Наркотические анальгетики или обезболивающие наркотики

Фармакологические эффекты морфина

I.Это один из самыхсильных наркотических анальгетиков.
Механизм обезболивающего действия
морфина обусловлен его взаимодействием
с ОР. Это проявляется активацией
эндогенной антиноцицептивной системы
и нарушением межнейронной передачи
болевых стимулов на разных уровнях ЦНС.

1) уменьшает чувствительность ноцицепторов.

2) угнетает передачу болевых импульсов
по афферентным путям на уровне задних
рогов спинного мозга, по чувствительным
спиноталамическим путям, таламокортикальным
путям (действие локализуется как на
постсинаптической (через активацию
калиевых каналов), так и на пресинаптической
мембране (через блокаду кальциевых
каналов). В последнем случае морфин
уменьшает выделение альгогенных
медиаторов: субстанции Р, глутамата).

3) подавляет суммацию болевых импульсов
в таламусе

4) нарушает субъективно-эмоциональное
восприятие, оценку боли и реакцию на
нее (повышает порог болевой чувствительности).

5) увеличивает активность нисходящих
тормозных энкефалинергических нейронов
и образование эндогенных опиатных
пептидов.

Морфин эффективен при болях различного
происхождения и интенсивности. Но из-за
большого количества побочных эффектов
применяется только при самых сильных
болях: при травме, злокачественных
новообразованиях, при послеоперационных
болях, при инфаркте миокарда, заболеваниях
спинного мозга, для премедикации, при
отеке легких

1. Действие на ЦНСносит мозаичный
   характер.

   1. Оказывает успокаивающее действие,
      т.к. угнетает нейроны коры ГМ, активирующую
      восходящую РФ, лимбическую систему и
      гипоталамус.

   2. Вызывает состояние эйфории, проявляющееся
      повышением настроения, ощущением
      душевного комфорта, положительным
      восприятием действительность, приятными
      ощущениями в брюшной полости. Все это
      является основой формирования
      лекарственной зависимости. Эйфория
      возникает у 80% людей, у 20% может возникнуть
      состояние дисфории.

   3. В терапевтических дозах морфин вызывает
      сонливость, а при благоприятных условиях
      способствует наступлению поверхностного
      сна, легко прерываемого внешними
      раздражителями

   4. Угнетает центр терморегуляции
      гипоталамуса и снижает температуру
      тела.

   5. Увеличивает выделение АДГ, пролактина;
      снижает продукцию ГТГ, АКТГ.

   6. Угнетает дыхательный центр (снижает
      его чувствительность к СО₂. В
      терапевтических дозах урежает дыхание,
      но увеличивает его глубину. В токсических
      дозах вызывает периодическое дыхание
      и остановку дыхательного центра
      (апноэ). У грудных детей урежение дыхания
      не сопровождается его углублением,
      что связано с особенностями функции
      центральных структур и дыхательного
      аппарата. Поэтому у детей, особенно до
      2-3 лет, введение наркотических
      анальгетиков нередко сопровождается
      тяжелой гипоксией и ацидозом. Поэтому
      без особого к тому показания детям
      этого возраста препараты морфина и
      его группы лучше не назначать.

   7. Угнетает кашлевой центр. Наиболее
      сильные противокашлевые средства –
      из этой группы (кодеин). Могут
      использоваться при кашле, сопровождающимся
      болью или кровотечением.

   8. Угнетает рвотный центр, но у некоторых
      людей вызывает тошноту и рвоту, что
      связано с возбуждением хеморецепторов
      триггерной зоны рвотного центра.

   9. В терапевтических дозах мало влияет
      на СДЦ, в больших дозах угнетает.

   10. Активирует центр глазодвигательного
       нерва и вызывает миоз (диагноз опийного
       отравления).

   11. Возбуждает центр вагуса и вызывает
       брадикардию, бронхоспазм.

   12. Повышает спинальные моносинаптические
       рефлексы (коленный и ахиллов).

2. Периферические эффекты

   1. Повышает тонус гладких мышц внутренних
      органов.

   2. Повышает тонус сфинктеров и кишечника,
      но снижает его перистальтику, что
      приводит к обстипации (запору). При
      диарее используют лоперамид (имодиум)
      – агонист ОР, не проникает через ГЭБ,
      оказывает только периферический
      эффект.

   3. Повышает тонус сфинктера Одди и желчных
      протоков, что снижает поступление
      желчи в кишечник, снижает выделение
      панкреатического сока.

   4. Повышает тонус и сократительную
      активность мочеточников, увеличивает
      тонус мочевого пузыря, затрудняя
      мочеотделение.

   5. Увеличивает тонус бронхов.

   6. В высоких дозах снижает АД, что связано
      с угнетением СДЦ и стимуляцией выделения
      гистамина.

Педиатрические особенности. У детей
наркотические анальгетики лучше
проникают через ГЭБ в мозг, создавая
там более высокие концентрации. Все
препараты быстро проникают через
плаценту и накапливаются в мозговой
ткани плода. Процесс биотранформации
в детском, особенно, самом раннем
возрасте, происходит медленнее, чем у
взрослых. Поэтому у детей первых недель
и месяцев жизни велика опасность
кумуляции препаратов и интоксикации.
У детей дозы на кг массы тела меньше,
чем у взрослых.

Пeнтaзoцин

Это средство считается довольно сильным обезболивающим — анальгетиком наркотического свойства опиоидного ряда. По аналгезирующей активности близок к морфину, однако побочные эффекты у пентазоцина выражены слабее. Пентазоцин оказывает более слабое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и дыхательный центр.

Лекарство способно вызывать приступы дисфории – мрачное и раздражительное настроение, неприязнь к окружающим.

Показания к применению. Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности различного генеза. Для премедикации перед оперативным вмешательством.

Побочное действие:

• Дисфория,
• галлюцинации,
• тошнота,
• рвота,
• головокружение,
• задержка мочи,
• усиление потоотделения,
• покраснение кожи.

При применении в больших дозах возможно угнетение дыхания.

Промедол

Промедол — это анальгетик опиоидного типа, представляющий собой полусинтетический аналог морфина. Он используется в медицине для уменьшения сильных болей (родовых, постоперационных и других), но, как и опиаты естественного происхождения, при неконтролируемом приеме вызывает сильное привыкание. Можно сказать, что промедол — наркотик, такой же, как и другие натуральные или искусственные опиаты.

Побочные действия:

• головокружение;
• диплопия;
• головные боли;
• тремор;
• судороги;
• непроизвольные сокращения мышц;
• сонливость;
• слабость;
• дезориентация;
• эйфория;
• галлюцинации;
• необычные или кошмарные сновидения;
• депрессия;
• беспокойство;
• заторможенность психомоторных реакций;
• звон в ушах.
• запор;
• тошнота;
• анорексия;
• рвота;
• спазм желчевыводящих путей;
• подавление дыхательного центра.
• аритмия;
• изменение артериального давления (в ту или иную сторону).

Виды синтетических наркотиков

Наркотики классифицируются на две большие группы в зависимости от способа употребления и характера воздействия на организм.

Деление по способу приема считается достаточно условным, в силу того, что один наркотик можно принимать разными способами, добиваясь при этом одинакового эффекта.

Наиболее распространенные способы употребления «синтетики»:

• внутривенный способ;
• пероральный;
• ректальный;
• вагинальный;
• вдыхание;
• курение.

После употребления синтетического вещества у человека сильно возбуждается нервная система, и появляются галлюцинации.

Характер воздействия наркотика зависит от вида вещества, из которого он изготовлен:

• психоделический (галлюциногенный) эффект;
• стимулирующий;
• подавляющий;
• демпфирующий.

В мире насчитывается не менее 30 видов синтетических наркотиков, и с каждым годом это количество растет, при этом появляются еще более агрессивные и опасные синтетические вещества, с которыми можно справиться только с помощью прогрессивного лечения наркомании.

Синтетический наркотик соль

Соль или катиноны считается одним из наиболее опасных современных наркотиков. Зависимость от него развивается даже после одного приема. Человек быстро пополняет ряды наркоманов, употребляющих соль, и смысл его жизни сводится исключительно к поиску новой дозы наркотика. Наркоманы, зависимые от соли, очень быстро деградируют.

Соль «делает» наркомана уверенным в себе и непобедимым. Из-за присутствия таких ложных ощущений наркоманы часто выпрыгивают из окон и совершают прочие неадекватные поступки, приводящие к смерти.

Синтетическое вещество скорость (спиды)

Наркотик изготавливается в виде кристаллов, которые наркоманы вдыхают или используют для курения. Спиды – это амфетамины, содержащие вещество эфедрин, воздействующее на центральную нервную систему. После употребления скорости наркоман ощущает небывалую энергию и силу, на смену которым приходит угнетенное состояние и симптомы интоксикации.

Скорость – клубный наркотик, который молодые люди принимают, чтобы быть максимально энергичными.

Наркотик искусственного происхождения ЛСД

Кислота выпускается в форме порошка и жидкости, употребляется преимущественно перорально. Но некоторые наркоманы принимают кислоту внутривенно или наносят на слизистые.

ЛСД вызывает яркие галлюцинации в виде кошмаров, паническое состояние. Во время наркотического опьянения люди часто совершают попытки суицида. Продолжительный прием наркотика приводит к развитию душевных заболеваний.

Синтетический наркотик экстази

Экстази – это таблетки, которые молодежь ошибочно считает безопасными. Под воздействием наркотика человек становится бесстрашным и очень общительным. Наркоману постоянно хочется двигаться, поэтому он может начать танцевать прямо на улице среди машин или толпы людей. 

Галлюцинации, вызываемые приемом экстази, приводят к умышленному членовредительству и суициду.

Синтетические вещества спайсы

К спайсам или синтетическим каннабиоидам относятся смеси для курения, очень популярные среди наркоманов.

Эффект от спайсов сложно предсказать, возможные проявления:

• эйфория;
• агрессия;
• членовредительство себе и окружающим;
• апатия;
• страшные галлюцинации.

Ни одно из перечисленных веществ не является безопасным, как считают многие люди. Все синтетические наркотики «убивают» психику и организм в целом, поэтому наркоман либо попадает в психиатрическую больницу, либо умирает

Поэтому очень важно обеспечить современную реабилитацию наркоманов в Москве, обратившись в клинику МедЭкспресс

Лечение зависимости от синтетических наркотиков

Крепкая связь «синтетики» с мозговыми рецепторами, а также накопление вредных веществ в тканях организма, делают излечение зависимости очень сложной, а иногда и вовсе невыполнимой работой. Некоторые наркологи даже не берутся за подобных пациентов, боясь сделать лечением только хуже. Однако есть клиники, которые специализируются на зависимых от «химии», особенно употребляющих соли и спайсы – самые распространенные синтетические наркотики.

Перед началом лечения производится сбор информации об имеющихся у пациента хронических болезнях. Дело в том, что в процессе терапии они могут обостряться и давать серьезные осложнения. Например, у лиц с нарушениями ЦНС нередки случаи развития шизофрении (примерно в 30% случаев). Также эта информация позволяет подобрать оптимальные способы очищения крови.

После анамнеза и предварительного обследования производится детоксикация организма путем:

• плазмафареза;
• гемосорбции.

Во время этого этапа часто оказывается психотерапевтическая или психиатрическая помощь. Дело в том, что лечение от наркотической зависимости довольно мучительный для пациента процесс, он нуждается в поддержке как близких, так и специалистов.

Завершающий этап лечения – реабилитация. Она может занимать от нескольких месяцев до нескольких лет и не всегда приводит к положительным результатам. Слишком сильно поражена ЦНС, слишком глубоко деградирует личность. Основная проблема на этом завершающем этапе кроется в том, что бывший наркоман не может найти новые стимулы к жизни, его существование теряет смысл.

Вот тут на помощь должны прийти не только психологи, но и родные. Именно от них, как от самых близких людей, зависит то, будет ли вчерашний наркоман здоровым и бодрым или отправится на длительное и мучительное лечение в психиатрическую клинику. Да, он совершил ошибку и пристрастился к наркотикам, однако сейчас ему нужна помощь, не бросайте своего близкого на произвол судьбы!

Клиника острого отравления наркотическими анальгетиками

—         
Эйфория;

—         
беспокойство;

—         
сухость во рту;

—         
ощущение жара;

—         
головокружение, головная боль;

—         
сонливость;

—         
позывы к мочеиспусканию;

—         
коматозное состояние;

—         
миоз, сменяющийся мидриазом;

—         
редкое (до пяти дыхательных движений в
минуту), поверхностное дыхание;

—         
АД снижено.

Оказание помощи
при отравлении наркотическими
анальгетиками

—         
Устранение дыхательных расстройств с
помощью аппарата ИВЛ с интубацией
трахеи;

—         
введение антидотов (налорфин, налоксон);

—         
промывание желудка.

Морфин

Фармакодинамика.

1.     
Эффекты со стороны ЦНС:

—         
анальгезия;

—         
седативный (снотворный) эффект;

—         
угнетение дыхания;

—         
снижение температуры тела;

—         
противорвотный (рвотный) эффект;

—         
противокашлевой эффект;

—         
эйфория (дисфория);

—         
снижение агрессивности;

—         
анксиолитический эффект;

—         
повышение внутричерепного давления;

—         
снижение полового влечения;

—         
привыкание;

—         
угнетение центра голода;

—         
гиперпроявления коленного, локтевого
рефлексов.

2.     
Эффекты со стороны ЖКТ:

—         
повышение тонуса сфинктеров (Одди,
желчных протоков, мочевого пузыря);

—         
повышение тонуса полых органов;.

—         
угнетение желчевыделения;

—         
снижение секреции поджелудочной железы;

—         
снижение аппетита.

3.     
Эффекты со стороны других органов и
систем:

—         
тахикардия, переходящая в брадикардию;

—         
миоз;

—         
гипергликемия.

Фармакокинетика
морфина.

При всех путях
поступления в организм НА хорошо
всасываются в кровь и быстро проникают
в мозг, через плаценту, в грудное молоко.
Биодоступность при пероральном введении
– 60%, при внутримышечном и подкожном
введении – 100%. Период полувыведения –
3-5ч. Смах при внутримышечном и подкожном
введении через 20 мин. В процессе
биотрансформации 35% препарата обратимо
взаимодействует с сывороточными
альбуминами. В I фазе биотрансформации
НА подвергаются диметилированию и
диацетилированию. Во II фазе образуются
парные соединения с глюкуроновой
кислотой. Экскреция – 75% с мочой, 10% с
желчью.

Показания к
применению морфина

1.     
Предупреждение болевого шока при:

—         
ИМ;

—         
остром панкреатите;

—         
перитоните;

—         
ожогах, тяжелых механических травмах.

2.     
Для премедикации, в предоперационном
периоде.

3.     
Для обезболивания в послеоперационном
периоде (при неэффективности ненаркотических
анальгетиков).

4.     
Купирование боли у онкологических
больных.

5.     
Приступы почечной и печеночной колик.

6.     
Для обезболивания родов.

7.     
Для проведения нейролептаналгезии и
транквилоаналгезия (разновидность
общего обезболивания с сохранением
сознания).

Противопоказания

1.     
Детям до трех лет и людям пожилого
возраста (по причине угнетения дыхания);

2.     
черепно-мозговые травмы (за счет угнетения
дыхания и повышения внутричерепного
давления);

3.     
при ”остром” животе.

Побочные эффекты
морфина

1.     
Тошнота, рвота;

2.     
брадикардия;

3.     
головокружение.

Промедол

Фармакологическое
действие:

Агонист опиоидных
рецепторов (преимущественно мю-рецепторов),
оказывает анальгезирующее (более слабое
и короткое, чем морфин), противошоковое,
спазмолитическое, утеротонизирующее
и легкое снотворное действие.

Активирует эндогенную
антиноцицептивную систему и таким
образом нарушает межнейронную передачу
болевых импульсов на различных уровнях
ЦНС, а также изменяет эмоциональную
окраску боли.

В меньшей степени,
чем морфин, угнетает дыхательный центр,
а также возбуждает центры n.vagus и рвотный
центр.

Оказывает
спазмолитическое действие на гладкую
мускулатуру внутренних органов (по
спазмогенному эффекту уступает морфину),
способствует раскрытию шейки матки во
время родов, повышает тонус и усиливает
сокращения миометрия.

При парентеральном
введении анальгезирующее действие
развивается через 10-20 мин, достигает
максимума через 40 мин и продолжается
2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии
— более 8 ч)

При приеме внутрь
анальгезирующий эффект в 1.5-2 раза слабее,
чем при парентеральном введении.

Новые синтетические наркотики и их названия

Ассортимент стимуляторов химического происхождения постоянно увеличивается. Новые препараты, содержащие наркотики и еще не попавшие под запрет Госнаркоконтроля, находятся в продаже в качестве лекарственных препаратов.

На территории России доступны наркотики нескольких поколений:

• курительные смеси или спайсы;
• порошки, которые реализуются под видом специй, ароматических солей для ванны и пр. (стимуляторы, эмпатогены, эйфоретики);
• 3-е поколение наркотиков сменило первые два поколения посте того, как они попали под запрет, старые эйфоретики заменились новыми, еще более опасными для организма;
• 4-е и последующие поколения – и этот перечень будет постоянно пополняться наркотиками новых поколений.

Вот лишь некоторые вещества, которые относятся к наркотикам нового поколения: МДПВ, мефедрон, метилон, дизайнерские вещества, этанамин, индол, кетамин, бензилпиперазин.

Качество и количество наркотика, входящего в состав синтетики, не контролируется, поэтому психоделические и прочие препараты вызывают тяжелые симптомы и временно лишают человека ощущения реальности. Проведенные исследования показали, что многие новые наркотики в несколько раз сильнее отравляют организм по сравнению с классическими наркотиками. Иногда даже 2-3 дозы синтетического вещества могут стать смертельными.

Глобальной проблемой современности является принятие новых наркотиков в качестве легких и безопасных препаратов. Но следует понимать то, что безопасных наркотиков не бывает, поэтому зависимость необходимо лечить в срочном порядке. Сделать это можно в московской клинике МедЭкспресс, которая также специализируется на лечении алкогольной зависимости в Москве.

Ненаркотические анальгетики.

ННА – синтетические вещества, обладающие
болеутоляющим, противовоспалительным
и жаропонижающим эффектами,при повторном
введении не вызывают зависимость

Классификация.

А. Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2

1. Производные салициловой кислоты –
ацетилсалициловая кислота, натрия
салицилат

2. Производные пиразолона – бутадион,
анальгин

3. Производные анилина –парацетамол

4. Производные антраниловой кислоты –
флуфенамовая кислота, мефенамовая
кислота

5. Производные фенилуксусной кислоты
–диклофенак натрия,

6. Производные фенилпропионовой кислоты
— нурофен

7. Производные нафтилпропионовой
кислоты –напросин

8. Производные индолуксусной кислоты
– индометацин

9. Оксикамы – пироксикам, теноксикам

10. Из других химических групп – кеторолак

Б. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 –
мелоксикам, целекоксиб

В основе действия ННА лежит угнетение
синтеза простагландинов.

Механизм противовоспалительного
действия.

1. Блокируют ЦОГ-2 и нарушают образование
   ПГ, сужают сосуды, ограничивается
   экссудация – уменьшается отёк и
   гиперемия тканей.

2. Уменьшается хемотаксис нейтрофилов в
   очаг воспаления и инфильтрация клетками
   крови.

3. Уменьшают образование эндоперекисей
   и повреждение клеточных мембран, зону
   воспаления

4. Ограничивают боиэнергетику воспаления
   за счет уменьшениея продукции АТФ

5. Проникают в фосфолипидный слой
   иммунокомпетентных клеток.Уменьшают
   пролиферацию Т-лимфоцитов и синтез
   интерлейкина.

Механизм анальгетического действия.

1. Уменьшение воспаления приводит к
   уменьшению отёка тканей и устранению
   механического сдавления нервных
   окончаний.

2. Уменьшение химического раздражения
   ноцирецепторов эндогенными альгогенами

3. Уменьшение чувствительности болевых
   рецепторов к медиаторам воспаления.

4. Подавляют ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в ЦНС, влияют на
   таламические центры блевой
   чувствительности,нарушают процесс
   суммации болевых импульсов,способствуют
   выделению В-эндорфинов.усиливают
   блокаду НМДА рецепторов глутаминовой
   кислоты,уменьшают выделние медиатора
   боли-субстанции Р

Жаропонижающее действие проявляется
лишь при повышенной температуре.

Применять ННА следует при температуре,
превышающей 38С.

1 уменьшают образование ПГ е в результате
блокады ЦОГ в ЦНС ,что изменяют функции
нейренов рострального отдела гипоталамуса
и ведет к

2 снижению тонуса СЦД и расширение
периферических сосудов

3 повышение активности вегетативных
центров гипоталамуса и усилению
потоотделения

4юпроисходит усиление теплоотдач путем
повышения конвекции и испарения

Антиагрегантное действиесвязано
с ингибированием синтеза тромбоксана
А2. аспирин необратимо и избирательно
ингибирует ЦОГ-1 в тромбоцитах.

Показания к применению.

1. Как противовоспалительное – ревматизм,
   миокардит, ревматоидный артрит,травмы

2. Как болеутоляющее – зубная боль,
   миалгия, невралгия, дисменорея, головные
   боли, послеоперационные боли, премедикация

3. Жаропонижающие-гипертермия,подагра,ИБС,тромбофлебит,лечение
   мозолей,кожных заболеваний

Нежелательные побочные эффекты и
осложнения.

А. Геморрагии, тромбоцитопения, анемия.

Б. Угнетение лейкопоэза.

В. Повреждения слизистой ЖКТ.

Г. Понижение диуреза, задержка натрия
и воды, отёки, увеличении ОЦК, повышение
АД.

Д. Полиурия – фенацетиновый нефрит
(некроз сосочков почек).

Е. Метгемоглобинемия – гипоксия –
цианоз.

Ж. Поражение ЦНС – головные боли, шум в
ушах, нарушение сна.

З. Синдром Рейе – глубокое поражение
ЦНС и печени.

И. Судороги.

К. Синдром Видаля, «аспириновая астма»
— ринит, бронхоспазм, сыпь.

Л. Гемопатия – острый сосудистый гемолиз.

М. Ретинопатия и кератопатия.

Н. Респираторный алкалоз.

О. Снижение синтеза и увеличение распада
белков и жирных кислот.

Противопоказания – ЯБЖ и 12пк, ХПН,
бронхиальная астма, эпилепсии, болезни
крови, повышение АД, сердечно-сосудистая
недостаточность.

Описание

К этой группе относятся наркотические анальгетики (от греч. аlgos — боль и an — без), обладающие выраженной способностью ослаблять или устранять чувство боли.

Анальгезирующую активность проявляют вещества, имеющие различное химическое строение, и реализуется она различными механизмами. Современные анальгетики делят на две основные группы: наркотические и ненаркотические. Наркотические анальгетики, оказывая, как правило, сильное обезболивающее действие, вызывают побочные эффекты, основным из которых является развитие пристрастия (наркомания). Ненаркотические анальгетики действуют менее сильно, чем наркотические, но не вызывают лекарственной зависимости — наркомании (см. Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства).

Для опиоидов характерна сильная анальгезирующая активность, обеспечивающая возможность их применения в качестве высокоэффективных болеутоляющих средств в разных областях медицины, особенно при травмах, оперативных вмешательствах, ранениях и т.д. и при заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.). Оказывая особое влияние на ЦНС, опиоиды вызывают эйфорию, изменение эмоциональной окраски боли и реакции на нее. Наиболее существенным их недостатком является опасность развития психической и физической зависимости.

К этой группе анальгетиков относят природные алкалоиды (морфин, кодеин) и синтетические соединения (тримеперидин, фентанил, трамадол, налбуфин и др.). Большинство синтетических препаратов получено по принципу модификации молекулы морфина с сохранением элементов его структуры или ее упрощением. Путем химической модификации молекулы морфина получены также вещества, являющиеся его антагонистами (налоксон, налтрексон).

По выраженности анальгетического действия и побочным эффектам препараты различаются между собой, что связано с особенностями их химической структуры и физико-химическими свойствами и соответственно со взаимодействием с рецепторами, вовлеченными в осуществление их фармакологических эффектов.

В понимании нейрохимических механизмов действия опиоидов большую роль сыграло открытие в 70-х годах специфических опиатных рецепторов и их эндогенных пептидных лигандов — энкефалинов и эндорфинов. Опиатные рецепторы сконцентрированы в основном в ЦНС, но содержатся также в периферических органах и тканях. В мозге опиатные рецепторы находятся в основном в структурах, имеющих непосредственное отношение к передаче и кодированию болевых сигналов. В зависимости от чувствительности к разным лигандам среди опиатных рецепторов выделяют субпопуляции: 1-(мю), 2- (каппа), 3-(дельта), 4-(сигма), 5-(эпсилон), имеющие различную функциональную значимость.

По характеру взаимодействия с опиатными рецепторами все опиоидергические препараты подразделяются на:

— агонисты (активируют все типы рецепторов) — морфин, тримеперидин, трамадол, фентанил и др.;

— частичные агонисты (активируют преимущественно мю-рецепторы) — бупренорфин;

— агонисты-антагонисты (активируют каппа- и сигма- и блокируют мю- и дельта- опиатные рецепторы) — пентазоцин, налорфин (блокирует преимущественно мю-опиатные рецепторы и в качестве анальгетика не применяется);

— антагонисты (блокируют все типы опиатных рецепторов) — налоксон, налтрексон.

В механизме действия опиоидов играет роль угнетающее влияние на таламические центры болевой чувствительности, проводящие болевые импульсы к коре головного мозга.

В медицинской практике применяется ряд опиоидов. В дополнение к морфину созданы его пролонгированные лекарственные формы. Получено также значительное количество синтетических высокоактивных анальгетиков этой группы (тримеперидин, фентанил, бупренорфин, буторфанол и др.), обладающих высокой анальгетической активностью с разной степенью «наркоманического потенциала» (способность вызывать болезненное пристрастие).

При отравлении или передозировке наркотическими анальгетиками используют антагонисты, блокирующие все типы опиоидных рецепторов (налоксон и налтрексон).

Классификация наркотических анальгетиков по происхождению.

I. Препараты
растительного происхождения.

1. Алкалоиды опия
— морфина гидрохлорид, кодеина фосфат.

2. Новогаленовый
препарат опия — омнопон.

II. Синтетические
препараты.

1. Производные
фенилпиперидина — промедол (лидол),
фентанил (сентонил) и др.

2. Производные
дифенилметана — пиритрамид (дипидалор)
и др.

3. Производные
бензоморфорана (фортрал, лексир) и др.

4. Производные
фенантрена — трамал (трамадол), бупренорфин
(норфин) и др.

5. Препараты других
групп — тилидин (валорон), эстоцин
(локарин) и др.

Опий— высохший млечный сок из надрезов
незрелых маковых головокPapaver
somniferum.

Воздействие на организм и психику

В отличие опиатов, синтетические наркотики оказывают очень длительное воздействие на человеческий организм, приводя к более тяжелым последствиям. Основная причина – химический состав. После первого же приема страдает обмен веществ, зависимость возникает практически моментально. Этим, отчасти, объясняется такая популярность «синтетики» среди наркозависимых – попробовав один раз, от второго отказаться уже вряд ли получится.

Причина быстрого привыкания кроется в медленном выводе вредных веществ из организма. Даже после полноценного комплексного лечения наркологам не всегда удается полностью очистить организм от соединений, вызвавших привыкание. Таким образом, даже после отказа от употребления «синтетики», вредоносные последствия сохранятся на всю жизнь. Как следствие, наркоманы будут страдать от хронических заболеваний, а в некоторых случаях не смогут иметь детей. Об этом нужно помнить молодым людям, собравшимся попробовать первую дозу – откажитесь от этого шага!

Из-за такого глубокого проникновения в организм синтетические наркотики оказывают очень длительное воздействие. В зависимости от вида «зелья», последствия приема могут ощущаться даже спустя 3 суток после употребления. При регулярном употреблении эффект может продолжаться до 2 недель, особенно это актуально для спайсов и соли. Стоит ли говорить, что гарантированно пострадают сердечно-сосудистая система, ЦНС, иммунитет. Кроме того, организм настигнет полное физическое истощение, после которого потребуется длительная реабилитация.

Плюс к перечисленному выше, синтетические наркотики сложно обнаружить классическими методами исследования. Во многих случаях они не оставляют следов в моче и крови, так что получить данные о стадии зависимости и характере употребляемых веществ можно только со слов наркомана, а на них надеяться нельзя – зачастую зависимый будет отчаянно врать, тем самым усложняя лечение и усугубляя собственное положение.

После употребления дозы синтетического наркотика зависимый может ощутить следующие эффекты:

• прилив сил;
• эйфорию;
• повышенную активность и энергичность;
• уверенность в себе;
• веру в собственные сверхспособности.

Эти эффекты неизбежно сменяются бессонницей и упадком сил. Человек испытывает сильный страх за себя, в частности переживает из-за возможной смерти. Он становится раздражительным и вспыльчивым, в голове возникает так называемая теория заговора, ему кажется, что весь мир против него и все вокруг таит в себе опасность.

Самое страшное то, что спустя некоторое время наркоман теряет способность испытывает искренние чувства без дозы наркотика. Это происходит из-за взаимодействия вредных веществ с рецепторами мозга, вырабатывая условные рефлексы. То есть все положительное в жизни начинает стойко ассоциироваться с наркотическим средством. Этот эффект сопровождается разложением личности и разрушением центральной нервной системы – чем дольше индивид употребляет «зелье», тем меньше в нем остается человеческих черт. Доходит даже до того, что некоторые наркоманы не могут получить сексуальное удовольствие без «синтетики», особенно это актуально для соли.

Стоимость и побочные эффекты пластыря

Если вы все-таки решились наклеивать наркотический трансдермальный пластырь анальгетик, приготовьтесь, что могут возникнуть такие побочные проявления:

• Головные боли и головокружение.
• Сонливость или наоборот бессонница.
• Запоры или ослабление стула.
• Спазмы в мышцах.
• Эритема или дерматиты.
• Общая слабость.

Купить данный трансдермальный пластырь вы сможете в любой аптеке, но только при наличии рецепта от лечащего врача. Цена трансдермального препарата будет напрямую зависеть от его размера. Но не думайте, что дело обстоит только в размере полотна. Вся суть заключается в том, что чем больше размер пластыря, тем большее там количество действующего компонента.

Данные наркотические трансдермальные препараты представлены не только в виде Фендивии. Также на аптечных прилавках можно встретить Дюрогезик, Фентанил и пр. Ниже в таблице приведена приблизительная стоимость данных анальгезирующих наркотических препаратов, которая, как вы позже сами убедитесь, не слишком отличается друг от друга.

Наименование наркотического анальгезирующего лейкопластыря	Стоимость, руб
Наркотический пластырь-анальгетик Фендивия 25мкг/час	2080
Наркотический пластырь-анальгетик Фендивия 50 мкг/час	3080
Наркотический пластырь-анальгетик Фендивия 100 мкг/час	4400
Наркотический пластырь-анальгетик Фендивия 12,5 мкг/час	1655
Наркотический пластырь-анальгетик Фендивия 75 мкг/час	3700
Наркотический пластырь-анальгетик Дюрогезик 12,5 мкг/час	1800
Наркотический пластырь-анальгетик Дюрогезик 75 мкг/час	3700

В завершении хотелось бы сказать, что наркотические препараты анальгетики – очень важная группа обезболивающих веществ, которые имеют очень широкое использование в медицине. Каждый человек должен отдавать отчет, что эти препараты можно употреблять исключительно при сильных болях, ведь они отличаются повышенной токсичностью

Обратите внимание, что обезболить можно только хроническую боль, поэтому абсолютно безрезультативно будет использовать наркотические сильнодействующие препараты, например, при зубной боли. При менее сильном болевом синдроме можно воспользоваться ненаркотическими препаратами анальгетиками

Список наиболее известных веществ

В настоящее время список наркотических анальгетиков представлен большим количеством препаратов. Среди них следует выделить наиболее известные и часто применяемые:

1. Препараты группы морфина. Данный препарат представлен в инъекционной форме, поэтому его введение осуществляется несколькими путями, среди которых наиболее распространённым является внутривенный или внутримышечный. При применении необходимо учитывать вероятность появления побочных эффектов, связанных с угнетением дыхательной функции, поэтому после введения нужно осуществлять ее контроль. Для снижения выраженности уже развившегося эффекта рекомендовано введение антигистаминных средств, таких как растворы димедрола или атропина. Основным показанием к введению морфина в настоящее время считают купирование болевого синдрома на фоне инфаркта миокарда. Полным антагонистическим эффектом по отношению к морфину обладают препараты налоксона.
2. Препараты промедола. Они имеют меньший обезболивающий эффект, но при этом угнетение дыхания при их приёме менее выражено. Его применяют также в инъекционной форме, преимущественно с внутримышечным способом введения. Иногда пациентов беспокоит развитие спазма на любом из отделов в желчевыводящих путях, а также возможное формирование ортостатического коллапса. Наиболее распространённой причиной к назначению промедола является купирование боли при клинике инфаркта миокарда, ожоговых состояниях, травматических повреждениях обширной площади и т.д.
3. Омнопон. Препарат наиболее подходит по своему строению к морфину. В его составе присутствует большая часть идентичных ему веществ, но в незначительной степени допустимо наличие примесей.
4. Фентанил. Препарат проявляет мощнейшую анальгетическую эффективность. Она может в несколько сотен раз превышать действтие морфин. При этом его существенным недостатком является быстрый период полувыведения, из-за чего эффект пропадает спустя 30 минут от момента введения.
5. Препараты кодеина. Являются наиболее распространёнными средствами, применяемыми для устранения кашлевого рефлекса. Данное средство оказывает выраженный эффект при сухом кашле. На фоне приема происходит развитие сильной физической зависимости. Именно за счёт данного недостатка его применение ограничено, особенно для лиц детского возраста.
6. Трамадол является препаратом, который не воздействует на дыхательный центр. Из-за невыраженного противоболевого эффекта его применение возможно лишь при слабых жалобах.

Несмотря на высокую эффективность, при назначении препаратов группы наркотических анальгетиков всегда следует учитывать возможные побочные эффекты, осложнения, а также зависимость от них. Применение должно быть строго ограничено выявленной патологией. Оно всегда проводится под строгим руководством специалиста. Недопустимо самостоятельное использование подобных лекарств, особенно без предварительной точной диагностики.