Плохое самочувствие на фоне приёма оланзапина

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик (антипсихотический препарат), обладающий широким фармакологическим действием.

Основной антипсихотический эффект препарата обусловлен блокадой рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы; седативный эффект – вызван блокадой рецепторов ретикулярной формации структур ствола головного мозга; противорвотное действие — D2-рецепторами зоны рвотного центра; гипотермическое действие обусловлено блокадой рецепторов гипоталамуса. Оланзапин снижает проявления продуктивной (галлюцинации, бред) и негативной симптоматики (подозрительность, враждебность, социальный аутизм) психозов. Экстрапирамидные нарушения отмечаются чрезвычайно редко.

Фармакокинетика

Оланзапин имеет высокую абсорбцию, которая от приема пищи не зависит. Сmax в крови — после 8 часов. Связывание с белками (альбумином и гликопротеином) высокая, порядка 93%. Препарат проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится с мочой почками в форме метаболитов.

9 Беременным женщинам

Клинические данные о применении препарата при беременности отсутствуют. Женщины должны сообщить врачу о своем положении или планировании зачатия во время лечения Оланзапином. Рекомендуется использовать лекарство только в том случае, если ожидаемая польза от него будет выше потенциального риска.

В очень редких случаях сообщалось о дрожании конечностей, сонливости и гипертонии у новорожденных, матери которых принимали препарат во время третьего триместра беременности. Также наблюдались расстройства пищеварения и респираторный дистресс-синдром, поэтому необходимо наблюдение.

Общие данные о лекарстве

Оланзапин – таблетированный препарат, содержащий активное вещество с одноименным названием. Доза действующего компонента в 1 таблетке может быть равной 2,5; 5, 7,5; 10, 15 или 20 мг.Препарат относится к группе антипсихотических медпрепаратов. МНН – Olanzapin. Лекарство производится в Индии. Сфера применения – психиатрия. Также может использоваться в неврологической практике. Медикамент широко используют во многих странах мира, в том числе Европе и Америке.

Формы выпуска, состав и стоимость

Оланзапин выпускается в форме таблеток для перорального применения. В его состав входит действующее вещество оланзапин. Препарат не содержит ароматизаторов, не имеет запаха. Средняя цена на лекарство в разных аптеках России приведена в таблице.

№ п/п	Название	Форма выпуска	Доза АВ (мг/шт.)	Штук в упаковке	Цена в рублях	Название аптеки
1.	Оланзапин	Таблетки для п/о приема	5	28	295	ЛанаФарм
2.	Оланзаиин	Таблетки	10	28	514	Wer.ru
3.	Оланзапин Актавис	Таблетки	15	28	6000	ЗдравСити
4.	Оланзапин Актавис	Таблетки	20	28	9000	Фармадар

На заметку! Дорогие варианты Оланзапина трудно найти в стационарных аптечных пунктах. Их можно заказать в виртуальных аптеках либо через официального представителя.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оланзапин – нейролептик, который по своей структуре схож с серотониновыми, допаминовыми, мускариновыми, гистаминовыми и адренергическими рецепторами. Под его воздействием происходит селективное снижение возбудимости мезолимбических допаминергических нейронов. Незначительное влияние препарата приходится также на стриатные нервные пути.

Препарат эффективно снижает тревожность, производит седативный и снотворный эффект. Параллельно происходит устранение продуктивной и негативной симптоматики. У пациентов, принимающих лекарство, купируются бредовые состояния, исчезают галлюцинации.

Препарат отличается быстрым всасыванием. При этом абсорбция одинаково высока при приеме таблетки натощак или на сытый желудок. Максимальное количество оланзапина в кровяной плазме фиксируется через 5-8 часов. Процесс метаболизма происходит в печени путем окисления и конъюгации. 57% оланзапина выводится с мочой в виде метаболитов.

Похожие и рекомендуемые вопросы

Не могу глубоко вдохнуть Помогите пожалуйста у меня одышка как будто вдох не получается…

Прием вальдоксана Я начала принимать вальдоксан 2,5 месяца назад. Но к приему препарата…

Как заменить правильно препарат У меня диагноз гтр. Так как врач в отпуске хочу получить…

Синдром отмены антидепрессантов После смерти Мамы долго лечилась у психиатра. В итоге…

Как быть? Синдром отмены? Мне назначили в связи с тревожностью и тахикардией пропить…

Прошу проконсультировать по поводу депрессии пожилого человека Дороти Вячеславовна!…

Синдром отмены антидепрессантов Я проходила лечение в клинике неврозов. Назначили…

Золофт лечение Я уже писала, но почему то не получила ответ. Повторюсь, принимая золофт…

Ком в горле на нервной почве Сегодня очень сильно перенервничала и теперь в горле…

Можно Паксил 60мг и на год и более? Я человек мнительный, меня постоянно мучили неврозы,…

ОКР на фоне гормотерапии Добой день!
Во время беременности я начала принимать Л-тироксин…

Стойкое психогенное головокружение Помогите пожалуйста. Более года мучают стойкие…

Прием препарата азафен У меня вопрос такой. Два года назад страдала тревожным состоянием,…

Анафранил проблема отмены В апреле 2016 г. мне был выставлен ДЗ: тревожно-депрессивный…

Подозрение на синдром навязчивых состояний Мне кажется что у меня синдром навязчивых…

Отмена Паксила Я проходила лечение у невролога 1год, тревожно — депрессивное расстройство,…

Правильное лечение адепрессом и его отмена Дороти Вячеславовна. У меня несколько месяцев…

Синдром отмены С 7 января начались панические атаки. Лежала в психиатрии лечилась…

Тревожная депрессия Я очень мнительная, тревожная, впечатлительная, отчасти сама такая…

Резкая отмена сонапакса У меня начался стресс, диагноз астено-депрессивный синдром….

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые, с гравировкой «L» на одной стороне.

	1 таб.
оланзапин	2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 85.6 мг, лактозы моногидрат — 17.2 мг, кросповидон — 1.1 мг, магния стеарат — 1.1 мг.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые, с гравировкой «FA20» на одной стороне.

	1 таб.
оланзапин	5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 171.3 мг, лактозы моногидрат — 34.3 мг, кросповидон — 2.2 мг, магния стеарат — 2.2 мг.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые, с гравировкой «F20C» на одной стороне.

	1 таб.
оланзапин	7.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 257 мг, лактозы моногидрат — 51.6 мг, кросповидон — 3.2 мг, магния стеарат — 3.2 мг.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, цилиндрической формы, двояковыпуклые, с гравировкой «N30C» на одной стороне.

	1 таб.
оланзапин	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 342.6 мг, лактозы моногидрат — 68.8 мг, кросповидон — 4.3 мг, магния стеарат — 4.3 мг.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Показания и противопоказания

Лекарство предназначено для лечения шизофрении и маниакального синдрома, нервных расстройств, панических атак, приступов беспричинной тревоги, бессонницы. Также медпрепарат назначается в профилактических целях пациентам, страдающим от биполярных расстройств – для предотвращения повторных приступов патологии.

Эффективно ЛС и при лечении разного рода маний. Оланзапин также может быть прописан в качестве поддерживающей терапии у больных с ранее описанными расстройствами и заболеваниями.

Оланзапин противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов таблеток. Также не стоит назначать лекарство больным с расстройствами зрения и нарушением функционирования глаз, поскольку при таких обстоятельствах возрастает риск развития остроугольной глаукомы.

Медикамент противопоказан детям до 18 лет. Не рекомендуется его назначение:

• пациентам с паркинсонизмом;
• при злокачественном нейролептическом синдроме, являющемся следствием приема других нейролептиков;
• пациентам с гипергликемией и диабетом;
• больным гепатитом;
• лицам с лейкопенией или нейтропенией;
• при конвульсиях и эпилептических припадках;
• во время беременности или ее планировании;
• на протяжении периода лактации.

Особые указания

При применении Оланзапина не исключено появление злокачественного нейролептического синдрома, клинические симптомы которого включают ригидность мускулатуры, повышение температуры, расстройство психического статуса, нестабильное артериальное давление, тахикардию, усиление потоотделения, сердечную аритмию, а также увеличение уровня сывороточной креатинфосфокиназы, миоглобинурию и острую недостаточность работы почек. Указанные симптомы или изолированное сильное повышение температуры требуют отмены любого принимаемого нейролептика, в том числе Оланзапина.

С крайней осторожностью необходимо применять лекарство при увеличении уровней АЛТ и АСТ у пациентов с недостаточностью работы печени или у пациентов, принимающих гепатотоксические препараты. При необходимости может понадобиться понижение дозы

Также с осторожностью нужно применять лекарство у лиц:

• с эпилептическими припадками в прошлом;
• подверженных действию факторов, понижающих порог готовности к судорогам;
• у пациентов с уменьшенным числом лейкоцитов или нейтрофилов;
• с угнетением работы костного мозга на фоне сопутствующего заболевания, лучевой терапии или химиотерапии в прошлом;
• с признаками угнетения функции кроветворения под действием лекарственных препаратов в прошлом;
• с миелопролиферативным заболеванием или гиперэозинофилией;
• с проявлениями гиперплазии простаты;
• с непроходимостью кишечника паралитического характера;
• с закрытоугольной глаукомой.

При продолжительном лечении нейролептиками есть риск появления поздней дискинезии. В подобных случаях рекомендуется понижение дозировки или отмена Оланзапина. Признаки поздней дискинезии могут нарастать и появляться даже после прекращения терапии.

Принимая во внимание характер действия препарата на нервную систему, следует с осторожностью использовать его в комбинации с иными лекарственными средствами центрального действия и алкоголем. В период лечения нужно с осторожностью заниматься управлением автотранспортом

В период лечения нужно с осторожностью заниматься управлением автотранспортом

Общая информация о препарате

Заласта – это лекарственное средство, оказывающее воздействие на психическую работу головного мозга. Главной фармакологической особенностью медикамента является особое успокаивающее влияние, сочетающееся с ослаблением реакций на внешние раздражители, снижением двигательного беспокойства и аффекта страха. Препарат является современным и эффективным средством для борьбы с психотическими расстройствами.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Заласта относится к группе антипсихотических лекарственных средств. Международное непатентованное название – Оланзапин (Olanzapine). Применяется в психиатрии при:

• маниакальном синдроме;
• биполярных расстройствах;
• шизофрении.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Производится медикамент в форме таблеток для перорального применения. Также существует отдельная форма лекарства – таблетки для рассасывания Заласта Ку-таб.

Цены на препарат Заласта в российских аптеках:

Название препарата и дозировка	Количество таблеток в упаковке, шт.	Аптека	Цена, руб.
Заласта, 2,5 мг	28	«Диалог», Москва	1213
Заласта, 5 мг	28	«Лизинг-фарма», Санкт-Петербург	1478
Заласта, 7,5 мг	28	Интернет-аптека «36,6», Москва	1794
Заласта, 10 мг	28	Здрав-Сити, Уфа	2316
Заласта, 15 мг	28	Интернет-аптека «Скорая помощь», Томск	2589
Заласта, 20 мг	28	«Лекфарма», Калининград	2713
Заласта Ку-таб, 5 мг	28	«Фиалка», Санкт-Петербург	1445
Заласта Ку-таб, 10 мг	28	«Витрум», Ростов-на-Дону	2801

Состав Заласты

В состав лекарства входит активный компонент оланзапин. Это вещество имеет сходство с рецепторами серотонина, гистамина и допамина, а также с холинергическими и адренореактивными системами.

Кроме оланзапина, в составе имеются такие активные компоненты:

• смесь лактозы моногидрата и целлюлозы (наполнитель);
• крахмал прежелированный (наполнитель);
• крахмал кукурузный (наполнитель);
• полисорб (энтеросорбент);
• магниевая соль стеариновой кислоты (стабилизатор).

Дополнительные вещества необходимы для усиления терапевтического действия и придания препарату соответствующей лекарственной формы.

Отличия Заласта Ку-таб

В состав препарата может входить 5 или 10 мг оланзапина. Форма препарата С названием Ку-таб отличается в первую очередь лекарственной формой – это таблетки, которые необходимо рассасывать. Этот препарат имеет такую же скорость всасывания, что и Заласта, и применяется с той же частотой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оланзапин обладает высокой родственностью к мембранным, трансмембранным, серпентиновым, гистаминовым рецепторам и адренорецепторам. Слабо взаимодействует с гетеропентамером и рецепторами ГАМК. Вещество выборочно снижает возбудимость нейронов мезолимбической подсистемы, незначительно влияет на нейроны стриарной системы.

Оланзапин ликвидирует позитивную симптоматику нарушений психической деятельности и смягчает негативные симптомы, понижает восприимчивость к эмоциональным переживаниям, склонность к агрессии и импульсивным действиям, способствует развитию терпимости к окружающему миру. Кроме того, средство устраняет расстройства мышления и поведения у пациентов с психическими нарушениями.

Действие оланзапина

В основном всасывание оланзапина происходит в желудочно-кишечном тракте. Скорость и полнота абсорбции не зависит от времени приема пищи. Места своего действия достигает лишь 60 % вещества из-за пресистемного метаболизма в печени. Максимальная концентрация достигается через 5–8 часов после попадания в организм.

Равновесная концентрация достигается через семь дней с начала лечения. С белками плазмы крови связывается 93 % вещества. Биологический период полувыведения зависит от возраста: у пациентов старше 65 лет составляет 49-55 часов, моложе 65 лет – 29-39 часов.

Регистрационные номера

таб. 5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 7.5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 7.5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 2.5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 7.5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 10 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 2.5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 10 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 2.5 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16) таб. 10 мг: 28 шт. ЛП-000372 (2024-02-11 – 2024-02-16)

Фармакологическое действие[править]

Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5НТ2A/C-, 5НТ3-, 5НТ6-рецепторам, допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам, мускариновым М1-5-рецепторам, адренергическим a1-рецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. В экспериментальных исследованиях выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым 5НТ-рецепторам, допаминовым и холинергическим рецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов, и в тоже время оказывает незначительное воздействие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста.

В двух плацебо-контролируемых и в двух из трех сравнительных контролируемых исследованиях с участием 2900 больных шизофренией показано, что оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик, обладающий тропностью к серотониновым, мускариновым, допаминовым, гистаминовым и адренергическим рецепторам. Демонстрирует антагонизм к холинергическим и допаминовым рецепторам. Обладает активностью и более выраженным сродством в отношении 5-НТ2-серотониновых рецепторов, чем в отношении D2-допаминовых рецепторов.

Избирательно понижает возбудимость допаминергических нейронов, оказывает слабое действие на стриатные пути нейронов, отвечающие за моторные функции. Понижает защитный рефлекс. Достоверно ослабляет негативную и продуктивную симптоматику.

Фармакокинетика

Степень всасывания – высокая, не зависит от употребления пищи; время наступления максимальной концентрации после приема примерно 5-7 часов.

Связывается с белками крови на 93%. Метаболизируется в печени благодаря конъюгации и окисления. Главный метаболит – 10-N-глюкуронид, не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер.

Ферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в продукции 2-гидроксиметил и N-дезметил производных Оланзапина. Основная активность препарата вызвана Оланзапином, активность его производных выражена в меньшей степени. 57% дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Время полувыведения в зависимости от пола и возраста варьирует в пределах 30- 38 часов.

Показания и противопоказания

Показаниями к применению препарата являются психотические расстройства с выраженной позитивной или негативной симптоматикой, такие как:

• расстройства мышления и восприятия;
• мания с психотическими симптомами;
• биполярные аффективные расстройства.

Биполярное аффективное расстройство

Препарат используется как для лечения, так и для профилактики рецидивов данных заболеваний.

Противопоказаниями к применению являются:

• гиперчувствительность к отдельным компонентам;
• повышенное внутриглазное давление;
• мальабсорбция галактозы, лактазная недостаточность.

Следует принимать препарат с осторожностью при следующих заболеваниях:

• нарушения функций почек или печени;
• сердечная недостаточность;
• аденома простаты;
• паралитический илеус;

• цереброваскулярная болезнь;

• эпилепсия;
• судорожные припадки;
• пониженный уровень лейкоцитов;
• миелосупрессия;
• повышенный уровень эозинофилов в крови.

Не рекомендуется принимать медикамент пожилым людям и детям, не достигшим 18 лет. Беременным препарат назначается только в случае угрозы жизни и здоровью матери. Если беременность наступила во время терапии медикаментом, необходимо сообщить лечащему врачу. Грудное вскармливание в период применения препарата необходимо прекратить.

3 ответа

Не забывайте оценивать ответы врачей, помогите нам улучшить их, задавая дополнительные вопросы по теме этого вопроса.Также не забывайте благодарить врачей.

Берман Дороти Вячеславовнапсихиатр 2020-05-14 10:04

Здравствуйте, Алла.
Нет, заласта не дает синдром а отмены. Вы описываете возвращение симптомов невротического расстройства на фоне отмены лекарств. Сон восстановится, когда Вы научитесь справляться со своей тревогой.
Вы не описываете признаков синдрома отмены.
Да, лечение в корне не верное. Нужно делать упор на психотерапию.
Вы решили с помощью лекарств разрешить свои внутренние конфликты и уравновесить состояние. Но невротические расстройства относятся к пограничным состояниям и заниматься ими, соответственно, нужно психологическими способами. Да, психотропные таблетки могут уравновесить на какое-то время биохимию мозга, но они не изменят наших мыслей и нашего восприятия.
Заниматься данными проблемами нужно у врача-психотерапевта, кт во главу угла ставит внутреннюю работу над собой, и в редких случаях — назначает таблетки.
Медикаментозное лечение позволяет только убрать последствия душевного дискомфорта: эмоциональную неуравновешенность, депрессию, нарушенный сон, признаки тревожности. Но это всего лишь костыль для беспокойного мозга.
Куда важнее бывает понять в каких ситуациях обостряется состояние, переменить отношение к жизненно значимым моментам, попробовать как-то по новому проявлять себя, научится быстро
и держать тон настроения на нужном уровне, накопить ресурсы для всех необходимых изменений и т. д. и т. п.
Все это возможно на сеансах психотерапии в очном порядке или по видеосвязи, например, через скайп.
Да, психотропные препараты могут увеличивать вес, замедляя обмен веществ и усиливая аппетит.
Не повышают вес нейролептики: молиндон, пимозид, абилифай.

Алла 2020-05-14 15:08

Но я уже прошла курс психотерапии. Мы разбирали и мое отношение к стрессовым ситуациям, я научилась техникам медитаций и научилась справляться с последствиями стресса, а так же научилась не превращать ситуацию в стрессовую. Но психотерапевт сказал что эти стрессы в прошлом все равно повлияли на нервную систему, и ее надо лечить. Заласта давала мне сонливость. Почему этот эффект ушел?
Может вы посоветуете какие медитации и техники помогут мне уснуть?
Я лечюсь в неврологическом центре имени Соловьева в Москве. Вы не можете мне посоветовать другой центр или другого врача в Москве?

Берман Дороти Вячеславовнапсихиатр 2020-05-14 23:06

Психотропные лекарства при данном расстройстве помогают слабо или не помогают совсем. Не на что им воздействовать в организме, потому что невроз не дает биохимического и нейромедиаторного дисбаланса. А на мысли и наши поступки таблетки, слава богу, еще воздействовать не научились. Тут важен подход, понятный для нашей головы. А именно — внутренняя психологическая работа, в теоретическом и практическом плане. Нужно натренировать в себе другие, более полезные и конструктивные навыки, чтобы пользоваться более здоровыми и рациональными методами в решении своих жизненных проблем. Вы прошли только первый этап психотерапии: обучились техникам расслабления и саморегуляции организма. При дальнейшей работе Вы можете вообще отказаться от тревожных состояний, как средства защиты от «устрашающей реальности» и начать использовать конструктивные методы решения своих проблем.
Вы можете пойти еще дальше, когда научитесь контролировать свою жизнь, а проблемы превращать в легко разрешимые задачи.
Хороший психотерапевт — это тот, кт подходит именно Вам. Когда есть доверие и польза от психологической работы над собой. Ищите специалиста, кт Вы можете довериться, с кт будет понимание и лучший эффект. Совет тут не подойдет, Вам нужно самой почувствовать, что это Ваш человек.

Особые указания

При лечении нейролептиками (в т.ч. оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч. нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность).

При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без других симптомов) требуется отмена оланзапина.

При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

При приеме оланзапина (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались цереброваскулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (цереброваскулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием лекарственных средств, по времени связанные с цереброваскулярными нарушениями. Оланзапин не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или ACT у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными препаратами. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы

Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими препаратами и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.

Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности. Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений

Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой. Оланзапин проявляет антагонизм в отношении допамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов допамина

Оланзапин проявляет антагонизм в отношении допамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов допамина.

Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия и этанолом. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Лекарственное взаимодействие[править]

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов цитохрома P450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Известные потенциальные ингибиторы CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности CYP1A2, поэтому при приеме оланзапина фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, которые метаболизируются в основном при участии CYP1A2, не меняется.

В клинических испытаниях показано, что однократное введение дозы оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождалось подавлением их метаболизма: имипрамином или его метаболитом дезипрамином (CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2), варфарином (CYP2C19), теофиллином (CYP1A2) или диазепамом (CYP3A4, CYP2C19). Не выявлено также признаков лекарственного взаимодействия при применении оланзапина в сочетании с литием или бипериденом.

На фоне устойчивой концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось. Однако прием этанола вместе с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина, например, седативного действия.

Однократный прием алюминий- и магнийсодержащего антацида или циметидина не влияет на биодоступность оланзапина при приеме внутрь. Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение Cmax оланзапина в среднем на 16% и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16%. Степень влияния флуоксетина значительно уступает выраженности индивидуальных различий этих показателей, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его назначении в комбинации с флуоксетином.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека показано, что оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроата (основной путь метаболизма вальпроата). Вальпроат также незначительно влияет на метаболизм оланзапина in vitro. Поэтому клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатом маловероятно.

По данным исследований in vitro с использованием микросом печени человека, оланзапин обладает крайне малым потенциалом для подавления активности следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4.

Подробная инструкция по применению

Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. После извлечения из блистера таблетку нужно сразу же поместить в ротовую полость, дождаться, пока она растворится, и уже тогда проглотить.

Альтернативным вариантом является предварительное растворение таблетки Оланзапина в небольшом количестве воды. Готовый раствор нужно сразу же выпить. Также можно прибегнуть к приему таблеток, которые нужно не рассасывать, а принимать перорально, запивая водой.

Титрование дозы медпрепарата зависит от цели назначения:

1. Для лечения шизофрении пациентам назначают 10 мг/сутки. Это начальная дозировка, которая постепенно может увеличиваться на 5-20 мг/сутки. Такие же правила повышения дозировки ЛС действуют и для лечения других патологий.
2. При маниакальном синдроме прием начинают с 15 мг Оланзапина в сутки при монотерапии. Если же медпрепарат входит в состав комплексного лечения, то начальная его доза составляет 10 мг/сутки.
3. Для предупреждения рецидивов биполярных расстройств медикамент прописывают в количестве 10 мг/день. Такие же правила приема препарата действуют для больных, проходящих курс превентивной терапии, направленной на предотвращение повторного развития маниакальных припадков.

Важно! При проявлении новых маниакальных, депрессивных или смешанных приступов прием Оланзапина необходимо продолжать. При этом доза медикамента может корректироваться с учетом перемен настроения и других клинических проявлений текущей патологии

Отмена медикамента должна проводиться так же постепенно, как осуществлялось повышение дозировки. Есть сведения о том, что резкое прекращение приема лекарства провоцировало возникновение гипергидроза, бессонницы, тремора конечностей, ажитации, тошноты и рвоты.

Возможные негативные реакции и передозировка

Список побочных реакций, которые может спровоцировать прием данных таблеток, довольно обширен. Однако ниже описаны только те отклонения, которые наблюдаются у пациентов чаще всего. Они проявляются:

• увеличением веса;
• сонливостью;
• ортостатической гипотензией;
• повышением уровня гормона пролактина в кровяной плазме;
• эозинофилией;
• лейкопенией;
• нейтропенией;
• гиперхолестеринемией;
• гипергликемией;
• повышением уровня триглицеридов в крови;
• глюкозурией;
• повышением аппетита;
• головокружениями;
• акатизией;
• дискинезией;
• паркинсонизмом;
• запорами;
• сухостью во рту;
• кожными высыпаниями;
• эректильной дисфункцией у мужчин;
• понижением либидо;
• астенией;
• повышенной утомляемостью;
• отеками;
• пирексией;
• повышением уровня мочевой кислоты.

Как правило, такие недомогания возникают в самом начале лечения. По мере адаптации организма пациента к применяемому лекарству побочные реакции постепенно проходят.

Очень часто симптомы передозировки медикаментом проявляются:

• тахикардией;
• повышенной возбудимостью;
• беспричинной агрессивностью;
• дизартрией;
• резкими экстрапирамидными симптомами;
• расстройствами сознания, начиная с седации и заканчивая коматозным состоянием.

Вышеперечисленные симптомы характерны для легкой степени передозировки. В тяжелых случаях у пациентов фиксируют:

• делирий;
• конвульсии
• кому;
• нейролептический синдром злокачественного течения;
• угнетение дыхательной функции;
• аспирацию;
• перепады АД;
• аритмию;
• кардиопульмональный шок.

При приеме пациентом дозировки лекарства равной 450 мг, возможно наступление летального исхода. Но даже при единичном превышении допустимой дозы следует обязательно известить об этом лечащего врача. Незначительная передозировка может не отразиться на общем самочувствии, но она способна изменить некоторые показатели в анализе крови.

Для лечения передозировки специфического антидота не существует. Не рекомендуется искусственно стимулировать рвоту. Терапию можно провести по стандартной схеме, включающей в себя промывание желудка, прием сорбентов и пр. Но стоит учитывать тот факт, что активированный уголь может снижать биодоступность перорального Оланзапина на 50- 60%.

На протяжении всего периода лечения пациента с передозировкой важно регулярно проводить мониторинг артериального давления и ЭКГ. Эти процедуры помогут своевременно зафиксировать отклонения в показателях АД, причем, в ту или иную сторону, и отметить появление сердечной аритмии. Дальнейшие терапевтические мероприятия будут зависеть от полученных данных исследований

Дальнейшие терапевтические мероприятия будут зависеть от полученных данных исследований.