Миорелаксант центрального действия баклосан: описание и инструкция по применению

Баклосан, Таблетки, 25мг №50

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F10.2 Синдром алкогольной зависимостиG03.9 Менингит неуточненныйG35 Рассеянный склерозG80 Детский церебральный параличG93 Другие поражения головного мозгаG95 Другие болезни спинного мозгаI64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфарктR25.2 Судорога и спазмS06 Внутричерепная травмаT09.3 Травма спинного мозга на неуточненном уровне

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Взрослым, начальная доза— 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в день. Каждые 3 дня дозу препарата постепенно повышают (обычно до 30–75 мг в день) до наступления терапевтического эффекта. Больным, которым необходим прием высших доз (75–100 мг в день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг

Пациентам старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов. Максимальная суточная доза— 100 мг.Детям, начальная доза— 5 мг (1/2 табл

по 10 мг) 3 раза в день. В случае необходимости дозу можно увеличивать каждые 3 дня (с осторожностью). Обычно рекомендуемые дозы: детям в возрасте от 1 года до 2 лет— 10–20 мг в день, 2–6 лет— 20–30 мг в день, 6–10 лет— 30–60 мг в день. Детям старше 10 лет максимальная доза составляет 1,5–2 мг/кг массы тела.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.баклофен10 мг25 мгвспомогательные вещества: лактоза; крахмал картофельный; желатин; тальк; магния стеарат; этилцеллюлозав банке полипропиленовой 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Показания

Повышение мышечного тонуса при рассеянном склерозе, опухолях и заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (например сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы); инсульте, детском церебральном параличе, менингите, ЧМТ, алкоголизме.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.С осторожностью— при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в пожилом и в детском (до 12 лет) возрасте

Фармакодинамика

Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия на нервно-мышечную передачу. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги; увеличивает объем движения в суставах, облегчает проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч. Абсорбция высокая. Связывание с белками— 30%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками (преимущественно в неизмененном виде).

Взаимодействие

Усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных средств, этанола.Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса; леводопа и карбидопа повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.Пациентам следует сообщить врачу о всех принимаемых препаратах.

Передозировка

Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).Лечение: обильное питье, назначение диуретиков, при угнетении дыхания— проведение искусственной вентиляции легких. Специфического антидота не существует.

Особые указания

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, ЩФ, глюкозы крови. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Побочные действия

Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запор или диарея, снижение АД, апатия, эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез, судороги, снижение судорожного порога. При длительном применении— нарушение функции почек.

Подробнее про препарат

Основное вещество – баклофен (производное гамма-аминомасляной кислоты, стимулятор ГАМКБ-рецепторов). Антиспастический и миорелаксирующий эффект достигается за счет:

• снижения напряжения поперечноволоконных мышц;
• подавления активности передающих нейронов и ослабление передачи импульсов в нервных волокнах;
• уменьшение возбудимости ЦНС (в спинном и головного мозге).

Благодаря расслаблению мышц увеличивается амплитуда движений в суставах, что делает более простым проведение кинезотерапии (массажа, мануальных манипуляций, лечебной гимнастики). Стоит отметить, что Баклосан не влияет на собственно передачу импульса в синапсах, а лишь снижает их активность.

Действующее вещество баклофен достигает заметной концентрации в плазме крови через 20-30 минут. Максимальное количество баклофена в крови достигается через 2-3 часа. Затем концентрация снижается, продукты обмена выводятся через почки с мочой, а собственно метаболизм происходит в печени.

Препарат отличается высокой биодоступностью. Он на 30% связывается с белками плазмы, способен преодолевать гематоэнцефалический барьер и накапливаться в тканях ЦНС. Также баклофен преодолевает плацентарный барьер и накапливается в тканях плода, активно выделяется в молоко при лактации. Из-за этого Баклосан, как указывает инструкция по применению таблетки, категорически запрещается применять при беременности.

Побочные действия миорелаксанта

Употребление «Баклосана» может вызвать возникновение следующих побочных эффектов:

• Со стороны системы пищеварения могут наблюдаться нарушение стула, тошнота, рвота, сухость во рту. При превышении дозы в 10 раз возможно отравление.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие артериальной гипотензии (уменьшения значения системного артериального давления).
• Со стороны центральной нервной системы могут быть галлюцинации, апатия, неясность сознания, чрезмерная утомляемость, депрессия, чувство страха, атаксия. Кроме того, возможно возникновение судорожных припадков различной силы.
• Со стороны опорно-двигательной системы возможно развитие сильной боли или слабости в мышцах, тремора (состояния дрожания рук).
• Со стороны зрения могут развиться нистагмы и спазмы аккомодации (ухудшение зрения при фокусировании на близко и далеко расположенных предметах).
• Со стороны мочеполовой системы могут появиться:
  1. проблемы в работе почек (в случае продолжительного приема миорелаксанта);
  2. дизурия (боль при мочеиспускании, близкая к жжению);
  3. энурез (недержание мочи в ночное время) или задержка мочи.

В случае возникновения каких-либо негативных последствий употребления «Баклосана» необходимо немедленно прекратить его использование.

Побочные эффекты

На фоне проведения фармакотерапии миоерлаксантом центрального воздействия «Баклосан» у людей фиксировались нежелательные эффекты:

• повышенная сонливость;
• упорные головокружения;
• чрезмерная слабость и утомляемость;
• спутанность восприятия, сознания;
• тяжелая бессонница;
• сбой двигательной активности;
• депрессивные расстройства;
• астеничность;
• различные галлюцинации;
• нистагм;
• парестезии;
• гипотензия;
• диспепсические расстройства;
• гастралгии;
• дисгевзия;
• угнетение центра дыхания;
• миалгии;
• парез аккомодации;
• гипергидро;
• полиурия;
• гипотермия.

О каждом случае ухудшения самочувствия лечащий врач должен быть извещен обязательно.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
C72.0 Спинного мозга	Опухоли спинного мозга
D43.4 Спинного мозга	Опухоли спинного мозга
G03.9 Менингит неуточненный	Арахноидит
Менингит подострый
Последствие менингита
Серозный менингит
Церебральный менингит
G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит	Воспаление мозговых оболочек
Диссеминированный острый энцефаломиелит
Лейкоэнцефалит
Менингомиелит
Миелит
Острый энцефалит
Острый энцефаломиелит
Хронический энцефалит
Хронический энцефаломиелит
Энцефалит
Энцефаломиелит
G12.2 Болезнь двигательного нейрона	Амиотрофический боковой склероз
Боковой амиотрофический склероз
Болезни двигательных нейронов
Болезнь Лоу-Герига
Бульбарные параличи
Паралич бульбарный
Первичный боковой склероз
Прогрессирующий бульбарный паралич
Прогрессирующий псевдобульбарный паралич
Склероз амиотрофический боковой
Склероз боковой амиотрофический
Склероз боковой первичный
Тропический спастический парапарез
Шарко болезнь
G35 Рассеянный склероз	Вторично-прогрессирующий рассеянный склероз
Диссеминированный склероз
Множественный склероз
Обострение рассеянного склероза
Рецидивирующий рассеянный склероз
Смешанные формы рассеянного склероза
G80 Детский церебральный паралич	Детский мозговой паралич
Церебральный паралич
G95 Другие болезни спинного мозга	Заболевания спинного мозга
G95.0 Сирингомиелия и сирингобульбия	Сирингомиелия
I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная	Ангионейропатия
Артериальная ангиопатия
Гипоксия мозга
Дисциркуляторная энцефалопатия
Заболевание головного мозга сосудистого и возрастного характера
Кома при нарушении мозгового кровообращения
Лакунарный статус
Метаболические и сосудистые нарушения головного мозга
Нарушение кровоснабжения мозга
Нарушение мозгового кровообращения
Нарушение функций головного мозга
Нарушение функций коры головного мозга
Нарушение церебрального кровообращения
Недостаточность мозгового кровообращения
Острая недостаточность мозгового кровообращения
Острое нарушение мозгового кровообращения
Поражение сосудов головного мозга
Прогрессирование деструктивных изменений в мозге
Расстройства мозгового кровообращения
Синдром церебральной недостаточности
Сосудистая мозговая недостаточность
Сосудистая энцефалопатия
Сосудистые заболевания головного мозга
Сосудистые нарушения головного мозга
Сосудистые поражения головного мозга
Функциональные расстройства головного мозга
Хроническая ишемия головного мозга
Хроническая недостаточность кровообращения
Хроническая недостаточность мозгового кровообращения
Хроническая цереброваскулярная недостаточность
Хроническое нарушение кровоснабжения мозга
Церебральная недостаточность
Церебральная органическая недостаточность
Церебрастения
Церебро-васкулярная патология
Цереброастенический синдром
Цереброваскулярная болезнь
Цереброваскулярное заболевание
Цереброваскулярное нарушение
Цереброваскулярное расстройство
Энцефалопатия дисциркуляторная
S06 Внутричерепная травма	Мозговая травма
Мозговые травмы
Поражения мозга травматические
Последствие перенесенной ЧМТ
Последствие черепно-мозговой травмы
Последствие ЧМТ
Состояние после черепно-мозговой травмы
Сотрясение мозга
Травма черепно-мозговая
Травматическая церебрастения
Травматические повреждения мозга
Травматические поражения головного мозга
Травмы головного мозга
Травмы черепа
Ушиб головного мозга
Черепная травма
Черепно-мозговая травма
Черепно-мозговая травма с преимущественно стволовым уровнем поражения
ЧМТ
T09.3 Травма спинного мозга на неуточненном уровне	Спинальная травма
Травматическое повреждение спинного мозга

Способ применения и дозировка

Внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Взрослые

Начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в сутки, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно до 30–75 мг/день). Максимальная суточная доза составляет 100 мг.

При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5–10 мг, с последующим более медленным увеличением.

При ХПН и проведении гемодиализа суточная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг).

У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 до 100 мг/день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.

У пациентов старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью, в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов. Начальная доза — 5 мг (1/2 табл

по 10 мг) 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта. Обычно рекомендуются следующие дозы: от 3 до 6 лет — 20–30 мг/сут, от 6 до 10 лет — 30–60 мг/сут. У детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг; начальная доза — 1,5–2,0 мг/кг. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1–2 нед)

Начальная доза — 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в сутки

В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта. Обычно рекомендуются следующие дозы: от 3 до 6 лет — 20–30 мг/сут, от 6 до 10 лет — 30–60 мг/сут

У детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг; начальная доза — 1,5–2,0 мг/кг. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1–2 нед).

Баклосан принимают внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.
Начальная доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки, с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг в день).
Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
v Окончательная доза устанавливается таким образом, чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции.
При повышенной чувствительности начальная суточная доза составляет 5-10 мг, с последующим более медленным увеличением.
При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа – суточная доза – 5мг (1/2 таблетки по 10 мг).
У больных, требующих приема высоких доз баклофена (от 75 мг до 100 мг в день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг.
Начальная доза – 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 3 раза в сутки

В случае необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать каждые 3 дня на 5 мг до наступления терапевтического эффекта.
Обычно рекомендуются следующие дозы:
У детей от 3 до 6 лет – 20-30 мг в сутки, от 6 до10 лет – 30-60 мг в сутки. У детей старше 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг/кг массы тела; начальная доза – 1,5-2,0 мг/кг массы тела.
Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 недель).

Баклосан принимают внутрь, во время еды. В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.

Сначала препарат назначают в дозировке 5 мг три раза в день. Далее каждые три дня дозу увеличивают на 5 мг до появления терапевтического эффекта (как правило, это происходит при приеме 30-75 мг Баклосана в день). При этом максимальная доза препарата составляет 100 мг в день.

Окончательная дозировка Баклосана подбирается так, чтобы уменьшение мышечного тонуса не вызывало чрезмерную миастению и не нарушало двигательных функций.

Если у пациента существует повышенная чувствительность к препарату, то первоначальная доза должна составлять 5-10 мг в день. Последующее увеличение дозы должно происходить более медленно.

Таблетки Баклосан 25 мг применяются у пациентов, состояние которых требует приема повышенных доз баклофена (75-100 мг в день).

У пациентов в возрасте старше 65 лет увеличение дозировки Баклосана должно проводиться осторожно, так как велика вероятность проявления побочных эффектов препарата. В детском возрасте первоначальная доза Баклосана составляет 5 мг три раза в день

При необходимости дозировка осторожно увеличивается на 5 мг каждые три дня до проявления терапевтического эффекта

В детском возрасте первоначальная доза Баклосана составляет 5 мг три раза в день

При необходимости дозировка осторожно увеличивается на 5 мг каждые три дня до проявления терапевтического эффекта

Отмена таблеток Баклосана должна происходить постепенно на протяжении 7-14 дней.

В случае пропуска очередного приема таблеток не рекомендуется принимать препарат в двойной дозировке.

Фармакологический профиль

Воздействие активного компонента вызывает уменьшение возбужденности скелетной мускулатуры и двигательной моторики. Главное действующее вещество блокирует миграцию нервных импульсов и вызывает релаксацию напряженных мышц за счет:

• понижения возбудимости восприимчивых волокон конечностей;
• угнетения промежуточных нейронов.

Считается, что благодаря блокировке моно — и полисинаптических рефлексов снижается уровень выделения генерирующих аминокислот (аспартат и глутамат).

Это связано с активизацией пресинаптических ГАМК рецепторов. Чаще всего препарат используется при неврологических болезнях, которые сопровождаются болями в мышцах и судорогами. Активное вещество способно заглушать спинальные и висцеральные рефлексы и оказывать анальгезирующее действие.

Все составляющие компоненты медикаментознго средства очень хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Активное вещество лекарства способно проходить сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком.

Наибольшая насыщенность миорелаксанта в организме наблюдается спустя два-три часа после приема. Способность коммутироваться с белками плазмы достаточно маленькая – 30%. Процесс метаболизации проходит в печени. В основном продукты обмена веществ выводятся почками в непреобразованном виде.

Приемлемая лекарственная доза составляет 80 -395 нг/мл. Предельная концентрация активных веществ сохраняется в плазме в количестве 200 нг/мл на протяжении 8 часов.

Около пятнадцати процентов принятого лекарства подвергается процессу обмена в печени путем дезаминирования. Время полувыведения в среднем составляет три-четыре часа. Около 75-80% медикамента выходит с мочой, 25-30% препарата выводится с калом. Полное выведение из организма наступает спустя 72 часа после употребления.

Особые рекомендации

Прием препарата иногда вызывает зависимость, поэтому многих пациентов интересует, как правильно отказаться от приема средства после курса терапевтических мероприятий.

Если зависимость все же возникла, об этом проблеме стоит сообщить лечащему врачу. Зачастую он назначает постепенное снижение дозировки приема препарата, впоследствии — полный отказ от него. Эта мера необходима, так как при резкой отмене у пациента начнется серьезная ломка, что приведет к общему нарушению состояния здоровья. Есть вероятность того, что будет нарушено состояние нервной системы.

Заключение

Многие врачи рекомендуют пациентам данный препарат, так как он оказывает положительное влияние на нарушенные функции организма, при этом не затрагивая центральную нервную систему человека, от которой зависят двигательные функции. Однако употреблять его нужно с осторожностью, так как препарат имеет множество побочных негативных эффектов и вызывает привыкание. Поэтому применять его можно только по назначению врача и в строгом соответствии с рекомендованной дозировкой

Побочные эффекты и передозировка

За всю историю применения Баклосана в медицине не зарегистрировано ни одного случая смерти. Однако из-за сильного действия препарат имеет ряд серьезных побочных эффектов:

1. Появление сильных болей в мышцах.
2. Нарушения работы нервной системы. У многих пациентов наблюдается сонливость, головокружение, слабость, потерянное состояние, нарушение координации, сбой режима сна, депрессия, тремор, галлюцинации, кошмары, сильная сухость во рту. В редких случаях могут проявляться нарушения речи и расстройство чувствительности.
3. Затруднённая работы дыхательной системы.
4. Значительное снижение артериального давления и сердечного выброса.
5. У чувствительных к препарату людей часто бывает тошнота, рвота, нарушения работы кишечника. В крайних случаях могут развиться боли в животе, расстройства вкуса, нарушение работы печени.
6. Иногда случается снижение ясности зрения, которое восстанавливается после завершения приёма лекарства.
7. Временная эректильная дисфункция у мужчин.
8. При длительном приёме препарата может развиться хроническая почечная недостаточность или болезненное мочеиспускание и ночное недержание мочи.
9. Из-за нагрузки на печень может появиться сыпь на теле.
10. Снижение температуры тела до тревожных показателей.

При превышении максимальной суточной дозы есть большой риск проявления негативных последствий. Основными признаками отравления медикаментом являются:

1. сильная мышечная боль.
2. спутанность сознания, в результате чего человек может впасть в кому.
3. приступ удушья.

А также используются мочегонные препараты и обильное питье. При развитии удушья следует сделать искусственную вентиляцию лёгких.

Симптомы передозировки препарата Баклосан: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома; после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 часов. Лечение: обильное питье, диуретики; при угнетении дыхания – искусственная вентиляция легких. Специфического антидота не существует.

По отзывам к Баклосану симптомы передозировки препаратом проявляются в виде угнетения дыхательного центра, мышечной гипотонии, спутанности сознания, комы.

В таком случае пациенту требуется прием диуретиков, обильное питье; если угнетено дыхание – ИВЛ.

Противопоказания к использованию

Категорически противопоказано использование препарата, если у пациента отмечены следующие патологии или физиологические состояния:

1. Любой срок беременности, лактация. Если возникает острая необходимость приема «Баклосана» при лактации, женщине следует перевести ребенка на вскармливание адаптированными молочными смесями и только после этого начинать прием таблеток.
2. Почечная недостаточность в хронической или острой форме. При таком состоянии резко снижается скорость выведения баклофена и его метаболитов.
3. Болезнь Паркинсона, при которой наблюдается выраженная патология передачи импульсов между центрами головного, а также спинного мозга и двигательными структурами.
4. Психозы. Заболевания, при которых нарушается функциональная активность коры головного мозга. Сопровождается появлением бредовых мыслей, двигательным и речевым возбуждением, галлюцинациями.
5. Отмеченные в анамнезе судорожные припадки.
6. Эпилепсия. Представляет собой тяжелую патологию ЦНС, при которой развиваются приступы тонико-клонических судорог.
7. Гипервосприимчивость и индивидуальная чувствительность к какому-либо компоненту, входящему в состав лекарственного средства.

Следует с особой осторожностью назначать «Баклосан», если у пациента отмечена цереброваскулярная недостаточность (снижается интенсивность и объем кровообращения в головном мозге), язвенные патологии ЖКТ. А также если пациент находится в пожилом возрасте или не достиг 12 лет

Так указано в инструкции по применению к «Баклосану». По отзывам, цена препарата вполне приемлемая.

Как применять таблетки

Врач, учитывая состояние и особенности каждого пациента, назначает индивидуальный курс приема и дозировку – в расчет принимают сопутствующую симптоматику, патологии и общее состояние здоровья пациента.

Принимают таблетки до еды, 2-3 раза в день, разделяя в эти приемы суточную норму, которая не должна превышать 100 мг.

Стоит отметить, что на практике прием начинают с 25 мг в сутки, постепенно увеличивая дозу – это позволит понять, как организм будет реагировать на препарат и подготовит к большим дозировкам.

Курс приема и нормы основного вещества для разных возрастных групп следующие:

• в возрасте 1-2 лет – суточная норма не должна превышать 10-20 мг,
• 2-6 лет – в сутки суточная норма не превышает 20-30 мг:
• 7-10 лет – норма увеличивается до 30 – 60 мг;
• в 11 и старше – норма рассчитывается на килограмм веса по 1,5-2 мг активного вещества, но не более 100 мг.

Даже если пропустили прием – не стоит увеличивать дозировку в последующий, поскольку это может спровоцировать передозировку. Последняя покажет себя негативной симптоматикой.

Аналоги

На основе того же действующего вещества производится препарат Лиорезал. Он представляет собой раствор для инъекций, который вводится инратекально (в спинномозговой канал). Препарат назначается при тех же заболеваниях, в случаях, когда пероральные формы неэффективны.

Препараты с похожим терапевтическим эффектом, но содержащие другое действующее вещество:

1. Миаксил. Выпускается в форме раствора для инъекций. Производитель – Украина. Содержит два действующих вещества – толперизон и лидокаин. Используется при спастичности мышц, когда необходим инъекционный способ введения лекарства.
2. Мидокалм. В аптеках доступен только в ампулах. Производитель – Венгрия.
3. Толперил. Основное действующее вещество – толперизон. Проявляет эффекты, подобные Баклосану.
4. Мидостад Комби. Миорелаксант на основе толперизона и лидокаина. Не используется у детей. Препарат должен храниться в холодильнике при температуре 8-15 градусов. Производитель – Украина.

Способ применения

Лекарство принимают внутрь, во время приема пищи. Если прием препарата по какой-то причине был пропущен, увеличивать дозировку в последующие приемы нельзя.

Для взрослых пациентов Баклосан назначают по 5 мг трижды в день, с постепенным увеличением дозировки на 5 мг каждые трое суток до момента наступления действия лекарственного средства. При этом суточная доза должна составлять не более 75 мг.

Окончательную суточную дозу может установить только лечащий врач. При этом учитывается состояние двигательной функции мускулатуры. Если чувствительность значительно повышена, то дозировка составляет до 10 мг препарата в сутки с последующим увеличением.

Если у пациента имеется хроническая почечная недостаточность, то проводится ежесуточный гемодиализ и количество лекарственного средства не превышает 5 мг в сутки.

Если имеет место использование высоких доз препарата, то назначаются таблетки по 25 мг.

У пациентов старшего возраста увеличение дозы баклосана происходит под наблюдением лечащего врача в связи с большим риском возникновения побочных эффектов.

Состав и форма препарата

Лекарственное средство изготавливают в форме таблеток, которые имеют двояковыпуклый вид, круглую форму, белый цвет. Каждая таблетка имеет делительный надрез. Главным компонентов данного медикамента является баклофен, в зависимости от требуемой дозировки которого может содержаться в одной таблеточке 10 или 25 мг.

Вспомогательными компонентами в состав входят:

• лактоза;
• тальк;
• картофельный крахмал;
• желатин;
• стеарат магния;
• этилцеллюлоза.

Таблетированное средство фасуют во флаконы из пластика по 50 таблеток. Выпуск осуществляется в одной форме. Такая форма препарата позволяет длительное время хранить медикамент, а одной упаковки препарата хватает на полноценный курс терапевтических мероприятий по лечению патологий.

Как и в любом другом препарате, в картонной упаковке средства обязательно имеется инструкция по применению.

Препарат Баклосан отпускается строго по рецепту врача. Ценовая категория зависит от дозировки средства, а также от региональной принадлежности аптечного пункта. В среднем цена на препарат колеблется от 300 до 400 рублей.

Инструкция по приему препарата

Для того чтобы начать терапию Баклосаном, следует узнать, как употреблять его. Приложенная к Баклосану инструкция рекомендует применять препарат определенным образом для каждого случая:

• Взрослым требуется принимать средство по 0,5 мг во время еды трижды в сутки. 0,5 мг являются лишь начальной дозировкой, при необходимости врач ее рекомендует увеличить. Дозировка медикамента будет повышаться каждые три дня до того момента, как появится первый эффект от терапии. Максимальная суточная доза лекарства для взрослого составляет 100 мг.
• При необходимости употреблять средство большой дозировки доктор рекомендует выбирать таблетки по 25 мг.

Назначение такого средства детям должно быть максимально осторожным

Прием препарата в детском возрасте значительно повышает риск появления побочных эффектов. Дозировка Баклосана детям назначается с осторожностью и в соответствии с возрастной, а в некоторых случаях — с весовой категорией

• Начиная с полного первого года жизни до достижения двух лет назначается до 20 мг в сутки.
• Для детей от двух до 6 лет разрешенной является максимальная суточная дозировка 30 мг.
• С 6 до 10 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг. Детям старше 10 лет расчет дозировки производят из расчета массы тела, то есть — на один килограмм веса ребенка требуется максимум 2 мг препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При терапии данным лекарственным средством обязательно следует помнить, какое воздействие оно окажет, если совместить его с другими препаратами.

При совмещении с препаратами от подагры, а также средствами для понижения давления активируется их воздействие. Действие алкоголя, принятого в период терапии, значительно усиливается и может грозить серьезными негативными последствиями для человека.

При приеме антидепрессантов мышечный тонус значительно ослабевает. Опасно для здоровья совмещение препарата с Леводопой, так как в этом случае у многих пациентов появлялись галлюцинации, а также серьезно нарушалась работа сознания. Такой же эффект оказывает совместное употребление Баклосана с Карбидопой.

От чего помогает Баклосан?

Назначается употребление баклосана после обследования по рекомендации доктора, в случаях:

• нервных стрессах;
• больным алкоголизмом;
• когда завышен мышечный тонус, медицинский термин – (рассеянный склероз);
• после инсульта и профилактики для его предотвращения;
• в случаях церебрального паралича у детей;
• при травмах черепа и мозга;
• менингите.

Возможно использование Баклосана при нарушении функций спинного мозга, вызванных различными причинами:

• травмы позвоночника;
• опухоль сирингомиелия;
• последствия после инфекционных болезней;
• обратные патологические процессы, (дегенеративные явления) в организме;
• расстройства двигательных нейронов;
• переломы или вывихи.

Фармакологическое действие

Основной компонент «Баклосана» (баклофен) считается производным продуктом гамма-аминомасляной кислоты, являющейся миорелаксантом центрального действия.

Баклофен обладает миорелаксирующим (снимает напряжение в поперечно-полосатой мускулатуре) и антиспастическим (устраняет мышечный спазм) эффектами благодаря следующим фармакологическим свойствам:

1. Уменьшение возбудимости чувствительных нервных волокон головного и спинного мозга. Вследствие этого возбудимость и предрасположенность нервной системы к появлению судорог в мышцах также уменьшается.
2. Угнетение функциональной работоспособности промежуточных нейронов, ответственных за подачу импульсов на чувствительные нервные волокна.
3. Расслабление волокон в поперечно-полосатой мускулатуре.

Благодаря вышеперечисленным способностям своего действующего компонента «Баклосан» способствует:

1. Снижению судорожной готовности мышц;
2. Уменьшению интенсивности сократительного напряжения в мышцах;
3. Повышению двигательной активности суставов вследствие снятия напряжения в мышечных волокнах.

• Спустя 20-30 минут после перорального употребления препарата баклофен проникает в кровь и достигает в ней нужной концентрации. Максимальное содержание в крови наблюдается через 2-3 часа.
• Баклофен обладает довольно высокой биодоступностью. Он легко преодолевает гематоэнцефалический барьер и оседает в тканях центральной нервной системы.
• Также баклофен без труда преодолевает плацентарный барьер и может копиться в организме развивающегося плода во время беременности.
• Кроме того, основной компонент препарата «Баклосан» выделяется с грудным молоком в лактационный период.
• Метаболизм осуществляется в печени. Производные обмена и неменяющееся активное вещество покидают организм в виде мочи.

Побочные эффекты

Лекарство Баклосан является сильнодействующим, поэтому наличие побочных эффектов не удивляет. Но в некоторых случаях они становятся серьезными и требуют особого внимания. О таких побочных воздействиях обязательно следует узнать до начала приема препарата.

У некоторых пациентов после начала приема лекарственного средства возможно развитие болезненности в мышцах — так называемая миалгия.

Более частыми побочными эффектами считают: слабость, нарушение сна, походки. Отмечались сонливость, появление ночных кошмаров, астении, тремора конечностей. Иногда — появление резких колебательных движений глаз, развивается депрессивное состояние или, напротив, состояние полной эйфории. Перечисленные побочные действия — это лишь небольшая часть их, которая относится только к нервной системе.

Есть вероятность нарушения дыхательной функции: появление одышки, приступов нехватки воздуха. В некоторых случаях может страдать сердечно-сосудистая система со стороны возникновения гипотензии. Нарушается зрение, понижается температура тела.

Высока вероятность появления проблем со стулом. У некоторых пациентов возникали такие отклонения как диарея, запоры. В более редких случаях происходило поражение печени, что вызывало болезненные ощущения в брюшной полости. Возникала тошнота, реже — рвотные позывы.

Для мужчин есть вероятность нарушения эрекции. В определенных случаях развиваются энурез, задержка урины. В некоторых случаях было отмечено превышающее норму выделение мочи — то есть развивалась полиурия.

Побочные действия

Принимать данные таблетки следует очень осторожно пожилым людям. Передозировка чревата тяжёлыми побочными реакциями

Возможны следующие эффекты:

• Головокружение.
• Тошнота.
• Внезапная утомляемость.
• Судороги.
• Нарушение работы ЖКТ.
• Часто снижается давление.
• Трудности с мочеиспусканием.
• Внезапная смена депрессии эйфорией.
• Отёчность и боль в мышцах.
• Снижение чувствительности и онемение.
• Нарушается координация движений.
• Тремор.
• Галлюцинации.
• Энурез.
• Миалгия.

Доказано, что при длительном приёме препарата, развиваются заболевания почек.

Завышенная доза вызывает у человека спутанность сознания и угнетение дыхания. Затем, когда человек приходит в норму, ещё трое суток наблюдается мышечная гипотония. Антидот при передозировке, к сожалению, неизвестен. Рекомендуются диуретические препараты и обильное питьё. Все мероприятия проводятся в стационаре.

Противопоказания

Категорически запрещено применять средство, если присутствуют:

• Эпилепсия.
• Почечная недостаточность.
• Болезнь Паркинсона.
• Беременность или время кормления грудью.
• Гиперчувствительность к ингредиентам препарата.

Также противопоказан приём Баклосана при наличии язвы желудка или атеросклероза. Если запреты на использование лекарственного средства не учитываются, то патологические процессы в организме усугубляются.

Видео: «Баклофеновая помпа: что это?»