Баклофен (баклосан)

Абстинентный синдром и противопоказания

Резкая отмена препарата после длительного приема может привести к выраженному ухудшению состояния. В случае, если средством лечили алкоголизм, возможно возникновение абстинентного синдрома. Патологическое состояние характеризуется:

• гипертоническим кризом, тахикардией;
• приступами эпилепсии;
• тремором рук;
• возбуждением, спутанностью сознания;
• бессонницей.

Возможны зрительные и слуховые галлюцинации. Случаев с летальным исходом при пероральном приеме Баклофена не зарегистрировано. Рекомендуется производить постепенное снижение дозировки под строгим наблюдением врача. Изменение дозировок должно быть согласовано с лечащим специалистом.

Препарат имеет строгие ограничения к применению:

1. гиперчувствительность к компонентам медикамента;
2. патологии ЖКТ (язва желудка, двенадцатиперстной кишки);
3. непереносимость галактозы;
4. психотические расстройства (эпилепсия, шизофрения);
5. дисфункция почек, печени;
6. наличие в анамнезе кровоизлияний в мозг;
7. пожилой возраст.

Возникновение побочных эффектов подразумевает отмену препарата. Процесс занимает до двух недель

Патологические состояния с эпилептическими синдромами требуют особой осторожности при использовании Баклофена. Интратекальное введение выполняется под наблюдением квалифицированных специалистов с доступом к отделению интенсивной терапии

Особое внимание уделяется пациентам, относящимся к группе риска, с травмами головного или спинного мозга. Перед интратекальным введением проводится проверка переносимости препарата

Любые инфекции способны увеличить риск осложнений после процедуры, поэтому выступают одним из основных противопоказаний проведения операции. Реакция организма людей старше 65 лет отличается более высокой вероятностью развития побочных эффектов.

Препарат не рекомендуется использовать для терапии женщин в период вынашивания плода. Применение возможно только по назначению врача в случае острой необходимости. Действующее вещество может попадать при лактации в грудное молоко, поэтому кормление грудью в период приема средства следует приостановить.

Баклофен используется в медицинской практике для терапии спастических состояний скелетных мышц, при церебральном параличе, заболеваниях спинного мозга. Применяется для лечения алкогольной зависимости. Отпускается по рецепту врача.

Побочные действия

Согласно инструкции при приеме данного лекарственного средства может возникнуть ряд побочных эффектов:

• эйфория;
• сонливость;
• утомляемость;
• тошнота;
• аллергия по типу крапивницы;
• головокружение;
• спутанное сознание;
• нистагм;
• депрессия;
• снижение остроты зрения;
• атаксия;
• энурез;
• ночные кошмары;
• дизартрия;
• нарушения в работе печени;
• галлюцинаций;
• мышечная боль;
• астения;
• уменьшение сердечного выброса;
• понижение общей температуры тела;
• бессонница;
• повышение потливости;
• понижение АД;
• проблемы со стулом;
• задержка мочи;
• тремор рук или ног;
• диспепсия;
• боль в животе;
• нарушение эрекции;
• рвота;
• проблемы с походкой;
• угнетенное дыхание;
• дизурия;
• повышение спастичности (редко);
• полиурия.

Очень важно, чтобы врач правильно отличил симптомы эпилепсии, к примеру, от побочных явлений при приеме Баклосана

Инструкция по применению Баклосан

Согласно инструкции к Баклосан таблетки принимают внутрь, запивая водой. Применение Баклосан в таблетках предусматривает их прием во время еды. Начальной дозой применения Баклосан для взрослых считается доза в 5 мг. Такая доза для взрослого человека составляет 0,5 таблетки Баклосан с дозировкой 10 мг. Принимать таблетки Баклосан нужно 3 раза в день (утром, в обед и вечером). Согласно инструкции к Баклосан, дозу препарата нужно постепенно повышать, каждые три дня. Таким образом, дневная доза применения Баклосан составляет от 30-ти до 75-ти мг. Доза приема таблеток Баклосан повышается до тех пор, пока не появится явный терапевтический эффект. Не смотря на то, что инструкция к Баклосан содержит точную схему дозировки, применять лекарство без назначения лечащего врача категорически не рекомендуется.

В случаях, при которых целесообразно применение Баклосан по инструкции в больших дозах (от 75-ти до 100 мг в сутки), назначают таблетки Баклосан 25мг. Согласно инструкции к Баклосан, максимальная доза суточной нормы препарата составляет 100 мг.

В случае применения Баклосан по инструкции для детей, нужно соблюдать особенную осторожность. Так, начальная доза приема лекарства составляет 5 мг

Это 0,5 таблетки Баклосан 10 мг. Применение Баклосан детьми также предполагает прием 3 раза в день, во время еды. Если по назначению врача, необходимо повышать дозу, каждые три дня постепенно увеличивают дозу таблеток Баклосан. Следует отметить, что максимальная доза таблеток Баклосан для детей различается, в зависимости от возраста и веса ребенка. Таким образом, нормы максимально допустимого применения Баклосан по инструкции для детей представлены ниже:

• 12 месяцев до 2-х лет – 10 — 20 мг в сутки;
• 2 — 6 лет – 20 – 30 мг в сутки;
• 6 – 10 лет – 30 — 60 мг в сутки;
• Дети старше 10-ти лет — 1,5 — 2 мг из расчета на 1 килограмм веса.

Лечение от зависимости

Многие думают, как прекратить употреблять баклофен без помощи врачей. К сожалению, это невозможно. Если перестать употреблять данный препарат, начнется ломка, которую нереально выдержать без медикаментозной поддержки организма.

Часто наркоманы начинают употреблять снова именно из-за боли по всему телу, депрессивного состояния. В клинике состояние ломки снимается с помощью препаратов, которые стабилизируют психику и поддерживают правильное функционирование органов.

Наркологический центр доктора Кадырова предлагает квалифицированную помощь всем зависимым от баклофена. Поэтому если появилась такая серьёзная проблема – не теряйте времени и обращайтесь.

Передозировка

В случае передозировки препаратом могут развиться такие побочные явления со стороны ЦНС: сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания.

Могут появиться другие симптомы, такие как: состояния спутанности сознания, галлюцинации, психическое возбуждение, нарушение аккомодации, отсутствие зрачковых рефлексов, гипотония мышц, клонические судороги, угнетение или отсутствие рефлексов, судороги, изменения в ЭЭГ (подавление вспышек и трехфазные волны ), расширение периферических сосудов, артериальная гипотония или гипертония, брадикардия, тахикардия или тахиаритмия, гипотермия, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное слюноотделение, повышение активности ЛДГ, АсАТ и щелочной фосфатазы.

У пациентов с почечной недостаточностью симптомы передозировки могут возникать при применении более низких доз баклофена (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Общее состояние может ухудшаться у пациентов, одновременно принимающих другие препараты и вещества, которые влияют на центральную нервную систему (например, алкоголь, диазепам, трициклические антидепрессанты).

Лечение.

Есть специфического антидота.

Следует применять симптоматическое лечение, основанное на ограничении осложнений, связанных с артериальной гипотонией, артериальной гипертензией, судорогами, депрессией нервной системы или системы кровоснабжения.

Следует как можно быстрее вызвать рвоту или провести промывание желудка, а также принять активированный уголь.

Пациенты в коматозном состоянии перед промыванием желудка должны быть интубированных.

В случае необходимости применить солевые слабительные.

У пациентов с прекращением дыхания провести искусственное дыхание и обеспечить поддержание сердечно-сосудистой деятельности.

Некоторые литературные данные указывают, что при более легких отравлениях физостигмин, введенный внутривенно (в дозе 1-2 мг в течение 5-10 минут), устраняет побочные действия со стороны ЦНС, особенно сонливость и угнетение дыхания.

Показано также вводить вещества одновременно с диуретиками с целью увеличения вывода баклофена с мочой.

В случае тяжелого отравления пациентам с почечной недостаточностью можно назначить гемодиализ (см. Раздел «Особенности применения»).

Если возникнут судороги, следует с большой осторожностью ввести внутривенно диазепам

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
C72.0 Спинного мозга	Опухоли спинного мозга
D43.4 Спинного мозга	Опухоли спинного мозга
G03.9 Менингит неуточненный	Арахноидит
Менингит подострый
Последствие менингита
Серозный менингит
Церебральный менингит
G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит	Воспаление мозговых оболочек
Диссеминированный острый энцефаломиелит
Лейкоэнцефалит
Менингомиелит
Миелит
Острый энцефалит
Острый энцефаломиелит
Хронический энцефалит
Хронический энцефаломиелит
Энцефалит
Энцефаломиелит
G12.2 Болезнь двигательного нейрона	Амиотрофический боковой склероз
Боковой амиотрофический склероз
Болезни двигательных нейронов
Болезнь Лоу-Герига
Бульбарные параличи
Паралич бульбарный
Первичный боковой склероз
Прогрессирующий бульбарный паралич
Прогрессирующий псевдобульбарный паралич
Склероз амиотрофический боковой
Склероз боковой амиотрофический
Склероз боковой первичный
Тропический спастический парапарез
Шарко болезнь
G35 Рассеянный склероз	Вторично-прогрессирующий рассеянный склероз
Диссеминированный склероз
Множественный склероз
Обострение рассеянного склероза
Рецидивирующий рассеянный склероз
Смешанные формы рассеянного склероза
G80 Детский церебральный паралич	Детский мозговой паралич
Церебральный паралич
G95 Другие болезни спинного мозга	Заболевания спинного мозга
G95.0 Сирингомиелия и сирингобульбия	Сирингомиелия
I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная	Ангионейропатия
Артериальная ангиопатия
Гипоксия мозга
Дисциркуляторная энцефалопатия
Заболевание головного мозга сосудистого и возрастного характера
Кома при нарушении мозгового кровообращения
Лакунарный статус
Метаболические и сосудистые нарушения головного мозга
Нарушение кровоснабжения мозга
Нарушение мозгового кровообращения
Нарушение функций головного мозга
Нарушение функций коры головного мозга
Нарушение церебрального кровообращения
Недостаточность мозгового кровообращения
Острая недостаточность мозгового кровообращения
Острое нарушение мозгового кровообращения
Поражение сосудов головного мозга
Прогрессирование деструктивных изменений в мозге
Расстройства мозгового кровообращения
Синдром церебральной недостаточности
Сосудистая мозговая недостаточность
Сосудистая энцефалопатия
Сосудистые заболевания головного мозга
Сосудистые нарушения головного мозга
Сосудистые поражения головного мозга
Функциональные расстройства головного мозга
Хроническая ишемия головного мозга
Хроническая недостаточность кровообращения
Хроническая недостаточность мозгового кровообращения
Хроническая цереброваскулярная недостаточность
Хроническое нарушение кровоснабжения мозга
Церебральная недостаточность
Церебральная органическая недостаточность
Церебрастения
Церебро-васкулярная патология
Цереброастенический синдром
Цереброваскулярная болезнь
Цереброваскулярное заболевание
Цереброваскулярное нарушение
Цереброваскулярное расстройство
Энцефалопатия дисциркуляторная
S06 Внутричерепная травма	Мозговая травма
Мозговые травмы
Поражения мозга травматические
Последствие перенесенной ЧМТ
Последствие черепно-мозговой травмы
Последствие ЧМТ
Состояние после черепно-мозговой травмы
Сотрясение мозга
Травма черепно-мозговая
Травматическая церебрастения
Травматические повреждения мозга
Травматические поражения головного мозга
Травмы головного мозга
Травмы черепа
Ушиб головного мозга
Черепная травма
Черепно-мозговая травма
Черепно-мозговая травма с преимущественно стволовым уровнем поражения
ЧМТ
T09.3 Травма спинного мозга на неуточненном уровне	Спинальная травма
Травматическое повреждение спинного мозга

Особенности применения

Психические расстройства и нарушения со стороны нервной системы

Во время лечения баклофен обостряются психотические синдромы, шизофрения, судорожные состояния, состояния головокружение и симптомы паркинсонизма, поэтому препарат следует применять с осторожностью, а пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача. эпилепсия

эпилепсия

Пациенты с эпилепсией, которым необходима одновременная терапия баклофен, требуют постоянного клинического наблюдения и проведения ЭЭГ, поскольку отмечено уменьшение эффективности противосудорожных препаратов, применяемых и изменений в картине ЭЭГ.

другие

Следует проявлять осторожность в лечении баклофен пациентов, у которых поддержание вертикального положения тела и равновесия или увеличение амплитуды движений зависит от выраженного напряжения мышц. Баклофен необходимо назначать с осторожностью пациентам, которые применяют антигипертензивные препараты (возможно возникновение взаимодействий) (см

Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)

Баклофен необходимо назначать с осторожностью пациентам, которые применяют антигипертензивные препараты (возможно возникновение взаимодействий) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с инсультом, нарушениями дыхательной системы, нарушениями функций печени. С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Со стороны почек

Со стороны почек

Баклофен выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде, поэтому лицам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью. Симптомы передозировки наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, принимающих перорально баклофен в дозах более 5 мг / кг в сутки

Симптомы передозировки наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, принимающих перорально баклофен в дозах более 5 мг / кг в сутки.

Случаи отравления баклофен отмечены у пациентов с острой печеночной недостаточностью (см. Раздел «Передозировка»).

Следует быть особенно осторожным при применении баклофена в сочетании с другими препаратами, которые влияют на функцию почек. Следует также тщательно контролировать функцию почек и установить суточную дозу баклофена так, чтобы избежать отравления.

Кроме того, после прекращения лечения гемодиализ может быть альтернативным методом лечения пациентов, отравившихся баклофен. Гемодиализ эффективно выводит баклофен из организма, уменьшает проявление клинических симптомов передозировки и период выздоровления пациентов.

Со стороны мочевыводящих путей

Следует проявлять осторожность пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочеиспускания). Улучшение состояния после применения баклофена наблюдается у пациентов с нейрогенным нарушением опорожнения мочевого пузыря

Улучшение состояния после применения баклофена наблюдается у пациентов с нейрогенным нарушением опорожнения мочевого пузыря.

лабораторные исследования

У некоторых пациентов, которые находятся на терапии баклофен, наблюдалось повышение активности аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и уровня глюкозы в сыворотке крови. Рекомендуется проводить лабораторные исследования, особенно у пациентов с нарушением функции печени и больных сахарным диабетом.

внезапная отмена

Во время внезапной отмены препарата (особенно после длительного периода лечения) возможно возникновение состояния тревоги и спутанности сознания, галлюцинаций, психотических реакций, маниакальных, параноидальных и судорожных состояний, дискинезии, тахикардии, гипертермии, также могут усилиться спастические состояния, поэтому дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.

Пациенты в возрасте от 65 лет

Следует быть особенно осторожным при лечении пациентов пожилого возраста (повышение риска возникновения побочных эффектов).

Лекарственный препарат не применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (по типу Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Баклофен – наркотик, который «преврашает» в супергероев и рушит психику

Ни для кого не секрет, что помимо наркотических средств, официально признанных наркотиками, существует множество лекарств, которые наркоманы также используют, чтобы получить кайф. Баклофен – один из таких препаратов. Он продается в аптеках, поэтому его очень легко достать. Вот почему в нем кроется огромная угроза. Многие наркоманы живут иллюзиями считая, что употребляя баклофен они просто «балуются» и он не вызывает зависимости. Конечно же, это мнение ошибочно. Психика очень быстро и легко привыкает к баклофену. А вот избавиться от такой зависимости можно только с помощью специалистов. Эти таблетки пользуются большой популярностью у молодежи, поэтому статистика подростковой наркомании в Украине постоянно растет. Молодые люди не осознают, что каждое употребление этих «чудесных» таблеток, приближает их к черте, из-за которой будет очень сложно вернуться.

Баклофен и алкоголь: совместимость лекарственного препарата и спиртного

Алкоголизм является одним из наиболее распространенных заболеваний во всем мире.

Нездоровая аддикция человека к спиртным напиткам является проблемой для современной медицины, которая старается разработать эффективные препараты для избавления от этой злободневной проблемы. Одной из современных лечебных комбинаций является Баклофен и алкоголь.

Характеристика лекарственного средства

Баклофен (Baclophenum) – это вещество, являющееся производным гамма-аминомасляной кислоты (его химическая формула – C10H12ClNO2). Лекарство относится к группе миорелаксантов центрального действия.

Применение препарата Баклофен при рассеянном склерозе

Рекомендовано к применению в таких случаях:

1. рассеянный склероз;
2. менингит;
3. черепно-мозговые травмы;
4. детский паралич;
5. инсульт;
6. спинальные болезни различной этиологии;
7. абстинентные расстройства, возникшими после употребления алкогольных напитков, наркотических и медикаментозных средств.

Совместимость Баклофена и алкоголя отрицательная.

Что входит в состав лекарственного препарата

Лекарственное средство выпускается в виде круглых таблеток белого цвета, состав которых следующий:

• баклофен в дозировке 10 или 25 мг (основное действующее вещество);
• картофельный крахмал;
• желатин;
• тальк;
• этилцеллюлоза;
• лактоза;
• стеарат магния.

Лекарство расфасовывается в полипропиленовые баночки, по 50 таблеток в одной баночке.

Принцип действия медикамента на человеческий организм

Баклофен воздействует на нервную систему человека, понижая тонус скелетных мышц, устраняя судороги и спазмы, также имеет анальгезирующий (обезболивающий) эффект.

Лечение алкоголизма с использованием Баклофена

Использование этого лекарства с целью лечения алкоголизма является предметом споров врачей, хотя в некоторых странах (например, Франция) оно официально утверждено как эффективное средство для лечения алкогольной зависимости.

Основные проблемы, с которыми может столкнуться пациент – это возникновение зависимости от самого препарата и набор отрицательных побочных эффектов, некоторые из которых могут представлять угрозу для здоровья и жизни.

Запрет на прием лекарства Баклофен в пожилом возрасте

Перечень противопоказаний для использования Баклофена:

1. повышенная чувствительность к ингредиентам в составе препарата;
2. язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, и другие патологии ЖКТ;
3. шизофрения, эпилепсия и другие психические расстройства;
4. нарушение функций почек и печени;
5. кровоизлияния в мозг в анамнезе пациента;
6. пожилой возраст.

После резкой отмены лечения могут возникнуть следующие проблемы:

• появление абстинентного синдрома;
• эпилептические приступы;
• бессонница;
• тремор рук;
• возбужденное состояние, спутанное сознание;
• тахикардия;
• гипертонический криз.

Какие могут быть последствия при сочетании Баклофена с алкоголем

Баклофен с алкоголем – это не только риск появления опасных побочных эффектов, это еще и бессмысленно, если проводится лечение от алкоголизма. В этом случае смысл терапии пропадает, ведь человек опять возвращается к употреблению алкоголя.

Одышка, как одно из неприятных последствий смешивания Баклофена со спиртным

Возможны следующие побочные эффекты при употреблении спиртных напитков вместе с Баклофеном:

1. усиление седативного эффекта;
2. сильное снижение мышечного тонуса;
3. одышка;
4. галлюцинации;
5. повышенная возбудимость или сонливость;
6. головные боли, головокружение, помутнение сознания;
7. тошнота, ощущение сухости в ротовой полости, диарея;
8. бессонница, депрессивное состояние.

Заключение

Люди, употреблявшие Баклофен и алкоголь, отзывы оставляют отрицательные.

На вопрос об эффективности препарата для избавления от алкогольной зависимости около тридцати процентов пациентов дают положительный ответ.

Но необходимо понимать, что этот медикамент подходит не всем.

Начинать курс терапии Баклофеном для избавления от алкогольной зависимости допускается только после консультации с врачом, и под его наблюдением.

Дозировку и длительность терапии определяет только врач.

Применения и дозы

для взрослых

Баклофен нужно принимать внутрь вместе с приемом пищи. Принимать лекарство надо в начальной дозировке 5 мг 3 раза в сутки. Постепенно через каждые 3 дня дозировку повышают. Обычно суточная дозировка составляет 30—75 мг. В день нельзя принимать более 100 мг баклофена.

При суточной дозировке 75—100 мг рекомендованы таблетки в дозировке 25 мг.

для детей

Детям дозировку лекарственного средства подбирают в зависимости от возраста:

• малышам в возрасте 1—2 лет препарат прописывают в суточной дозировке 10—20 мг;
• детям 2—6 лет медикамент выписывают в дневной дозировке 20—30 мг;
• пациентам 6—10 лет лекарство назначают в суточной дозировке от 30 мг до 60 мг.

Максимальная суточная дозировка для детей старше 10 лет составляет 1,5—2 мг на кг веса.

Начинать препарат нужно с разовой дозировки 5 мг.

для беременных и в период лактации

Баклофен не применяется для лечения женщин в положении и кормящих грудью. После перевода ребенка на смесь медикамент прописывается в обычном режиме.

Баклосан, Таблетки, 10мг №50

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F10.2 Синдром алкогольной зависимостиG03.9 Менингит неуточненныйG35 Рассеянный склерозG80 Детский церебральный параличG93 Другие поражения головного мозгаG95 Другие болезни спинного мозгаI64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфарктR25.2 Судорога и спазмS06 Внутричерепная травмаT09.3 Травма спинного мозга на неуточненном уровне

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Взрослым, начальная доза— 5 мг (1/2 табл. по 10 мг) 3 раза в день. Каждые 3 дня дозу препарата постепенно повышают (обычно до 30–75 мг в день) до наступления терапевтического эффекта. Больным, которым необходим прием высших доз (75–100 мг в день), следует применять препарат в таблетках по 25 мг

Пациентам старше 65 лет дозу препарата следует увеличивать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов. Максимальная суточная доза— 100 мг.Детям, начальная доза— 5 мг (1/2 табл

по 10 мг) 3 раза в день. В случае необходимости дозу можно увеличивать каждые 3 дня (с осторожностью). Обычно рекомендуемые дозы: детям в возрасте от 1 года до 2 лет— 10–20 мг в день, 2–6 лет— 20–30 мг в день, 6–10 лет— 30–60 мг в день. Детям старше 10 лет максимальная доза составляет 1,5–2 мг/кг массы тела.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.баклофен10 мг25 мгвспомогательные вещества: лактоза; крахмал картофельный; желатин; тальк; магния стеарат; этилцеллюлозав банке полипропиленовой 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Показания

Повышение мышечного тонуса при рассеянном склерозе, опухолях и заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (например сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы); инсульте, детском церебральном параличе, менингите, ЧМТ, алкоголизме.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.С осторожностью— при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в пожилом и в детском (до 12 лет) возрасте

Фармакодинамика

Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия на нервно-мышечную передачу. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги; увеличивает объем движения в суставах, облегчает проведение пассивной и активной кинезотерапии (физические упражнения, массаж, мануальная терапия).

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч. Абсорбция высокая. Связывание с белками— 30%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками (преимущественно в неизмененном виде).

Взаимодействие

Усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных средств, этанола.Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса; леводопа и карбидопа повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.Пациентам следует сообщить врачу о всех принимаемых препаратах.

Передозировка

Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).Лечение: обильное питье, назначение диуретиков, при угнетении дыхания— проведение искусственной вентиляции легких. Специфического антидота не существует.

Особые указания

У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, ЩФ, глюкозы крови. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Побочные действия

Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запор или диарея, снижение АД, апатия, эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез, судороги, снижение судорожного порога. При длительном применении— нарушение функции почек.

Фармакологический профиль

Воздействие активного компонента вызывает уменьшение возбужденности скелетной мускулатуры и двигательной моторики. Главное действующее вещество блокирует миграцию нервных импульсов и вызывает релаксацию напряженных мышц за счет:

• понижения возбудимости восприимчивых волокон конечностей;
• угнетения промежуточных нейронов.

Считается, что благодаря блокировке моно — и полисинаптических рефлексов снижается уровень выделения генерирующих аминокислот (аспартат и глутамат).

Это связано с активизацией пресинаптических ГАМК рецепторов. Чаще всего препарат используется при неврологических болезнях, которые сопровождаются болями в мышцах и судорогами. Активное вещество способно заглушать спинальные и висцеральные рефлексы и оказывать анальгезирующее действие.

Все составляющие компоненты медикаментознго средства очень хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Активное вещество лекарства способно проходить сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком.

Наибольшая насыщенность миорелаксанта в организме наблюдается спустя два-три часа после приема. Способность коммутироваться с белками плазмы достаточно маленькая – 30%. Процесс метаболизации проходит в печени. В основном продукты обмена веществ выводятся почками в непреобразованном виде.

Приемлемая лекарственная доза составляет 80 -395 нг/мл. Предельная концентрация активных веществ сохраняется в плазме в количестве 200 нг/мл на протяжении 8 часов.

Около пятнадцати процентов принятого лекарства подвергается процессу обмена в печени путем дезаминирования. Время полувыведения в среднем составляет три-четыре часа. Около 75-80% медикамента выходит с мочой, 25-30% препарата выводится с калом. Полное выведение из организма наступает спустя 72 часа после употребления.