тем не менее сочетанию бупренорфина с другими депрессантами (например, алкоголем, бензодиазепинами) присущ значительный риск угнетения дыхания, что особенно значимо, учитывая, что опиоидной зависимости часто сопутствует зависимость от алкоголя или бензодиазепинов.

К наиболее частым побочным эффектам бупренорфина относятся седация, запор, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, сухость во рту, угнетение дыхания, бессонница, признаки абстинентного синдрома, потливость, головокружение, тревожность, депрессия, астения, воспалительные заболевания дыхательных путей, боли в спине и в животе, аллергические реакции, затуманенное зрение или расширенные зрачки, тремор, сердцебиение, нарушение внимания. Возможно развитие надпочечниковой недостаточности. Преимуществами этого препарата как парциального опиоидного агониста являются умеренные (в сравнении с морфином и другими полными -агонистами) эффекты со стороны дыхательной системы, менее выраженный наркогенный эффект, замедленное развитие толерантности, отсутствие значимого влияния на гемодинамику, невысокая способность подавлять моторику кишечника. В отличие от метадона, не вызывает удлинения интервала QT — побочного эффекта, который может привести к опасным сердечным аритмиям. С меньшей вероятностью, чем метадон, вызывает эректильную дисфункцию. Пациенты, получающие бупренорфин, показывают лучшие результаты по когнитивным и психомоторным тестам, чем пациенты, получающие метадон, а когнитивные расстройства, вызванные одновременным приёмом бензодиазепинов и бупренорфина, менее выражены, чем при одновременном приёме бензодиазепинов и метадона.

В целом бупренорфин меньше взаимодействует с лекарствами, чем метадон. В частности, достоинством бупренорфина является низкий риск лекарственных взаимодействий с противовирусными средствами, используемыми при лечении ВИЧ / СПИДа.

Все новорождённые, подвергшиеся воздействию бупренорфина, должны наблюдаться на предмет возникновения неонатального абстинентного синдрома. Исследования показали, что в случае приёма бупренорфина беременной женщиной неонатальный абстинентный синдром протекает легче и длится меньше, чем в случае приёма беременной женщиной метадона.

Бупренорфин может присутствовать в грудном молоке в количествах, коррелирующих с уровнем бупренорфина в сыворотке крови кормящей матери; однако, поскольку бупренорфин подвергается высокому метаболизму при первом прохождении и имеет низкую биодоступность при пероральном приёме, на организм младенцев при кормлении грудью препарат действует мало. Кроме того, грудное вскармливание не влияет на проявления неонатального абстинентного синдрома и ход его лечения. Женщинам следует учитывать преимущества грудного вскармливания для своих детей, сопоставляя эти преимущества c потенциальным риском воздействия небольшой доли бупренорфина в грудном молоке.

Фармакология

Фармакодинамика

Модулятор опиоидных рецепторов

Сообщается, что бупренорфин обладает следующей фармакологической активностью :

• μ-опиоидный рецептор (MOR): частичный агонист. Связывается с высоким сродством, но активирует рецептор лишь частично. Это свойство позволяет бупренорфину действовать аналогично полным опиоидным агонистам в более низких дозах (в основном у лиц с непереносимостью), достигая предела / плато при более высоких дозах, после чего не наблюдается дальнейшего усиления типичных опиоидных эффектов (терапевтических или рекреационных). Такое поведение отвечает за способность бупренорфина блокировать большинство агонистов MOR и феномен ускоренной отмены при использовании у лиц с активной опиоидной зависимостью.
• κ-опиоидный рецептор (KOR): антагонист.
• δ-Опиоидный рецептор (DOR): антагонист.
• Рецептор ноцицептина (NOP, ORL-1): слабое сродство. Очень слабый частичный агонист.

Упрощенно говоря, бупренорфин можно по существу рассматривать как неселективный модулятор опиоидных рецепторов со смешанным агонистом-антагонистом , действующий как слабый частичный агонист MOR, антагонист KOR, антагонист DOR и относительно низкий -аффинность, очень слабый частичный агонист ORL-1.

Хотя бупренорфин является частичным агонистом MOR, исследования на людях показали, что он действует как полный агонист в отношении анальгезии у людей, не переносящих опиоиды. И наоборот, бупренорфин ведет себя как частичный агонист MOR в отношении угнетения дыхания .

Также известно, что бупренорфин связывается с высоким сродством и противодействует предполагаемому ε-опиоидному рецептору .

Для полной анальгетической эффективности бупренорфина необходимы варианты сплайсинга как с экзоном 11, так и с экзоном 1 µ-опиоидного рецептора .

В активные метаболиты бупренорфина не считается клинически значимым в его центральной нервной системы эффектов.

Другие действия

В отличие от некоторых других опиоидов и антагонистов опиоидов, бупренорфин слабо связывается с сигма-рецептором и практически не имеет активности .

Бупренорфин также блокирует потенциал-управляемые натриевые каналы через сайт связывания местного анестетика , и это лежит в основе его мощных местных анестезирующих свойств.

Было обнаружено, что, как и другие опиоиды, бупренорфин действует как агонист толл-подобного рецептора 4 , хотя и с очень низким сродством.

Фармакокинетика

Бупренорфин метаболизируется в печени , с помощью CYP3A4 (также CYP2C8 , кажется, участвует) изоферментов из цитохрома P450 фермента системы, в norbuprenorphine (от N -dealkylation). Глюкуронирование бупренорфина в основном осуществляется UGT1A1 и UGT2B7 , и что из norbuprenorphine по UGT1A1 и UGT1A3 . Эти глюкурониды затем ликвидированы главным образом за счет экскреции в желчи . Полувыведения бупренорфина составляет от 20 до 73 часов (среднее 37 часов). Благодаря выведению в основном через печень, риск накопления у людей с почечной недостаточностью отсутствует .

Одним из основных активных метаболитов бупренорфина является норбупренорфин, который, в отличие от самого бупренорфина, является полным агонистом MOR, DOR и ORL-1 и частичным агонистом KOR. Однако, по сравнению с бупренорфином, норбупренорфин имеет крайне низкую антиноцицептивную активность (1/50 от активности бупренорфина), но заметно угнетает дыхание (в 10 раз больше, чем бупренорфин). Это можно объяснить очень плохим проникновением норбупренорфина в мозг из-за высокого сродства соединения к Р-гликопротеину . В отличие от норбупренорфина, бупренорфин и его глюкуронидные метаболиты незначительно транспортируются P-гликопротеином.

Глюкурониды бупренорфина и норбупренорфина также являются биологически активными и представляют собой основные активные метаболиты бупренорфина. Бупренорфин-3-глюкуронид имеет сродство к MOR (K _i = 4,9 пМ), DOR (K _i = 270 нМ) и ORL-1 (K _i = 36 мкМ) и не имеет сродства к KOR. Обладает небольшим антиноцицептивным действием и не влияет на дыхание. Норбупренорфин-3-глюкуронид не имеет сродства к MOR или DOR, но связывается с KOR (K _i = 300 нМ) и ORL-1 (K _i = 18 мкМ). Обладает седативным действием, но не влияет на дыхание.